Aminoglykosider: indikationer for brug og lægemiddelnavne

Gruppen aminoglycosider er inkluderet i kategorien antibiotika, for hvilke læger har stor erfaring med brugen. Narkotika har en bred vifte af følsomme mikroorganismer, er effektive i monoterapi, i kombination med andre antibiotika. De anvendes ikke kun til konservativ behandling af indre organer, men også i kirurgi, urologi, oftalmologi og otolaryngologi. På samme tid bestemmer resistensen af ​​en del af bakterier muligheden for bivirkninger behovet for en omhyggelig tilgang til valget af medicinering, rettidig opsporing af kontraindikationer, styring af udviklingen af ​​uønskede virkninger.

Spektrum af antimikrobiel aktivitet

Et træk ved aminoglycosidpræparater er en høj aktivitet mod aerobe bakterier.

Gram-negative enterobakterier er følsomme:

  • E. coli;
  • Proteus;
  • klebsiela;
  • Enterobacter;
  • Serratia.

Effektivitet ses også med hensyn til ikke-fermenterende gramnegative stænger: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

De fleste stafylokokker (gram-positive cocci) er også følsomme for disse lægemidler. Den mest klinisk signifikante effekt er i forhold til gyldne og epidermale stafylokokker.

Samtidig virker aminoglycosider ikke på mikroorganismer, der findes i anoxiske tilstande (anaerober). Bakterier, der har evnen til at trænge ind i humane celler, skjuler sig fra naturlige forsvarssystemer, er også ufølsomme for aminoglycosider. Methicillinresistente stafylokokker er resistente over for antibiotika. Derfor er deres anvendelse ikke egnet til infektioner forårsaget af pneumokokker, anaerober (bakterier, clostridier), legionella, chlamydia, salmonella, shigella.

Moderne systematisering

Navnet "aminoglycosider" af denne gruppe af antibiotika blev givet ved tilstedeværelsen i molekylet af aminosugere forbundet med glycosidbindinger med andre strukturelle elementer.

Der er forskellige klassifikationsmetoder. Den mest anvendte er baseret på produktionsmetoder og mikrobiel spektrum.

Afhængig af bakteriefloraens følsomhed og stabilitet frigives 4 genera aminoglycosider.

Aminoglykosidklassifikation og liste over stoffer:

  • 1. generation: streptomycin, neomycin, monomitsin, kanamycin;
  • 2. generation: gentamicin;
  • 3. generation: amikacin, netilmicin, sizomycin, tobramycin;
  • 4. generation: izepamitsin.

Også omtalt aminoglycosider spektinomycin. Det er et naturligt antibiotikum produceret af streptomycete bakterier.

Ud over det generelle spektrum af følsomme mikrober har hver generation sine egne egenskaber. Så mycobacterium tuberculosis er følsom over for 1. generations lægemidler, især streptomycin og kanamycin, og amikacin er effektiv mod atypiske mykobakterier. Streptomycin er aktiv mod forårsagelsesmidler af pestinfektion, tularemi, brucellose, enterokokker. Monomitsin har en lavere aktivitet mod stafylokokker, mens de er mere aktive i nærvær af protozoer.

Hvis stoffer fra 1. generation er ineffektive, når de udsættes for Pus-økumenet, er de resterende antibiotika yderst aktive mod denne mikrobe.

3. generation udvider spektret af antimikrobielle aktiviteter markant.

Mest effektive i forhold til:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • klebsiely;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • E. coli.

Et af de mest effektive lægemidler med en lav procentdel af mikrobiel resistens af hele gruppen af ​​aminoglycosider er amikacin.

Amikacin er det valgte lægemiddel til akut behandling, hvis det er nødvendigt, indtil resultaterne af spektrumundersøgelser og følsomheden af ​​mikroberne, der forårsager sygdommen, opnås.

Isapamycin henvises til 4. generation. Effektiv mod citrobacter, listeria, aeromonas, nocardier. Det kan ikke kun bruges til behandling af aerobic infektioner, men også i anaerob, mikroaerofil (med behov for en lille mængde ilt i mediet) flora.

Et træk ved spektinomycin er dets høje kliniske effekt i forhold til gonoréens forårsagende middel. Selv gonokokker, som er resistente over for traditionelt anvendte penicilliner, er følsomme over for dette antibiotikum. Anvendes også til allergier over for andre antibakterielle midler.

Med oprindelse er stofferne opdelt i naturlige og semisyntetiske. Som den første repræsentant for denne gruppe (streptomycin) og neomycin, kanamycin, tobramycin produceres af actinomycetes (strålingssvampe). Gentamicin - svampe mikromonosporer. Ved kemisk omdannelse af disse antibakterielle midler opnås halvsyntetiske antibiotika: amikacin, netilmicin, isepamycin.

Mekanismer til dannelse af klinisk effekt

Aminoglycosider er bakteriedræbende antibiotika. Påvirkninger af følsomme mikroorganismer, fjerner stoffer fuldstændigt deres levedygtighed. Virkningsmekanismen skyldes forringet proteinsyntese på bakterielle ribosomer.

Effekten af ​​behandling med aminoglycosider bestemmes ved:

  • spektrum af følsomme patogener;
  • trækfordeling og eliminering fra menneskekroppen;
  • post-antibiotisk virkning;
  • Synergi med andre antibiotika;
  • dannet af resistens af mikroorganismer.

Den antibakterielle virkning af lægemidler i denne gruppe er desto mere signifikant, jo højere er lægemiddelindholdet i blodserum.

Det post-antibiotiske fænomen øger deres effektivitet: reproduktionen af ​​bakterier forekommer kun en tid efter ophør af kontakt med lægemidlet. Dette hjælper med at reducere terapeutiske doser.

Et positivt træk ved disse midler er en stigning i effekten af ​​behandlingen, når penicillin og cephalosporin anvendes sammen med antibiotika sammenlignet med hver enkelt læges brug. Dette fænomen kaldes synergisme og i dette tilfælde observeres det i forhold til en række aerobiske mikrobes gram-negative og gram-positive.

I en lang periode med brug af antibiotika i aminoglycosidgruppen (fra 40'erne i det sidste århundrede) har et betydeligt antal mikroorganismer dannet modstand (modstand) for dem, der kan udvikles og naturligt. Bakterier, der findes under anaerobe forhold, har naturlig modstand. Deres intracellulære transportsystem er ude af stand til at levere lægemolekylet til målet.

Mekanismer til dannelse af erhvervet modstand:

  • effekten af ​​mikrobielle enzymer på antibiotikamolekylet, modifikation og berøvelse af antimikrobielle aktiviteter;
  • reduktion af cellevægspermeabilitet for lægemolekylet;
  • ændring i mutationen af ​​strukturen af ​​proteinmålet for ribosomet, på hvilket antibiotikumet virker.

I øjeblikket er mikroorganismer blevet resistente over for de fleste aminoglycosider fra 1. og 2. generation. Samtidig er meget lavere modstand karakteristisk for andre generations lægemidler, hvilket gør dem mere foretrukne til brug.

Anvendelsesområde for klinisk anvendelse

Ansøgning er indiceret for alvorlige systemiske infektioner. Oftest ordineres i kombination med beta-lactam (cephalosporiner, glycopeptider), anti-anaerobe midler (lincosamider).

Vigtigste indikationer for brug:

  • sepsis, herunder på baggrund af neutropeni
  • infektiv endokarditis;
  • osteomyelitis;
  • komplicerede infektioner i bughulen og små bækkenet (peritonitis, abscesser);
  • nosokomiel lungebetændelse, herunder ventilator-associeret;
  • infektioner i urinsystemet, kompliceret af pusdannelse (perinefritis, carbuncle og apostomatose af nyrerne, pyelonefritis);
  • meningitis (posttraumatisk, postoperativ);
  • purulente processer på baggrund af neutropeni.

Denne gruppe af antibiotika anvendes også til behandling af infektionssygdomme.

Den mest effektive er brugen af:

  • streptomycin (til pest, tularæmi, brucellose, tuberkulose);
  • gentamicin (til tularemi);
  • kanamycin (til tuberkulose).

Forskellige administrationsveje for aminoglycosidantibiotika anvendes afhængigt af lokaliseringen af ​​infektionsstedet og patogenens egenskaber: intramuskulært intravenøst ​​i tabletter. Administrationen af ​​lægemidlet ind i lymfesystemet er meget mindre almindeligt anvendt og endotrachealt på grund af det smalle terapeutiske vindue.

Før omfattende operationer på tyktarmen er det nødvendigt at ødelægge de lokale patogener så meget som muligt. For at gøre dette skal du anvende tabletter neomycin, kanamycin, ofte i kombination med makrolider (erythromycin).

Det er muligt at anvende det i oftalmologi til lokal behandling af bakterielle læsioner af øjets konjunktiva, sclera og hornhinde. Særlige doseringsformer anvendes - øredråber og salver. Som regel, samtidig med det hormonelle antiinflammatoriske lægemiddel. For eksempel gentamicin med betamethason.

Aminoglycosider har et smalt terapeutisk vindue, det vil sige intervallet mellem den minimale behandling og koncentrationen der forårsager bivirkningerne.

Listen over grundlæggende regler for anvendelse af aminoglycosider:

  • Dosis beregnes ud fra kropsvægt, patientalder, nyrefunktion;
  • Administrationsvejen afhænger af lokaliseringen af ​​det patologiske fokus
  • nøje overholdt administrationen af ​​lægemidlet
  • konstant overvågning af koncentrationen af ​​antibiotika i blodet
  • kreatininniveauet kontrolleres en gang hver 3-5 dage;
  • En hørestudie udføres før (hvis muligt) og efter (påkrævet) behandling.

Aminoglycosider anvendes i korte kurser. I gennemsnit 7-10 dage. Om nødvendigt indgives stofferne over længere tid (op til 14 dage). Det skal dog huskes, at ved langvarig brug af stoffer er der mere sandsynlige bivirkninger.

Uønskede virkninger

Aminoglycosider er yderst effektive såvel som ret giftige antibiotika. Det er ikke altid muligt at anvende dem selv i nærværelse af en følsom mikroorganisme.

  • allergiske reaktioner, når de anvendes tidligere
  • alvorlig nyresvigt
  • beskadigelse af det auditive og vestibulære apparat
  • skade på nerveenderne af inflammatorisk natur (neuritis) og muskelvæv (myastheni);
  • graviditet til enhver tid
  • amning periode.

Under graviditeten er brugen udelukkende af sundhedsmæssige årsager. Når ammende stoffer kan påvirke spædbarnets intestinale mikroflora og have en toksisk virkning på vækstkroppen.

Aminoglykosidlægemidler har en række bivirkninger:

  • giftig virkning på høreapparatets og vestibulære apparaters
  • negative virkninger på renalvæv, forringelse af urinfiltreringsprocessen;
  • forstyrrelse af nervesystemet
  • allergiske reaktioner.

Giftige virkninger er mere udtalt hos børn og ældre. Gentamicin anbefales ikke til børn under 14 år. Ifølge særlige indikationer og med forsigtighed er det muligt at anvende det hos nyfødte, for tidlige babyer. I disse børn reduceres nyrernes funktionelle aktivitet, hvilket fører til en kraftig stigning i toksiciteten af ​​lægemidler.

Kan også have uønskede virkninger hos ældre patienter. Hos disse patienter, selv med bevaret nyrefunktion, er en toksisk virkning på ørerne mulig. Det er nødvendigt at justere doseringen afhængigt af patientens alder.

Funktioner af virkningerne af stoffer på ENT organerne

Den mest udtalte negative effekt af aminoglycosider på ENT-organerne under systemisk brug. Ototoksicitet øges dramatisk i tidligere ørepatologi. Men på baggrund af fuldstændig sundhed kan der også udvikles uigenkaldelige ændringer.

Aminoglycosider for sygdomme i øvre luftveje anvendes som lokal terapi. Manglen på betydelig absorption reducerer sandsynligheden for toksiske virkninger. Påfør øre salve, spray til lokal brug. Præparaterne indeholder kun aminoglycosid (framycetin) eller i kombination med andre lægemidler. Lægemidlet Sofradex består af framycetin, gramicidin (et polypeptidantibiotikum), et hormonalt lægemiddeldexamethason.

Liste over indikationer for topisk anvendelse af aminoglycosidpræparater:

  • akut nasopharyngitis;
  • kronisk rhinitis;
  • sygdomme i paranasale bihuler;
  • ekstern otitis

Det er også muligt at anvende i kirurgisk otolaryngologi til forebyggelse af bakterielle komplikationer efter operationer.

Overtoksiciteten af ​​aminoglycosider bestemmes ved deres evne til at akkumulere i væskerne i det indre øre.

Hårcellernes nederlag (de vigtigste receptorkonstruktioner i høre- og balanceorganet) op til deres fuldstændige ødelæggelse forårsager den gradvise udvikling af fuldstændig døvhed. Høringen er tabt for evigt.

Aktiviteten af ​​det vestibulære apparat er også forstyrret. Svimmelhed forekommer, koordinering af bevægelser forværres, gangstabilitet falder. Amikacin er den mindst giftige, når den anvendes parenteralt, neomycin er den mest giftige.

Således har aminoglycosider mulighed for udbredt anvendelse i moderne klinisk medicin. Deres sikkerhed bestemmes imidlertid af en omfattende undersøgelse af patienten, udvælgelsen af ​​en passende tilstand og metode til at tage lægemidlet. Muligheden for at anvende aminoglycosider til behandling af sygdomme i øvre luftveje bør afgøres individuelt af lægen i hvert enkelt tilfælde, baseret på en omfattende analyse af arten og arten af ​​sygdommen, alder, tilstand af hørelsesorganerne og ligevægten for organismen som helhed.

Aminoglycosider hvad er

Den primære kliniske betydning af aminoglycosider er i behandlingen af ​​nosokomielle infektioner forårsaget af aerobe gram-negative patogener samt infektiv endokarditis. Streptomycin og kanamycin anvendes til behandling af tuberkulose. Neomycin som den mest giftige blandt aminoglycosider anvendes kun inde og topisk.

Aminoglycosider har potentiel nefrotoksicitet, ototoksicitet og kan forårsage neuromuskulær blokade. Imidlertid kan hensyntagen til risikofaktorer, en enkelt injektion af hele den daglige dosis, korte behandlingsformer og TLM reducere graden af ​​manifestation af HP.

Handlingsmekanisme

Aminoglycosider har en bakteriedræbende virkning, som er forbundet med en overtrædelse af proteinsyntesen af ​​ribosomer. Graden af ​​antibakterielle aktiviteter af aminoglycosider afhænger af deres maksimale koncentration (peak) i blodserum. I kombination med penicilliner eller cephalosporiner observeres synergisme med hensyn til nogle gram-negative og gram-positive aerobe mikroorganismer.

Aktivitetsspektrum

Geneminoglycosider II og III-generationen er karakteriseret ved dosisafhængig baktericid aktivitet mod gram-negative mikroorganismer fra Enterobacteriaceae-familien (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Og andre) samt ikke-fermenterende gram-negative stave (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglycosider er aktive mod andre stafylokokker end MRSA. Streptomycin og kanamycin virker på M. tuberculosis, mens amikacin er mere aktiv mod M. avium og andre atypiske mykobakterier. Streptomycin og gentamicin virker på enterokokker. Streptomycin er aktiv mod pestpatogener, tularemi, brucellose.

Aminoglycosider er inaktive mod S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerober (Bacteroides spp., Clostridium spp. Og andre). Endvidere kan resistensen af ​​S. pneumoniae, S.maltophilia og B.cepacia til aminoglycosider anvendes ved identifikationen af ​​disse mikroorganismer.

Selvom in vitro aminoglycosider er aktive mod hæmofil, er shigella, salmonella, legionella, klinisk effektivitet ved behandling af infektioner forårsaget af disse patogener ikke blevet fastslået.

Farmakokinetik

Ved indtagelse absorberes aminoglycosider praktisk taget ikke, så de anvendes parenteralt (undtagen neomycin). Efter i / m injektion absorberes hurtigt og fuldstændigt. Højkoncentrationer udvikles 30 minutter efter afslutningen af ​​den intravenøse infusion og 0,5-1,5 timer efter intramuskulær administration.

Peak aminoglycosidkoncentrationer varierer blandt patienter afhængigt af fordelingsvolumen. Fordelingsvolumen afhænger igen af ​​kropsvægt, væskevolumen og fedtvæv, patientens tilstand. For eksempel er fordeling af aminoglycosider øget hos patienter med omfattende forbrændinger, ascites. Tværtimod falder det med dehydrering eller muskeldystrofi.

Aminoglycosider fordeles i det ekstracellulære fluidum, herunder serum-, abscess-exudat-, ascitisk-, perikardial-, pleural-, synovial-, lymfatisk og peritonealvæske. Kan skabe høje koncentrationer i organer med god blodtilførsel: leveren, lungerne, nyrerne (hvor de akkumuleres i det kortikale stof). Lave koncentrationer observeres i sputum, bronchiale sekretioner, galde, modermælk. Aminoglycosider går dårligt igennem BBB. Med betændelse i meninges øges permeabiliteten lidt. Nyfødte i CSF opnår højere koncentrationer end voksne.

Aminoglycosider metaboliseres ikke, udskilles af nyrerne ved glomerulær filtrering i uændret form, hvilket skaber høje koncentrationer i urinen. Udskillelseshastigheden afhænger af patientens alder, nyrefunktion og comorbiditeter. Hos patienter med feber kan den øges, med et fald i nyrefunktionen sænkes det betydeligt. Hos ældre mennesker, som følge af et fald i glomerulær filtrering, kan udskillelsen også falde. Halveringstiden for alle aminoglycosider hos voksne med normal nyrefunktion er 2-4 timer, hos nyfødte - 5-8 timer, hos børn - 2,5-4 timer. Ved nyresvigt kan halveringstiden stige til 70 timer eller mere.

Uønskede reaktioner

Nyrer: Den nefrotoksiske virkning kan manifesteres af øget tørst, en signifikant forøgelse eller fald i mængden af ​​urin, et fald i glomerulær filtrering og en stigning i niveauet af kreatinin i blodserumet. Risikofaktorer: Nyresdysfunktion i baseline, ældre alder, høje doser, lange behandlingsforløb, samtidig brug af andre nefrotoksiske lægemidler (amphotericin B, polymyxin B, vancomycin, loop diuretika, cyclosporin). Kontrolforanstaltninger: gentagne kliniske analyser af urin, bestemmelse af serumkreatinin og beregning af glomerulær filtrering hver 3. dag (hvis denne indikator falder med 50%, skal aminoglycosid afbrydes).

Ototoksicitet: Høretab, støj, ring eller en følelse af "stuffiness" i ørerne. Risikofaktorer: Avanceret alder, indledende nedsat hørelse, store doser, lange behandlingsforløb, samtidig anvendelse af andre ototoksiske lægemidler. Forebyggende foranstaltninger: Kontrol af auditiv funktion, herunder audiometri.

Vestibulotoksicitet: dårlig koordinering af bevægelser, svimmelhed. Risikofaktorer: Avanceret alder, baseline vestibulære lidelser, høje doser, langtidsbehandlinger. Forebyggende foranstaltninger: Kontrol af funktionen af ​​det vestibulære apparat, herunder specielle test.

Neuromuskulær blokade: respirationsdepression indtil fuldstændig lammelse af respiratoriske muskler. Risikofaktorer: indledende neurologiske sygdomme (parkinsonisme, myastheni), samtidig brug af muskelafslappende midler, nedsat nyrefunktion. Hjælp: In / i indførelsen af ​​calciumchlorid eller anticholinesterase lægemidler.

Nervesystemet: hovedpine, generel svaghed, døsighed, muskelspænding, paræstesier, krampeanfald; når der anvendes streptomycin, kan der opstå fornemmelse af forbrænding, følelsesløshed eller paræstesi i ansigt og mund.

Allergiske reaktioner (udslæt, etc.) er sjældne.

Lokale reaktioner (flebitis med på / i indledningen) ses sjældent.

vidnesbyrd

Empirisk terapi (i de fleste tilfælde foreskrevet i kombination med β-lactam, glycopeptider eller antianæobermidler afhængigt af de formodede patogener):

Post-traumatisk og postoperativ meningitis.

Aminoglykosider: liste over stoffer

Udseendet på det farmakologiske marked for nye antibiotika med en lang række virkninger, såsom fluoroquinoloner, cephalosporiner, førte til, at lægerne meget sjældent foreskrev aminoglycosider (lægemidler). Listen over stoffer indeholdt i denne gruppe er ret omfattende, og omfatter sådanne kendte stoffer som "Penicillin", "Gentamicin", "Amikatsin". Hidtil i de intensiv- og kirurgiske afdelinger forbliver lægemidlerne i aminoglycosid-serien den mest populære.

Kort beskrivelse af gruppen

Aminoglykosider - stoffer (vi vil overveje listen over stoffer nedenfor), der afviger i halvsyntetisk eller naturlig oprindelse. Denne gruppe af antibiotika har en hurtig og kraftig baktericid virkning på kroppen.

Disse antibiotika anvendes i vid udstrækning som beskrevet ovenfor i kirurgisk praksis. Og det er ikke tilfældigt. Lægerne understreger de mange fordele, som aminoglycosider har.

Virkningen af ​​stoffer på kroppen er forskellig med disse positive punkter:

  • høj antibakteriel aktivitet
  • fraværet af en smertefuld reaktion (når injiceret)
  • sjælden forekomst af allergier
  • evnen til at ødelægge avlbakterier
  • forbedret terapeutisk virkning, når den kombineres med beta-lactam antibiotika;
  • høj aktivitet i kampen mod farlige infektioner.

Imidlertid har denne gruppe af lægemidler sammen med de ovenfor beskrevne fordele ulemper.

Minus af aminoglycosider er:

  • lav aktivitet af stoffer i fravær af ilt eller i et surt miljø
  • fattig indtrængning af hovedstoffet i legemsvæsker (galde, cerebrospinalvæske, sputum);
  • udseendet af mange bivirkninger.

Narkotikaklassificering

Der er flere klassifikationer.

Så i betragtning af introduktionssekvensen for aminoglycosiders medicinske praksis udmærker sig følgende generationer:

  1. De første lægemidler til bekæmpelse af smitsomme sygdomme var Streptomycin, Monomitsin, Neomycin, Kanamycin, Paromomycin.
  2. Anden generation indeholder mere moderne aminoglycosider (stoffer). Listen over stoffer: "Gentamicin", "Tobramycin", "Sizomitsin", "Netilmicin".
  3. Denne gruppe omfatter halvsyntetiske lægemidler, såsom Amikacin, Izepamycin.

Ifølge handlingsspektret og fremkomsten af ​​resistens klassificeres aminoglycosider noget anderledes.

Generationer af stoffer er følgende:

1. Gruppe 1 indeholder følgende stoffer: Streptomycin, Kanamycin, Monomitsin, Neomycin. Disse lægemidler kan bekæmpe de forårsagende midler af tuberkulose og nogle atypiske bakterier. Imidlertid er de magtesløse mod mange gram-negative mikroorganismer og stafylokokker.

2. Repræsentanten for anden generation af aminoglycosider er lægemidlet Gentamicin. Det skelnes af en stor antibakteriel aktivitet.

3. Mere avanceret medicin. De besidder høj antibakteriel aktivitet. Ansøg mod tredje generationens aminoglycosider (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, nemlig den tredje generation). Listerne over medicin er som følger:

4. Den fjerde gruppe omfatter lægemidlet "Izepamycin." Det skelnes af den ekstra evne til effektivt at håndtere cytobacter, aeromonas, nokardiyami.

I lægepraksis er der udviklet en anden klassifikation. Det er baseret på brug af stoffer afhængigt af sygdommens klinik, arten af ​​infektionen og anvendelsesmåden.

Denne klassificering af aminoglycosider er som følger:

  1. Medikamenter til systemiske virkninger, indgives i kroppen parenteralt (ved injektion). Til behandling af bakterielle purulente infektioner, der forekommer i svære former, udløst af opportunistiske anaerobe mikroorganismer, ordineres følgende lægemidler: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomitsin. Behandling af farlige monoinfections, der er baseret på obligatoriske patogener, er effektiv, når man bruger stofferne Streptomycin, Gentomicin i terapien. Til mycobacteriosis hjælper medikamenterne Amikacin, Streptomycin, Kanamycin.
  2. Forberedelser, der udelukkende anvendes indeni med særlige indikationer. Disse er: "Paromitsin", "Neomycin", "Monomitsin".
  3. Medicin til lokal brug. De bruges til behandling af purulente bakterieinfektioner i otolaryngologi og oftalmologi. Til lokal eksponering udviklede stoffer "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Indikationer for udnævnelse

Anvendelsen af ​​aminoglycosider er hensigtsmæssig til destruktion af en række forskellige aerobe gram-negative patogener. Medicin kan anvendes som monoterapi. Ofte kombineres de med beta-lactam.

Aminoglycosider er ordineret til behandling af:

  • hospital infektioner af forskellige lokalisering;
  • purulente postoperative komplikationer;
  • intra-abdominale infektioner;
  • sepsis;
  • infektiv endokarditis;
  • svær pyelonefritis
  • inficerede forbrændinger;
  • bakteriel purulent meningitis;
  • tuberkulose;
  • farlige smitsomme sygdomme (pest, brucellose, tularemi)
  • septisk arthritis udløst af gram-negative bakterier;
  • urinvejsinfektioner;
  • oftalmiske sygdomme: blepharitis, bakteriel keratitis, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis;
  • otorhinolaryngologiske sygdomme: ekstern otitis, rhinopharyngitis, rhinitis, bihulebetændelse;
  • protozoale infektioner.

Bivirkninger

Desværre kan patienten under behandling med denne kategori af lægemidler opleve en række uønskede virkninger. Den største ulempe ved lægemidler er høj toksicitet. Derfor bør kun lægen ordinere aminoglycosidpasient.

Bivirkninger kan forekomme:

  1. Ototoksicitet. Patienter klager over høretab, udseendet af ringing, støj. Ofte angiver de overbelastning af ørerne. Oftest observeres sådanne reaktioner hos ældre, hos personer, der i første omgang lider af nedsat hørelse. Sådanne reaktioner udvikles hos patienter med langvarig behandling eller udnævnelse af høje doser.
  2. Nefrotoksicitet. Patienten har en stærk tørst, mængden af ​​urin ændres (den kan enten stige eller falde), niveauet af kreatinin i blodet stiger, den glomerulære filtrering falder. Sådanne symptomer er karakteristiske for personer, der lider af nyresvigt.
  3. Neuromuskulær blokade. Nogle gange er vejrtrækningen deprimeret under behandlingen. I nogle tilfælde observeres lammelse af respiratoriske muskler. Sådanne reaktioner er som regel karakteristiske for patienter med neurologiske sygdomme eller med nedsat nyrefunktion.
  4. Vestibulære lidelser. De viser mangel på koordination, svimmelhed. Meget ofte vises disse bivirkninger, når patienten er ordineret Streptomycin.
  5. Neurologiske lidelser. Der kan være paræstesi, encefalopati. Nogle gange ledsages terapi af optisk nerve.

Meget sjældent forårsager aminoglycosider allergiske manifestationer, såsom hududslæt.

Kontraindikationer

De beskrevne lægemidler har nogle begrænsninger for brugen. Oftest er aminoglycosider (hvis navne er givet ovenfor) kontraindiceret i følgende patologier eller tilstande:

  • individuel overfølsomhed
  • nedsat nyrefunktionsfunktion
  • nedsat hørelse
  • udvikling af neutropeniske alvorlige reaktioner
  • vestibulære lidelser;
  • myastheni, botulisme, parkinsonisme;
  • deprimeret vejrtrækning, stupor.

Desuden bør de ikke anvendes til behandling, hvis patienten har en negativ reaktion på nogen medicin i denne gruppe.

Overvej de mest populære aminoglycosider.

"Amikacin"

Lægemidlet har en udpræget bakteriostatisk, bakteriedræbende og anti-tuberkuloseseffekt på menneskekroppen. Det viser høj aktivitet i kampen mod mange gram-positive og gram-negative bakterier. Så vidner om lægemidlet "Amikacin" instruktioner til brug. Injektioner er effektive til behandling af stafylokokker, streptokokker, pneumokokker, salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Lægemidlet kan ikke absorberes gennem fordøjelseskanalen. Derfor bruges den kun intravenøst ​​eller intramuskulært. Den højeste koncentration af det aktive stof observeres i serum efter 1 time. Den positive terapeutiske virkning varer i 10-12 timer. På grund af denne egenskab udføres injektioner to gange dagligt.

Når anbefaler brug af lægemidlet "Amikacin" instruktioner til brug? Injektioner er vist med henblik på følgende lidelser:

  • lungebetændelse, bronkitis, lungeabcesser;
  • infektionssygdomme i peritoneum (peritonitis, pankreatitis, cholecystitis);
  • urinvejssygdomme (blærebetændelse, urethritis, pyelonefritis);
  • hudpatologier (sår, forbrændinger, bedårer, inficerede sår);
  • osteomyelitis;
  • meningitis, sepsis;
  • tuberkulose infektioner.

Dette værktøj bruges ofte til komplikationer fremkaldt ved operation.

Brug af lægemidler i pædiatrisk praksis er tilladt. Denne kendsgerning bekræfter brugsanvisningen for lægemidlet "Amikacin". For børn fra de første dage af livet kan denne medicin ordineres.

Doseringen bestemmes udelukkende af lægen afhængigt af patientens alder og vægten af ​​hans krop.

Vejledningen giver sådanne anbefalinger:

  1. Per 1 kg patientvægt (både voksne og børn) skal være 5 mg medicin. Med denne ordning, indsprøjtning igen i 8 timer.
  2. Hvis 7,5 mg af lægemidlet tages til 1 kg legemsvægt, er intervallet mellem injektionerne 12 timer.
  3. Vær opmærksom på, hvordan Amikacin anbefaler at bruge brugsanvisningen til nyfødte. For børn, der er født, beregnes doseringen som følger: til 1 kg - 7,5 mg. Intervallet mellem injektionerne er 18 timer.
  4. Varigheden af ​​behandlingen kan være 7 dage (med / i indgangen) eller 7-10 dage (med / m injektionerne).

"Netilmicin"

Dette lægemiddel i dets antimikrobielle virkninger svarende til "Amikacin". Samtidig er der tilfælde, hvor Netilmicin viste høj effektivitet i forhold til de mikroorganismer, hvor den ovenfor beskrevne medicin var magteløs.

Lægemidlet har en betydelig fordel i sammenligning med andre aminoglycosider. Som det fremgår af lægemidlet "Netilmicin" instruktioner til brug, har lægemidlet mindre nefro- og ototoksicitet. Lægemidlet er udelukkende beregnet til parenteral brug.

"Netilmicin" instruktioner til brug anbefaler at ordinere:

  • med septikæmi, bakteriæmi,
  • til behandling af mistænkt infektion forårsaget af gram-negative mikrober;
  • med infektioner i åndedrætssystemet, urogenitalt område, hud, ledbånd, osteomyelitis;
  • nyfødte i tilfælde af alvorlige stafylokokinfektioner (sepsis eller lungebetændelse);
  • med sår, præoperative og intraperitoneale infektioner;
  • i tilfælde af risiko for postoperative komplikationer hos kirurgiske patienter
  • med smitsomme sygdomme i fordøjelseskanalen.

Den anbefalede dosis bestemmes kun af en læge. Det kan variere fra 4 mg til 7,5. Afhængigt af dosis, tilstand af patienten og hans alder, anbefales 1-2 injektioner i løbet af dagen.

"Penicillin"

Denne medicin er et af de vigtigste antibiotika i gruppen. Det har aktivitet mod en række mikroorganismer.

Følsom over for penicillin:

  • streptokokker;
  • gonokokker;
  • meningokok;
  • pneumokokker;
  • patogener af difteri, miltbrand, stivkrampe, gasgangrene;
  • visse stammer af stafylokokker, protea.

Læger siger de mest effektive effekter på kroppen med intramuskulær injektion. Ved en sådan injektion observeres efter 30-60 minutter den højeste koncentration af penicillin i blodet.

Penicillinaminoglycosider ordineres i følgende tilfælde:

  1. Disse lægemidler til behandling af sepsis er meget krævede. De anbefales til behandling af gonokok, meningokok, pneumokokinfektioner.
  2. Lægemidlet Penicillin er ordineret til patienter, der har gennemgået kirurgi for at forhindre komplikationer.
  3. Værktøjet hjælper med at bekæmpe purulent meningitis, hjerneabcesser, gonoré, sycosis, syfilis. Det anbefales til alvorlige forbrændinger og sår.
  4. Terapi med Penicillin er ordineret til patienter, der lider af øre- og øjenbetændelser.
  5. Lægemidlet bruges til behandling af fokal og kronisk lungebetændelse, cholangitis, cholecystitis og septisk endokarditis.
  6. For mennesker, der lider af revmatisme, er denne medicin ordineret til behandling og forebyggelse.
  7. Lægemidlet anvendes til nyfødte og spædbørn, der er blevet diagnosticeret med navlestrengs sepsis, septicopyæmi eller septisk toksisk sygdom.
  8. Lægemidlet indgår i behandlingen af ​​følgende lidelser: otitis, scarlet feber, difteri, purulent pleurisy.

Ved intramuskulær indtagelse absorberes aktivt stof af lægemidlet hurtigt i blodet. Men efter 3-4 timers medicinering i kroppen ses ikke længere. Derfor anbefales det at gentage injektionerne hver 3-4 timer for at give den nødvendige koncentration.

Lægemiddel "Gentamicin"

Det er lavet i form af salve, opløsning til injektioner og tabletter. Lægemidlet har udtalt bakteriedræbende egenskaber. Det har en skadelig virkning på mange gram-negative bakterier, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Lægemidlet "Gentamicin" (tabletter eller opløsninger), der kommer ind i kroppen, ødelægger smitsomme stoffer på cellulært niveau. Som enhver aminoglycosid giver den en krænkelse af proteinsyntesen af ​​patogener. Som følge heraf mister sådanne bakterier evnen til at replikere yderligere og kan ikke spredes gennem hele kroppen.

Et antibiotikum er ordineret til infektionssygdomme, som påvirker forskellige systemer og organer:

  • meningitis;
  • bughindebetændelse;
  • prostatitis;
  • gonorré;
  • osteomyelitis;
  • cystitis;
  • pyelonefritis;
  • endometritis;
  • empyema; pleura;
  • bronkitis, lungebetændelse;

Lægemidlet "Gentamicin" er ret populært i medicin. Det giver patienterne mulighed for at helbrede alvorlige åndedræts- og urinvejsinfektioner. Dette middel anbefales til infektiøse processer, der involverer peritoneum, knogler, blødt væv eller hud.

Aminoglycosider er ikke beregnet til selvmedicinering. Glem ikke, at kun en kvalificeret læge kan vælge det nødvendige antibiotikum. Derfor, ikke selvmedicinske. Tilslut dine sundhedspersonale!

Mylor

Kold og influenzabehandling

  • Hjem
  • Alle
  • Aminoglycosider hvad er

Aminoglycosider hvad er

Udseendet på det farmakologiske marked for nye antibiotika med en lang række virkninger, såsom fluoroquinoloner, cephalosporiner, førte til, at lægerne meget sjældent foreskrev aminoglycosider (lægemidler). Listen over stoffer indeholdt i denne gruppe er ret omfattende, og omfatter sådanne kendte stoffer som "Penicillin", "Gentamicin", "Amikatsin". Hidtil i de intensiv- og kirurgiske afdelinger forbliver lægemidlerne i aminoglycosid-serien den mest populære.

Aminoglykosider - stoffer (vi vil overveje listen over stoffer nedenfor), der afviger i halvsyntetisk eller naturlig oprindelse. Denne gruppe af antibiotika har en hurtig og kraftig baktericid virkning på kroppen.

Medicin har et bredt spektrum af handlinger. Deres antimikrobielle aktivitet udtages mod gram-negative bakterier, men reduceres signifikant i kampen mod gram-positive mikroorganismer. Og aminoglycosider er fuldstændig ineffektive mod anaerober.

Denne gruppe af lægemidler frembringer en fremragende baktericid virkning på grund af evnen til irreversibelt at inhibere proteinsyntese i følsomme mikroorganismer på ribosomniveauet. Lægemidler er aktive mod reproduktion såvel som celler, der er sovende. Aktivitetsgraden af ​​antibiotika afhænger helt af deres koncentration i patientens serum.

Gruppen aminoglycosider anvendes i dag ret begrænset. Dette skyldes den høje toksicitet af disse lægemidler. De hyppigst ramte af sådanne lægemidler er nyrer og høreapparater.

Et vigtigt træk ved disse midler er umuligheden af ​​deres indtrængning i den levende celle. Således er aminoglycosider fuldstændig magtesløse i kampen mod intracellulære bakterier.

Disse antibiotika anvendes i vid udstrækning som beskrevet ovenfor i kirurgisk praksis. Og det er ikke tilfældigt. Lægerne understreger de mange fordele, som aminoglycosider har.

Virkningen af ​​stoffer på kroppen er forskellig med disse positive punkter:

  • høj antibakteriel aktivitet
  • fraværet af en smertefuld reaktion (når injiceret)
  • sjælden forekomst af allergier
  • evnen til at ødelægge avlbakterier
  • forbedret terapeutisk virkning, når den kombineres med beta-lactam antibiotika;
  • høj aktivitet i kampen mod farlige infektioner.

Imidlertid har denne gruppe af lægemidler sammen med de ovenfor beskrevne fordele ulemper.

Minus af aminoglycosider er:

  • lav aktivitet af stoffer i fravær af ilt eller i et surt miljø
  • fattig indtrængning af hovedstoffet i legemsvæsker (galde, cerebrospinalvæske, sputum);
  • udseendet af mange bivirkninger.

Der er flere klassifikationer.

Så i betragtning af introduktionssekvensen for aminoglycosiders medicinske praksis udmærker sig følgende generationer:

Ifølge handlingsspektret og fremkomsten af ​​resistens klassificeres aminoglycosider noget anderledes.

Generationer af stoffer er følgende:

1. Gruppe 1 indeholder følgende stoffer: Streptomycin, Kanamycin, Monomitsin, Neomycin. Disse lægemidler kan bekæmpe de forårsagende midler af tuberkulose og nogle atypiske bakterier. Imidlertid er de magtesløse mod mange gram-negative mikroorganismer og stafylokokker.

2. Repræsentanten for anden generation af aminoglycosider er lægemidlet Gentamicin. Det skelnes af en stor antibakteriel aktivitet.

3. Mere avanceret medicin. De besidder høj antibakteriel aktivitet. Ansøg mod tredje generationens aminoglycosider (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, nemlig den tredje generation). Listerne over medicin er som følger:

4. Den fjerde gruppe omfatter lægemidlet "Izepamycin." Det skelnes af den ekstra evne til effektivt at håndtere cytobacter, aeromonas, nokardiyami.

I lægepraksis er der udviklet en anden klassifikation. Det er baseret på brug af stoffer afhængigt af sygdommens klinik, arten af ​​infektionen og anvendelsesmåden.

Denne klassificering af aminoglycosider er som følger:

  1. Medikamenter til systemiske virkninger, indgives i kroppen parenteralt (ved injektion). Til behandling af bakterielle purulente infektioner, der forekommer i svære former, udløst af opportunistiske anaerobe mikroorganismer, ordineres følgende lægemidler: Gentamicin, Amikacin, Netilmicin, Tobramycin, Sizomitsin. Behandling af farlige monoinfections, der er baseret på obligatoriske patogener, er effektiv, når man bruger stofferne Streptomycin, Gentomicin i terapien. Til mycobacteriosis hjælper medikamenterne Amikacin, Streptomycin, Kanamycin.
  2. Forberedelser, der udelukkende anvendes indeni med særlige indikationer. Disse er: "Paromitsin", "Neomycin", "Monomitsin".
  3. Medicin til lokal brug. De bruges til behandling af purulente bakterieinfektioner i otolaryngologi og oftalmologi. Til lokal eksponering udviklede stoffer "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".

Anvendelsen af ​​aminoglycosider er hensigtsmæssig til destruktion af en række forskellige aerobe gram-negative patogener. Medicin kan anvendes som monoterapi. Ofte kombineres de med beta-lactam.

Aminoglycosider er ordineret til behandling af:

  • hospital infektioner af forskellige lokalisering;
  • purulente postoperative komplikationer;
  • intra-abdominale infektioner;
  • sepsis;
  • infektiv endokarditis;
  • svær pyelonefritis
  • inficerede forbrændinger;
  • bakteriel purulent meningitis;
  • tuberkulose;
  • farlige smitsomme sygdomme (pest, brucellose, tularemi)
  • septisk arthritis udløst af gram-negative bakterier;
  • urinvejsinfektioner;
  • oftalmiske sygdomme: blepharitis, bakteriel keratitis, conjunctivitis, keratoconjunctivitis, uveitis, dacryocystitis;
  • otorhinolaryngologiske sygdomme: ekstern otitis, rhinopharyngitis, rhinitis, bihulebetændelse;
  • protozoale infektioner.

Desværre kan patienten under behandling med denne kategori af lægemidler opleve en række uønskede virkninger. Den største ulempe ved lægemidler er høj toksicitet. Derfor bør kun lægen ordinere aminoglycosidpasient.

Bivirkninger kan forekomme:

  1. Ototoksicitet. Patienter klager over høretab, udseendet af ringing, støj. Ofte angiver de overbelastning af ørerne. Oftest observeres sådanne reaktioner hos ældre, hos personer, der i første omgang lider af nedsat hørelse. Sådanne reaktioner udvikles hos patienter med langvarig behandling eller udnævnelse af høje doser.
  2. Nefrotoksicitet. Patienten har en stærk tørst, mængden af ​​urin ændres (den kan enten stige eller falde), niveauet af kreatinin i blodet stiger, den glomerulære filtrering falder. Sådanne symptomer er karakteristiske for personer, der lider af nyresvigt.
  3. Neuromuskulær blokade. Nogle gange er vejrtrækningen deprimeret under behandlingen. I nogle tilfælde observeres lammelse af respiratoriske muskler. Sådanne reaktioner er som regel karakteristiske for patienter med neurologiske sygdomme eller med nedsat nyrefunktion.
  4. Vestibulære lidelser. De viser mangel på koordination, svimmelhed. Meget ofte vises disse bivirkninger, når patienten er ordineret Streptomycin.
  5. Neurologiske lidelser. Der kan være paræstesi, encefalopati. Nogle gange ledsages terapi af optisk nerve.

Meget sjældent forårsager aminoglycosider allergiske manifestationer, såsom hududslæt.

De beskrevne lægemidler har nogle begrænsninger for brugen. Oftest er aminoglycosider (hvis navne er givet ovenfor) kontraindiceret i følgende patologier eller tilstande:

Desuden bør de ikke anvendes til behandling, hvis patienten har en negativ reaktion på nogen medicin i denne gruppe.

Overvej de mest populære aminoglycosider.

Lægemidlet har en udpræget bakteriostatisk, bakteriedræbende og anti-tuberkuloseseffekt på menneskekroppen. Det viser høj aktivitet i kampen mod mange gram-positive og gram-negative bakterier. Så vidner om lægemidlet "Amikacin" instruktioner til brug. Injektioner er effektive til behandling af stafylokokker, streptokokker, pneumokokker, salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Lægemidlet kan ikke absorberes gennem fordøjelseskanalen. Derfor bruges den kun intravenøst ​​eller intramuskulært. Den højeste koncentration af det aktive stof observeres i serum efter 1 time. Den positive terapeutiske virkning varer i 10-12 timer. På grund af denne egenskab udføres injektioner to gange dagligt.

Når anbefaler brug af lægemidlet "Amikacin" instruktioner til brug? Injektioner er vist med henblik på følgende lidelser:

  • lungebetændelse, bronkitis, lungeabcesser;
  • infektionssygdomme i peritoneum (peritonitis, pankreatitis, cholecystitis);
  • urinvejssygdomme (blærebetændelse, urethritis, pyelonefritis);
  • hudpatologier (sår, forbrændinger, bedårer, inficerede sår);
  • osteomyelitis;
  • meningitis, sepsis;
  • tuberkulose infektioner.

Dette værktøj bruges ofte til komplikationer fremkaldt ved operation.

Brug af lægemidler i pædiatrisk praksis er tilladt. Denne kendsgerning bekræfter brugsanvisningen for lægemidlet "Amikacin". For børn fra de første dage af livet kan denne medicin ordineres.

Doseringen bestemmes udelukkende af lægen afhængigt af patientens alder og vægten af ​​hans krop.

Vejledningen giver sådanne anbefalinger:

  1. Per 1 kg patientvægt (både voksne og børn) skal være 5 mg medicin. Med denne ordning, indsprøjtning igen i 8 timer.
  2. Hvis 7,5 mg af lægemidlet tages til 1 kg legemsvægt, er intervallet mellem injektionerne 12 timer.
  3. Vær opmærksom på, hvordan Amikacin anbefaler at bruge brugsanvisningen til nyfødte. For børn, der er født, beregnes doseringen som følger: til 1 kg - 7,5 mg. Intervallet mellem injektionerne er 18 timer.
  4. Varigheden af ​​behandlingen kan være 7 dage (med / i indgangen) eller 7-10 dage (med / m injektionerne).

Dette lægemiddel i dets antimikrobielle virkninger svarende til "Amikacin". Samtidig er der tilfælde, hvor Netilmicin viste høj effektivitet i forhold til de mikroorganismer, hvor den ovenfor beskrevne medicin var magteløs.

Lægemidlet har en betydelig fordel i sammenligning med andre aminoglycosider. Som det fremgår af lægemidlet "Netilmicin" instruktioner til brug, har lægemidlet mindre nefro- og ototoksicitet. Lægemidlet er udelukkende beregnet til parenteral brug.

"Netilmicin" instruktioner til brug anbefaler at ordinere:

  • med septikæmi, bakteriæmi,
  • til behandling af mistænkt infektion forårsaget af gram-negative mikrober;
  • med infektioner i åndedrætssystemet, urogenitalt område, hud, ledbånd, osteomyelitis;
  • nyfødte i tilfælde af alvorlige stafylokokinfektioner (sepsis eller lungebetændelse);
  • med sår, præoperative og intraperitoneale infektioner;
  • i tilfælde af risiko for postoperative komplikationer hos kirurgiske patienter
  • med smitsomme sygdomme i fordøjelseskanalen.

Den anbefalede dosis bestemmes kun af en læge. Det kan variere fra 4 mg til 7,5. Afhængigt af dosis, tilstand af patienten og hans alder, anbefales 1-2 injektioner i løbet af dagen.

Denne medicin er et af de vigtigste antibiotika i gruppen. Det har aktivitet mod en række mikroorganismer.

Følsom over for penicillin:

  • streptokokker;
  • gonokokker;
  • meningokok;
  • pneumokokker;
  • patogener af difteri, miltbrand, stivkrampe, gasgangrene;
  • visse stammer af stafylokokker, protea.

Læger siger de mest effektive effekter på kroppen med intramuskulær injektion. Ved en sådan injektion observeres efter 30-60 minutter den højeste koncentration af penicillin i blodet.

Penicillinaminoglycosider ordineres i følgende tilfælde:

  1. Disse lægemidler til behandling af sepsis er meget krævede. De anbefales til behandling af gonokok, meningokok, pneumokokinfektioner.
  2. Lægemidlet Penicillin er ordineret til patienter, der har gennemgået kirurgi for at forhindre komplikationer.
  3. Værktøjet hjælper med at bekæmpe purulent meningitis, hjerneabcesser, gonoré, sycosis, syfilis. Det anbefales til alvorlige forbrændinger og sår.
  4. Terapi med Penicillin er ordineret til patienter, der lider af øre- og øjenbetændelser.
  5. Lægemidlet bruges til behandling af fokal og kronisk lungebetændelse, cholangitis, cholecystitis og septisk endokarditis.
  6. For mennesker, der lider af revmatisme, er denne medicin ordineret til behandling og forebyggelse.
  7. Lægemidlet anvendes til nyfødte og spædbørn, der er blevet diagnosticeret med navlestrengs sepsis, septicopyæmi eller septisk toksisk sygdom.
  8. Lægemidlet indgår i behandlingen af ​​følgende lidelser: otitis, scarlet feber, difteri, purulent pleurisy.

Ved intramuskulær indtagelse absorberes aktivt stof af lægemidlet hurtigt i blodet. Men efter 3-4 timers medicinering i kroppen ses ikke længere. Derfor anbefales det at gentage injektionerne hver 3-4 timer for at give den nødvendige koncentration.

Det er lavet i form af salve, opløsning til injektioner og tabletter. Lægemidlet har udtalt bakteriedræbende egenskaber. Det har en skadelig virkning på mange gram-negative bakterier, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Lægemidlet "Gentamicin" (tabletter eller opløsninger), der kommer ind i kroppen, ødelægger smitsomme stoffer på cellulært niveau. Som enhver aminoglycosid giver den en krænkelse af proteinsyntesen af ​​patogener. Som følge heraf mister sådanne bakterier evnen til at replikere yderligere og kan ikke spredes gennem hele kroppen.

Et antibiotikum er ordineret til infektionssygdomme, som påvirker forskellige systemer og organer:

  • meningitis;
  • bughindebetændelse;
  • prostatitis;
  • gonorré;
  • osteomyelitis;
  • cystitis;
  • pyelonefritis;
  • endometritis;
  • empyema; pleura;
  • bronkitis, lungebetændelse;

Lægemidlet "Gentamicin" er ret populært i medicin. Det giver patienterne mulighed for at helbrede alvorlige åndedræts- og urinvejsinfektioner. Dette middel anbefales til infektiøse processer, der involverer peritoneum, knogler, blødt væv eller hud.

Aminoglycosider er ikke beregnet til selvmedicinering. Glem ikke, at kun en kvalificeret læge kan vælge det nødvendige antibiotikum. Derfor, ikke selvmedicinske. Tilslut dine sundhedspersonale!

Aminoglycosider - en gruppe af organiske stoffer, der er almindelige i den kemiske struktur af tilstedeværelsen af ​​et aminosukkermolekyle forbundet med et glycosidbinding med en aminocyklisk ring. Mange aminoglycosider er antibiotika. På en kemisk struktur er spektinomycin, et aminocyclitol antibiotikum, også tæt på aminoglycosider. Den primære kliniske betydning af aminoglycosider ligger i deres aktivitet mod aerobiske gram-negative bakterier.

Aminoglycosider danner irreversible kovalente bindinger med proteinerne fra 30S-underenheden af ​​bakterielle ribosomer og forstyrrer biosyntesen af ​​proteiner i ribosomerne, hvilket forårsager en pause i strømmen af ​​genetisk information i cellen. Gentamicin kan også påvirke proteinsyntese ved at forstyrre funktionerne i ribosoms 50S-underenhed.

Aminoglycosider er bakteriedræbende antibiotika, det vil sige at mikroorganismer, der er følsomme over for dem, er direkte dræbt (i modsætning til bakteriostatiske antibiotika, som kun hæmmer reproduktionen af ​​mikroorganismer, og værtsorganismens immunitet skal klare deres ødelæggelse). Derfor viser aminoglycosider en hurtig virkning i de fleste alvorlige infektioner forårsaget af modtagelige mikroorganismer, og deres kliniske effekt er meget mindre afhængig af patientens immunitet end bakteriostatikernes virkning. Dette gør aminoglycosider til et af de valgte lægemidler til alvorlige infektioner, kombineret med en dyb depression af immunitet, især med febril neutropeni.

Aminoglycosider har en baktericid virkning uanset mikroorganismernes reproduktionsfase, herunder mikroorganismer, der er i hvilepasen, i modsætning til beta-lactam antibiotika, som er bakteriedræbende, primært på reproducerende mikroorganismer. Derfor reduceres den terapeutiske virkning af aminoglycosider, i modsætning til beta-lactam, ved samtidig administration af bakteriostatiske aktive antibiotika.

Virkningen af ​​aminoglycosider kræver aerobe forhold (tilstedeværelse af oxygen) både inden for den bakterielle målcelle og i vævene i det infektiøse fokus. Derfor virker aminoglycosider ikke på anaerobe mikroorganismer, og de er ikke effektive nok i dårligt tilførte, hypoxemiske eller nekrotiske (døde) væv, i hulrum og hulrum i abscesser.

Den baktericide aktivitet af aminoglycosider er også meget afhængig af mediumets pH: de er meget mindre effektive i et surt eller neutralt miljø end i en lidt alkalisk (ved en pH på ca. 7,5 eller lidt højere). Af denne grund øges effektiviteten af ​​aminoglycosider i infektioner i nyrerne og urinvejen ved alkalisering af urinen og falder med sin sure reaktion. Effektiviteten af ​​aminoglycosider i sepsis (bakteriæmi), febril neutropeni øges også med samtidig korrektion af metabolisk acidose. I abscesser og lungebetændelse er effektiviteten af ​​aminoglycosider utilstrækkelig, da pH i abscesshulen og i det inficerede lungevæv normalt er surt (6,4-6,5). Aktiviteten af ​​aminoglycosider reduceres også i nærværelse af divalente kationer, især calcium- og magnesiumioner. Derfor er aminoglycosider ikke tilstrækkeligt effektive i osteomyelitis (da knoglevævet er rig på calcium) og i forkalket foki (forkalkning).

Proteiner og DNA-fragmenter af vævsrester, som dannes under suppuration og destruktion af væv, reducerer også aminoglycosidernes effektivitet, da aminoglycosider er stoffer, som binder stærkt til proteiner.

Aminoglycosider trænger ikke ind i cellerne i dyreorganismer, derfor virker de ikke på patogener, som er intracellulære, selv i tilfælde, hvor patogenet dyrkes in vitro, er det følsomt for aminoglycosider. Især er aminoglycosider ineffektive over for Shigella, Salmonella.

Fire generationer af aminoglycosider er kendetegnende:

Historisk var det første aminoglycosid streptomycin, isoleret i 1944 fra Streptomyces griseus actinomycete. Han var også et af de første kendte antibiotika generelt, det andet efter penicillin. I 1957 blev kanamycin isoleret.

I begyndelsen af ​​æra med antibiotikabehandling blev streptomycin sammen med penicillin anvendt bredt og praktisk ukontrolleret, herunder i banale infektioner, som i øjeblikket ikke betragtes som indikationer for administration af aminoglycosidantibiotika. Dette bidrog til væksten af ​​patogener af banale infektioner mod streptomycin og fremkomsten af ​​delvis krydsresistens over for andre aminoglycosider.

Efterfølgende begyndte streptomycin på grund af høj ototoksicitet og nefrotoksicitet såvel som på grund af den hurtige udvikling af resistens hos de fleste af de almindelige patogener til det, næsten udelukkende som en del af kombinerede regimer for specifik kemoterapi af tuberkulose samt nogle sjældne infektioner, der nu næsten elimineres som pest og kanamycin i lang tid blev det vigtigste aminoglycosid, der blev anvendt i andre kliniske situationer.

I øjeblikket er de vigtigste, mest almindeligt anvendte aminoglykosidantibiotika II-generationslægemidler, især gentamicin. Hyppigheden af ​​ordinering af kanamycin er signifikant faldet på grund af den kendsgerning, at den har en højere oto- og nefrotoksicitet sammenlignet med anden generation af lægemidler såvel som på grund af patogenernes stigende resistens over for kanamycin.

Aminoglycosid III generationsamikacin betragtes i øjeblikket som et reservemedicin, hvilket ikke er ønskeligt at ordinere bredt og ofte for at forhindre spredning af patogenes resistens over for det. Patogenernes modstand mod amikacin er ikke udbredt endnu. Krydsresistens med andre aminoglycosider er ufuldstændig, og ofte er patogener resistente over for 2. generations aminoglycosider forblev følsomme for amikacin. Det er også karakteristisk, at patogenernes modstand mod amikacin vokser langsommere end til anden generationens stoffer. Modstandsdygtighed fra patogener til andengenerationsmedicin, især gentamicin, udvikler sig også langsommere end førstegenerationsmedicinsk kanamycin og streptomycin.

Alle aminoglycosider absorberes normalt dårligt i tarmens lumen og virker kun lokalt. Dette giver dig mulighed for at bruge dem indeni uden uønskede manifestationer af systemisk toksicitet til tarmdekontaminering inden planlagt kirurgi på tarm og maveorganer til behandling af akutte intestinale infektioner forårsaget af ikke-invasive (dvs. ikke penetrerende ud over tarmen) følsomme patogener samt at reducere produktion af ammoniak ved intestinale bakterier ved akut og kronisk leverinsufficiens, hepatisk koma (hepargia). Det vigtigste aminoglycosid til oral administration er neomycin.

Aminoglycosider kan absorberes ved topisk påføring til vanding med deres opløsninger eller smøring af brændefladerne, sårene eller sårene der indeholder dem. Dette kan forårsage systemisk toksicitet (oto-eller nefrotoksicitet).

Aminoglycosider absorberes godt efter intramuskulær administration. Topkoncentrationen af ​​aminoglycosidantibiotikumet i blodplasmaet nås 30-90 minutter efter injektionen / m. Aminoglycosider metaboliseres ikke i kroppen. Alle aminoglycosider udskilles uændret af nyrerne. Med normal nyrefunktion er halveringstiden for de fleste aminoglycosider ca. 2 timer. Ved nedsat nyrefunktion øges halveringstiden betydeligt, og antibiotikumets kumulation (akkumulering) kan forekomme, og der kan forekomme nefro eller ototoksisk virkning.

Under udskillelsen af ​​nyrerne skabes meget høje koncentrationer af aminoglycosider i urinen, 5-10 gange højere end plasmakoncentrationer og som regel mange gange højere end de minimale bakteriedræbende koncentrationer for de fleste gramnegative urininfektioner. På grund af dette er aminoglycosider yderst aktive i urinvejsinfektioner (pyelonefritis, cystitis, urethritis).

Meget høje koncentrationer af aminoglycosider skabes i det kortikale lag af nyrerne og i endolymf i det indre øre. Dette forklarer den selektive toksiske virkning af aminoglycosider på nyrerne og på høreapparatet. Det er imidlertid denne egenskab, der gør aminoglycosider de valgte stoffer til alvorlig akut bakteriel nefritis og akut labyrintitis (betændelse i det indre øre).

Aminoglycosider trænger let ind i ekstracellulære rum såvel som pleurale, peritoneale og synoviale væsker. Imidlertid trænger de ikke godt ind i cerebrospinalvæsken (CSF) og ind i øjens væske såvel som ind i prostatavævet. Derfor er aminoglycosider ineffektive ved systemisk administration af meningitis og encephalitis, ophthalmitis, prostatitis, selv forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for dem. I meningitis og encefalitis forårsaget af modtagelige mikroorganismer kan endolumbal administration af aminoglycosider praktiseres.

Den kliniske effekt af aminoglycosider afhænger i de fleste tilfælde af deres maksimale plasmakoncentration og ikke ved at opretholde en konstant koncentration derfor i de fleste kliniske situationer kan de administreres en gang dagligt, hele den daglige dosis på én gang. Dette reducerer nefrotoksicitet, og den terapeutiske effekt ændrer sig ikke. I svære infektioner, såsom bakteriel endokarditis, sepsis, alvorlig lungebetændelse er denne administrationsmåde imidlertid uacceptabel og bør foretrækkes til den klassiske tilstand, hvor streptomycin, kanamycin og amikacin administreres 2 gange dagligt og gentamicin, tobramycin og netilmicin - 2-3 gange om dagen. I nogle tilfælde er det f.eks. I alvorlig sepsis tilrådeligt at intravenøs infusion af et aminoglycosid døgnet rundt ved at opretholde dets konstante bakteriedræbende niveau i plasmaet.