Amoxicillin med clavulansyre - klinisk farmakologi af opløselige former for antibiotika

Med udseendet af opløselige antibiotika i Rusland, som amoxicillin clavulansyre, får vi det, vi har ventet på - medicinske lægemidler med en lavere sandsynlighed for bivirkninger med mere håb om genopretning. I mellemtiden, hvis vi ser på, hvad der er det reelle billede af udnævnelsen af ​​antimikrobielle stoffer (i det følgende - LP) i vores land, skal det bemærkes, at på trods af de bestræbelser, der gøres med hensyn til udelukkelse af visse antimikrobielle stoffer fra udøverens arsenal, er situationen langt fra ideel.

Ikke desto mindre bemærker vi en tendens til at udvide brugen af ​​stoffer med dokumenteret effekt. Hvis vi taler om behandling af respiratoriske infektioner, kan vi notere de vigtigste retninger i behandlingen af ​​vores patienter - det er kampen mod Str.pneumoniae, H.influenzae og Moraxella catarrbalis.

Dette antimikrobielle lægemiddel, som amoxicillin, indtager en ledende position i vores land. Dens høje aktivitet mod beta-hæmolytiske streptokokker i gruppe A, pneumokokker, hæmofile baciller (ikke producerende beta-lactamase) blev bekræftet. Kombineret præparat Amoxicillin + Clavulansyre har mere krop og absorptionshastigheden end ampicillin, har en høj grad af penetration i mandlerne, kæbehulerne, mellemøret hulrum, bronkopulmonal systemkravene. Sammenlignet med ampicillin-trihydrat, amoxicillin med clavulansyre er en stor fordel - en mindre molekylstørrelse, hvilket letter indtrængning i den mikrobielle celle, større biotilgængelighed som er uafhængig af fødeindtagelse, især karakteristisk for den opløselige doseringsform af præparatet fremstillet af "Soljutab Technology "(Flemoxine Solutab). Høj biotilgængelighed i tilfælde af antimikrobielle LP er vigtig, ikke kun med hensyn til virkningen af ​​lægemidlet, men også for tarm dysbiosis risiko. Efter alt er mængden af ​​antibiotikum, som ikke absorberes i det systemiske kredsløb, vil forblive i lumen af ​​tarmen, hvilket øger sandsynligheden dysbiotic læsioner og diarré.

Emnet for vores diskussion er kombinationen af ​​amoxicillin og clavulansyre i opløselig doseringsform (herefter - LF). Det er værd at nævne, at skabelsen af ​​opløselig LF relevant, herunder fra det synspunkt overholdelse: til trods for at den flydende LF er børn, og den faste (kapsler og tabletter) - voksne, mange voksne på grund af personlige præferencer eller andre grunde (gamle, der ligger syge) vil gerne bruge flydende Lf. Traditionel flydende LF, f.eks sirupper, har begrænsninger i PL relateres koncentrationen til opløselighedsgrænsen for lægemiddelsuspensionen - optimale forhold antibiotikum / stabilisator. En løsning på dette problem er forekomsten af ​​"Soljutab" teknologi, hvor de aktive bestanddele anbringes i mikrogranuler, som hver er dækket med en skal, der opløses i det alkaliske miljø i tyndtarmen.

Amoxicillin i mikrosfærer opretholder stabilitet i et surt miljø. Når du tager sædvanlig amoxicillin, opløses noget af det i maven, så vi mister en vis procentdel af stoffet. Når opløsningen af ​​LP forekommer i den øverste del af tyndtarmen, hvilket fører til hurtigere, maksimal absorption og den mindst negative virkning på maven. Lægemiddelteknologier "Solyutab" tillader øget biotilgængelighed og ikke kun amoxicillin, men også clavulansyre.

Ifølge det næste billede kan vi se, at den spredte LF har betydelige fordele i forhold til konventionelle, ikke kun med hensyn til farmakokinetik, men også overholdelse: evnen til at modtage "immobile patienter" uden risiko "at sidde fast" kapsler eller tabletter i esophageal folder, en LF for voksne og barn, valget er at opløse pillen eller tage det helt. Det skal bemærkes og minimal indvirkning Flemoklav Soljutab på tarmens mikroflora, som giver en minimal residual koncentration af lægemidlet i tarmen.

I øjeblikket har der været en stigning i påvisningen af ​​stammer af patogene mikroorganismer, der producerer beta-lactamase. Disse enzymer producerer topiske patogener af respiratoriske infektioner: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Anvendelsen af ​​hæmmerbeskyttede penicilliner er en af ​​de mest lovende måder at overvinde modstanden i forbindelse med beta-lactamase produktion.

Inhibitorer binder irreversibelt til beta-lactamaser (den såkaldte suicidale effekt) både uden for cellen (i gram-positive bakterier) og inde i den (i gram-negativ) og gør det muligt for antibiotikumet at påvirke den antimikrobielle virkning. Resultatet af brugen af ​​inhibitorer er et kraftigt fald i antibiotikumets mindste inhiberende koncentration (MIC) og følgelig en signifikant forøgelse af lægemidlets effektivitet, hvilket tydeligt ses i sammenligningen af ​​aktiviteten af ​​amoxicillin og dens kombination med clavulansyre.

Klavulansyre forbedrer antibiotikas virkning, ikke kun på grund af blokade af enzymer, men også på grund af antiinokuleringseffekten (reduktion i koncentrationen af ​​mikroorganismer pr. Enhedsvolumen) såvel som post-beta-lactamase-hæmmende virkning mod visse patogener. Betydningen af ​​sidstnævnte er, at den mikrobielle celle stopper med at producere beta-lactamase i nogen tid under clavulanatets virkning, hvilket giver amoxicillin en yderligere "grad af frihed". Den post-beta-lactamase-inhiberende virkning vedvarer i mindst 5 timer efter, at syren begynder sit arbejde, og hvis den mikrobielle celle ikke producerer beta-lactamase i 5 timer, øger naturligvis aktiviteten af ​​amoxicillin.

Amoxicillin i kombination med clavulansyre udviser en signifikant potentiering af effekten. Tilføjelse af en inhibitor af beta-lactamase skaber også anti-anaerob aktivitet, som er vigtig for behandlingen af ​​blandede infektioner, der ofte findes for eksempel i obstetrisk og gynækologisk praksis.

Lad os vende tilbage til farmakokinetikken for det pågældende lægemiddel. Der er en objektiv forskel i absorptionen af ​​amoxicillin og clavulansyre på grund af forskellen i disse substaters syre-baseegenskaber. Amoxicillin er en svag base, og clavulanat er en svag syre. Som et resultat heraf har disse LP'er forskellige absorptionskonstanter, og der skabes betingelser for ufuldstændig absorption af clavulanat.

Følgelig er der forskelle i absorptionstiden - absorption sker ikke kun med en anden konstant, men også med en anden hastighed. Dette er den anden betingelse, der gør "clavulansyre" forsinket med absorption og opretholder en restkoncentration i tarmen, hvilket skaber forudsætninger for den negative virkning af syre på tarmslimhinden. 20-25% af patienterne modtager det sædvanlige LF af dette lægemiddel, der reagerer på diarré, tvinge dem til at stoppe med at tage medicinen.

Hvordan niveauer forskelle i absorption? Jo mere sur syre absorberes i tarmen, jo mindre er den resterende toksiske virkning på tarmslimhinden. De negative reaktioner forbundet med ufuldstændig absorption af beta-lactamaseinhibitoren er diarré, pseudomembranøs kolitis, kvalme og ændringer i smag. Teknologien "Solyutab" ved brug af den mikroindkapslede form giver mulighed for dramatisk at øge inhibitorens absorptionskonstant, mens antibiotikumets absorptionskonstant stiger en smule (kun med 5%). Ved brug af Flemoklav Solutab forventes færre bivirkninger. Nu gennemføres der for eksempel en undersøgelse i Den Russiske Føderation, hvoraf de foreløbige resultater viste, at der ikke var data om uønskede virkninger, der iagttages for første gang i forhold til amoxicillin / clavulanat. Samtidig er der tegn på mikrobiologisk bekræftelse af aktiviteten af ​​dette lægemiddel, klinisk forbedring og genopretning.

Der er også forskelle i permeabiliteten af ​​forskellige LF amoxycillini + acidi clavulanici, der har forskellig molekylvægt. Denne graf viser tydeligt, hvordan permeabiliteten for almindelige LF'er, der har en molekylvægt på 600-800 g / mol, afviger fra Flemoklav Solyutab (200-400 g / mol).

Det er fastslået, at hyppigheden af ​​diarré, når den tages direkte, afhænger af variabiliteten af ​​absorptionen af ​​clavulanat. Ved anvendelse af konventionel tablet LF amoxicillin med clavulanat, inklusive det originale lægemiddel, er det ikke muligt at opnå en ensartet og hurtig absorption af syre. I tilfælde af Flemoklav Solyub får vi et meget mere opmuntrende resultat: Forskellene i absorptionen af ​​clavulanat fra en pille, taget hel eller tidligere opløst, er ikke signifikante. Samtidig kan vi også observere en stigning i koncentrationen af ​​clavulanat i blodserummet - med konventionel LF kan en koncentration på lidt over 2 μg / ml opnås, og ved anvendelse af Flemoklav, næsten 3 μg / ml.

Moderne udviklinger inden for apoteket, der påvirker de farmakokinetiske egenskaber af antimikrobielle midler, kan forbedre den terapeutiske virkning af antibiotikabehandling parallelt med et fald i antallet og sværhedsgraden af ​​bivirkninger. Nyt opløseligt LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - er et fundamentalt nyt kvalitativt gennembrud inden for lægemiddelteknologi. Øget absorption af acidi clavulanici øger beskyttelsen og effektiviteten af ​​amoxycillin og reducerer samtidig sandsynligheden for bivirkninger forbundet med clavulansyre, primært post-antibiotisk diarré. Den unikke LF giver en stigning i den "farmakodynamiske belastning" på smitsomme stoffer, hvilket bidrager til en mere fuldstændig udryddelse og som følge heraf forebyggelsen af ​​nyt antibiotisk tryk med risiko for dannelse af resistente bakteriestammer. Samtidig er LF "Solutab" yderst bekvemt for begge voksne patienter, som foretrækker suspension af tabletter såvel som pædiatriske patienter.

Amoxicillin + Clavulansyre (Amoxicillin + Clavulansyre)

indhold

Russisk navn

Latinnavn af stoffer Amoxicillin + clavulansyre

Farmakologisk gruppe af stoffer Amoxicillin + Clavulansyre

Brug under graviditet og amning

FDA-kategori på fosteret af FDA - B.

Typisk klinisk og farmakologisk artikel 1

Farmaceutisk virkning Det kombinerede lægemiddel amoxicillin og clavulansyre - en inhibitor af beta-lactamase. Baktericid virkning forhindrer syntesen af ​​bakterievæggen. Aktiv mod aerobic gram-positive bakterier (herunder stammer der producerer beta-lactamase): Staphylococcus aureus; aerobic gram-negative bakterier: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. De følgende patogener er kun følsom in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes ;. anaerobe gram-positive bakterier: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; anaerobe Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., aerobic gram-negative bakterier (herunder stammer der producerer beta-lactamaser. meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (tidligere Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobe gram-negative bakterier (herunder beta-lactamase producerende stammer): Bacteroides spp., inklusive Bacteroides fragilis. Clavulansyre hæmmer type II, III, IV og V beta-lactamase, inaktiv mod type I-beta-lactamase, produceret af Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Clavulansyre har høj affinitet til penicillinaser, hvorved der dannes et stabilt kompleks med enzymet, hvilket forhindrer den enzymatiske nedbrydning af amoxicillin under indflydelse af beta-lactamase.

Farmakokinetik. Efter indtagelse absorberes begge komponenter hurtigt i mave-tarmkanalen. Samtidig fødeindtag påvirker ikke absorptionen. T cmax - 45 min. Efter indtagelse i en dosis på 250/125 mg hver 8. time. Cmax Amoxicillin - 2,18-4,5 μg / ml, clavulansyre - 0,8-2,2 μg / ml, i en dosis på 500/125 mg hver 12 timer Cmax Amoxicillin - 5,09-7,91 μg / ml, clavulansyre - 1,19-2,41 μg / ml, i en dosis på 500/125 mg hver 8. time Cmax Amoxicillin - 4.94-9.46 μg / ml, clavulansyre - 1,57-3,23 μg / ml, i en dosis på 875/125 mg Cmax amoxicillin - 8,82-14,38 μg / ml, clavulansyre - 1,21-3,19 μg / ml. Efter på / i dosen 1000/200 og 500/100 mg Cmax Amoxicillin - 105,4 og 32,2 μg / ml og clavulansyre - 28,5 og 10,5 μg / ml. Tiden til at nå den maksimale hæmmende koncentration på 1 μg / ml for amoxicillin er ens, når den anvendes efter 12 timer og 8 timer hos både voksne og børn. Kommunikation med plasmaproteiner: amoxicillin - 17-20%, clavulansyre - 22-30%. Begge komponenter metaboliseres i leveren: amoxicillin - med 10% af den administrerede dosis, clavulansyre - med 50%. T1/2 efter at have taget 375 og 625 mg i en dosis - 1 og 1,3 timer for amoxicillin, henholdsvis 1,2 og 0,8 timer for clavulansyre. T1/2 efter på / i dosen på 1200 og 600 mg - 0,9 og 1,07 timer for amoxicillin, henholdsvis 0,9 og 1,12 timer for clavulansyre. Vises i nyren (glomerulær filtration og tubulær sekretion): 50-78 og 25-40% af den administrerede dosis af amoxycillin og clavulansyre henholdsvis output i uændret form inden for de første 6 timer efter indtagelse.

Indikationer. Bakterieinfektioner forårsaget af følsomme patogener: lavere luftvejsinfektioner (bronkitis, lungebetændelse, empyem, lunge absces), øvre luftvejsinfektioner (bihulebetændelse, tonsillitis, otitis media), infektioner i uorgenitalsystemet og bækken organer (pyelonephritis, pyelitis, cystitis, urethritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, oophoritis, Tubo-ovarie-absces, endometritis, bakteriel vaginitis, septisk abort, puerperal sepsis, bækkeninflammation, chancroid, gonorré), hud og bløddelsinfektioner (erysipelas, impetigo, andet men inficerede dermatoser, bylder, cellulitis, sårinfektion), osteomyelitis, postoperative infektioner, forebyggelse af infektioner i kirurgi.

Kontraindikationer. Overfølsomhed (herunder cephalosporiner og andre beta-lactam antibiotika.), Infektiøs mononukleose (også når en Morbilliform udslæt), phenylketonuri, gulsot episoder eller unormal leverfunktion som følge af amoxycillin / clavulansyre i historien; QC mindre end 30 ml / min (til tabletter 875 mg / 125 mg).

Med omhu Graviditet, laktation, svær leverinsufficiens, gastrointestinale sygdomme (herunder colitis i historien, forbundet med brug af penicilliner), kronisk nyresvigt.

Kategori af indsats på fosteret. B

Dosering. Indvendigt, ind / in.

Doser gives i form af amoxicillin. Doseringsregimen indstilles individuelt afhængigt af sværhedsgraden og lokaliseringen af ​​infektionen, patogenens følsomhed.

Børn op til 12 år - i form af en suspension, sirup eller dråber til oral administration.

En enkeltdosis er indstillet afhængigt af alder: børn op til 3 måneder - 30 mg / kg / dag i 2 opdelte doser; 3 måneder og ældre - til milde infektioner - 25 mg / kg / dag i 2 doser eller 20 mg / kg / dag i 3 doser til svære infektioner - 45 mg / kg / dag i 2 doser eller 40 mg / kg / dag i 3 doser.

Voksne og børn over 12 år eller med en kropsvægt på 40 kg eller derover: 500 mg 2 gange dagligt eller 250 mg 3 gange dagligt. I tilfælde af alvorlige infektioner og luftvejsinfektioner - 875 mg 2 gange / dag eller 500 mg 3 gange dagligt.

Den maksimale daglige dosis amoxicillin til voksne og børn over 12 år er 6 g. For børn under 12 år er det 45 mg / kg legemsvægt.

Den maksimale daglige dosis clavulansyre til voksne og børn over 12 år er 600 mg. For børn under 12 år er det 10 mg / kg legemsvægt.

For sværhedsvanskeligheder hos voksne anbefales brug af suspension.

Ved fremstilling af en suspension, sirup og dråber, skal vand anvendes som opløsningsmiddel.

Når indførelsen af ​​voksne og unge over 12 år indtaster 1 g (til amoxicillin) 3 gange om dagen, om nødvendigt - 4 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 6 g. For børn 3 måneder - 12 år - 25 mg / kg 3 gange om dagen; i svære tilfælde 4 gange om dagen til børn op til 3 måneder: for tidlig og perinatal periode - 25 mg / kg 2 gange dagligt i postperinatalperioden - 25 mg / kg 3 gange dagligt.

Varigheden af ​​behandlingen er op til 14 dage, akut otitismedium er op til 10 dage.

Til forebyggelse af postoperative infektioner med operationer, der varer mindre end 1 time, indgives under indledende anæstesi i en dosis på 1 g IV. Med længere operationer - 1 g hver 6 timer i løbet af dagen. Ved høj risiko for infektion kan administration fortsætte i flere dage.

I tilfælde af kronisk nyresygdom udføres dosisjustering og administrationshyppighed afhængigt af CC: med CC mere end 30 ml / min er dosisjustering ikke nødvendig; ved CC 10-30 ml / min: oralt 250-500 mg / dag hver 12. time; in / i - 1 g, derefter 500 mg /; når QA er mindre end 10 ml / min, 1 g, derefter 500 mg / dag i.v. eller 250-500 mg / dag oralt i en dosis. For børn skal doserne reduceres på samme måde.

Patienter på hæmodialyse - 250 mg eller 500 mg oralt i en enkeltdosis eller 500 mg IV, en yderligere 1 dosis under dialyse og en anden dosis ved dialyseafslutningen.

Bivirkninger Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, gastritis, stomatitis, glossitis, øget aktivitet af "lever" transaminaser, i sjældne tilfælde - kolestatisk gulsot, hepatitis, leversvigt (mere almindeligt hos ældre, kvinder, langtidsbehandling), pseudomembranøs og blødende colitis (kan også udvikle sig efter terapi), enterocolitis, sort "hårig" tunge, mørkning af tandemaljen.

Fra siden af ​​bloddannende organer: reversibel stigning i protrombintid og blødningstid, trombocytopeni, trombocytose, eosinofili, leukopeni, agranulocytose, hæmolytisk anæmi.

Af nervesystemet: Svimmelhed, hovedpine, hyperaktivitet, angst, adfærdsændring, anfald.

Lokale reaktioner: i nogle tilfælde - flebitis på stedet / i indledningen.

Allergiske reaktioner: urticaria, erythematøs udslæt, sjældent - eksudativ erythema multiforme, anafylaktisk shock, angioødem, ekstremt sjælden eksfoliativ dermatitis, eksudativ erythem malign (Stevens-Johnsons syndrom), allergisk vaskulitis, et syndrom, et syndrom, et syndrom.

Andet: candidiasis, udvikling af superinfektion, interstitial nefritis, krystalluri, hæmaturi.

Overdosis. Symptomer: Dysfunktion i mave-tarmkanalen og vand-elektrolytbalancen.

Behandling: symptomatisk. Hæmodialyse er effektiv.

Interaktion. Antacida, glucosamin, afføringsmidler, lægemidler, aminoglycosider sænker og reducerer absorptionen; ascorbinsyre øger absorptionen.

Bakteriostatiske lægemidler (makrolider, chloramphenicol, linkosamider, tetracycliner, sulfonamider) har en antagonistisk effekt.

Øger effektiviteten af ​​indirekte antikoagulanter (undertrykker tarmmikrofloraen, reducerer syntesen af ​​vitamin K og protrombinindekset). Samtidig tager antikoagulantia, er det nødvendigt at overvåge blodkoagulationsindikatorer.

Reducerer effektiviteten af ​​orale præventionsmidler, stoffer, der er i metabolismen, som producerer PABK, ethinylestradiol - risikoen for blødning "gennembrud".

Diuretika, allopurinol, phenylbutazon, NSAID'er og andre lægemidler, som blokerer tubulær sekretion, øger koncentrationen af ​​amoxicillin (clavulansyre er hovedsageligt afledt af glomerulær filtrering).

Allopurinol øger risikoen for hududslæt.

Særlige instruktioner. I løbet af behandlingen er det nødvendigt at overvåge tilstanden af ​​funktionen af ​​de bloddannende organer, lever og nyrer.

For at reducere risikoen for bivirkninger fra mave-tarmkanalen bør tage lægemidlet under måltiderne.

Superinfektion kan udvikle sig på grund af væksten af ​​mikroflora ufølsom over for det, hvilket kræver en tilsvarende ændring i antibakteriel terapi.

Kan give falske positive resultater i bestemmelsen af ​​glukose i urinen. I dette tilfælde anbefales det at anvende glucoseoxidantmetoden til bestemmelse af glucosekoncentrationen i urinen.

Efter fortynding skal suspensionen opbevares i mere end 7 dage i køleskabet, men ikke frosset.

Hos patienter med overfølsomhed over for penicilliner er allergiske krydsreaktioner med cephalosporin antibiotika mulige.

Tilfælde af nekrotiserende colitis er blevet identificeret hos nyfødte og gravide kvinder med præmaturbrud i membranerne.

Da tabletter indeholder samme mængde clavulansyre (125 mg), skal det tages i betragtning, at 2 tabletter på 250 mg hver (til amoxicillin) ikke svarer til 1 tablet for hver 500 mg (for amoxicillin).

[1] Statens lægemiddelregister. Officiel udgave: i 2 t.- M.: Medical Council, 2009. - Vol.2, Del 1 - 568 s. Del 2 - 560 s.

Instruktioner til brug "Amoxicillin" med clavulansyre til voksne og børn, analoger

Folk oplever ofte bakterielle infektioner, der er farlige for mennesker. Når sådanne sygdomme opstår, skal du straks begynde at fjerne dem. Blandt de midler, der effektivt bekæmper bakterielle patologier, isoleret "Amoxicillin". Inden du bruger et sådant kombineret middel, er det nødvendigt at forstå instruktionerne for brug af "Amoxicillin" og clavulansyre.

Frigivelse af form og sammensætning af lægemidlet "Amoxicillin" + clavulansyre

Enhver person, der har til hensigt at bruge stoffet til behandling af infektionssygdomme i fremtiden, skal afgøre, hvad det er lavet af.

Når der oprettes et lægemiddel, kombineres to aktive komponenter på én gang. Det første stof er natriumamoxicillin, og det andet er kaliumclavulanat. Det skal bemærkes, at Ecoclav Plus også er fremstillet af disse komponenter.

Lægemidlet er tilgængeligt i forskellige former, som er bedre kendt på forhånd. Apoteker sælger tabletter i en filmjakke, samt pulver til at oprette en suspension eller en injektionsopløsning.

Farmakologiske egenskaber

Når man er bekendt med funktionerne i "Amoxicillin" med clavulansyre, er det nødvendigt at håndtere deres farmakologiske egenskaber. Dette vil hjælpe med at håndtere stoffets virkninger på menneskekroppen.

farmakodynamik

Et sådant kombinationsmiddel er kendetegnet ved en bakteriedræbende virkning, ved hjælp af hvilken patogener elimineres. Særligt effektivt lægemiddel i kampen mod gram-positive bakterier, som omfatter lactamase og stammer.

Farmakokinetik

Når du bruger lægemidlet, kommer hovedkomponenterne hurtigt ind i kroppen. På grund af dette manifesteres effekten af ​​modtagelsen inden for en time. Til fjernelse af stoffer er nyrerne, som helt renser kroppen i 4-5 timer.

Indikationer for brug

Inden du bruger et lægemiddel, skal du bestemme dets anvendelsesområde. Amoxicillin med syre bruges til bekæmpelse af smitsomme sygdomme, som er opstået på grund af bakteriernes påvirkning på kroppen. Værktøjet bruges oftest til at fjerne luftvejssygdomme, men der er andre patologier, der kan helbredes. Disse omfatter:

  • læsioner i luftvejene og åndedrætsorganerne
  • hudinfektioner;
  • gynækologisk eller urologisk patologi
  • knogle læsioner.

Lægemidlet bruges også regelmæssigt til at slippe af med symptomerne på sygdomme, som påvirker urinorganerne:

Hvordan korrekt og i hvilke doser anvendes medicinen?

Det er nødvendigt at forstå i forvejen nuancerne af brugen af ​​et bakteriedræbende lægemiddel. For dette er det nødvendigt at overveje hver enkelt metode til anvendelse.

Filmcoated tabletter

Ofte til terapi ved brug af lægemidlet, der produceres i form af tabletter. Tre tabletter tages dagligt efter eller før måltiderne. Varigheden af ​​terapi afhænger af sygdommens karakteristika og mulige komplikationer.

Pulver til suspension

Suspension anvendes til behandling af nyfødte og børn under 10 år. Opløsningen fremstillet ud fra pulveret tages oralt efter spisning. Det er nødvendigt at lære sig den optimale dosis, da det afhænger af babyens alder. Den daglige dosis af babyer op til et år er 25 mg / kg, fra et til tre år - 35 mg / kg, fra tre til ti år - 40 mg / kg.

Pulver til opløsning til intravenøs administration

Det er ikke nødvendigt at selvstændigt engagere sig i indførelsen af ​​injektionsopløsning, da dette skal udføres af medicinsk personale. Den nøjagtige dosering af lægemidlet bestemmes af lægen, baseret på diagnosen og patientens helbredstilstand.

Konsekvenser af overdosering

Hvis der ikke iagttages den korrekte dosis under behandlingen, kan visse komplikationer forekomme. På grund af brugen af ​​medicin i store doser vises søvnproblemer, der fører til søvnløshed. Også patienter, der står over for en overdosis, klager over kramper, nervøse lidelser, svimmelhed og vand-elektrolyt ubalance.

Misbrug af stoffet ledsages af amoxicillin-krystalluri, hvilket fører til udvikling af nyresvigt. Alle disse symptomer er meget farlige, og derfor med en overdosis af stoffet straks søge hjælp fra en læge.

Mulige bivirkninger

Det er ingen hemmelighed, at efter brug af stoffer kan der forekomme bivirkninger, der forstyrrer arbejdet i nogle kropssystemer.

Mave-tarmkanalen

Problemer med fordøjelsessystemet manifesterer sig som gulsot, diarré, opkastning og kvalme. Nogle gange udvikler patienter hæmoragisk colitis og hepatitis.

bloddannende organer

Folk klager over trombocytose, hæmolytisk anæmi og leukopeni. Symptomer på thrombocytopeni og eosinofili fremkommer også.

Centralnervesystemet

På grund af den forkerte brug af "Amoxicillin" med clavulansyre kan der forekomme problemer med centralnervesystemet. Disse omfatter angst, depression, hyperaktivitet.

allergi

Allergiske reaktioner er de mest almindelige bivirkninger af lægemidlet. De manifesterer sig som puffiness, urticaria og dermatitis.

Indflydelse på evnen til at drive mekanismer

Lægemidlet påvirker kontrolmekanismerne kun, hvis de tages i store doser.

Kontraindikationer til brugen af ​​lægemidlet

Inden medicin bruges, er det nødvendigt at studere dets kontraindikationer. Dette vil hjælpe med at forstå i hvilke tilfælde de ikke kan bruge. "Amoxicillin" er kontraindiceret hos patienter, der er allergiske over for nogen af ​​stoffets komponenter. Læger anbefaler heller ikke at tage stoffet til mennesker med lymfocytisk leukæmi og infektiøs type mononukleose.

Brugen af ​​midler til krænkelse af nyrer eller lever

Personer, der har problemer med lever eller nyrefunktion, bør anvende Amoxicillin med forsigtighed. I sådanne sygdomme formindskes eliminationen af ​​lægemidlets komponenter fra kroppen, hvilket ofte fører til overdosis. For at beskytte dig mod komplikationer anbefales det at tage medicinen i reducerede doser. Også, mellem hver modtagelse af midlerne skal tage en pause på 10-12 timer.

Særlige indikationer på medicinering

Enhver, der har planer om at bruge denne eller den medicin, skal være bekendt med de særlige instruktioner for brugen heraf.

Brug i barndommen

Amoxicillin og clavulansyre bruges til at behandle børn fra tre måneder. Det bruger ikke tabletter og pulver til fremstilling af sirup.

Under graviditet og amning

Det er bedre for gravide piger at afstå fra at bruge dette middel, da dette kan føre til udvikling af enterocolitis hos spædbarnet. Men nogle piger bruger stadig stoffet efter forudgående konsultation med lægen.

Brug i alderdommen

Der er ingen begrænsninger i at tage medicin til folk i alderdommen. Derfor skal de under behandlingen overholde den sædvanlige dosis til voksne.

Kompatibilitet med andre stoffer og alkohol

Det vides at lægemidlet kan kombineres med andre lægemidler og anvende det i kompleks terapi. Men før det er det nødvendigt at bestemme dets forenelighed med stoffer.

"Amoxicillin" kan ikke anvendes sammen med afføringsmidler, glucosamin og antacida. Disse midler reducerer absorptionen af ​​stoffet og reducerer dets effektivitet. For at øge terapeutisk virkning af tabletter eller injektioner, skal de kombineres med antikoagulantia.

Med alkohol er "Amoxicillin" uforenelig, og derfor kan du ikke drikke alkohol i løbet af behandlingen.

Vilkår for salg af stoffer

For at købe Amoxicillin skal du konsultere en læge til diagnostiske procedurer. Efter at have bekræftet diagnosen vil lægen være i stand til at træffe beslutning om behandlingen og skrive forskrifter for køb af nødvendige lægemidler. Uden en læge recept til at købe stoffet i et apotek kan det ikke.

Betingelser for opbevaring

Alle bør gøre sig bekendt med reglerne for opbevaring af lægemidler derhjemme, da dette vil forlænge lægemidlets holdbarhed. "Amoxicillin" i form af tabletter skal opbevares i et svagt oplyst sted ved en temperatur på 15-25 grader.

Det er kontraindiceret at holde tabletterne under sollyset, da egenskaberne af lægemiddelændringen skyldes det stærke lys.

Forberedte injektionsopløsninger opbevares bedst i køleskab ved en temperatur på 1-2 grader varme.

Analoger af lægemidlet "Amoxicillin" + clavulansyre

Patienter, der ikke kan behandles med "Amoxicillin", bruger lignende midler. Blandt dem er Amoxiclav, som har de samme farmakologiske egenskaber. Dette lægemiddel hjælper med at slippe af med akut otitis, kronisk bronkitis og lungebetændelse. Amoxiclav tages to gange dagligt i en mængde på 200-300 mg.

konklusion

"Amoxicillin" med clavulansyre anses for at være et glimrende kombinationsmiddel mod bakterielle sygdomme. Før du bruger denne medicin, er det bedre at gøre dig bekendt med dets indikationer, farmakologiske egenskaber og holdbarhed.

Lægemidlet Amoxicillin clavulansyre: brugsanvisninger

Amoxicillin og clavulansyre er de vigtigste aktive ingredienser i sammensætningen af ​​det moderne kombinerede præparat. Den dokumenterede to-komponentformulering overvinder resistensen hos de fleste mikroorganismer, der producerer β-lactamase. Principperne for dosering af stoffer tillader halvering af antallet af bivirkninger.

Amoxicillin og clavulansyre er de vigtigste aktive ingredienser i sammensætningen af ​​det moderne kombinerede præparat.

Russisk navn

Amoxicillin + Clavulansyre - Russisk navn. I distributionsnetværket findes det kombinerede stof under forskellige navne:

  • Amoxicillintrihydrat + Kaliumclavulanat;
  • amoxiclav;
  • Novoklav;
  • Augmentin;
  • Rapiklav;
  • flemoksin;
  • Flemoklav Solyutab.

Forskellige producenter registrerer nye navne for kombinationen af ​​de samme aktive ingredienser.

Latinske navn

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.

Frigivelse form og sammensætning

Orale tabletter i en tæt film skal, beregnet til brug helt. Hoveddosis i form af amoxicillin + clavulanat:

  • 250 mg + 125 mg;
  • 500 mg + 125 mg;
  • 875 mg + 125 mg.

Med en stigning i dosis af antibiotika forbliver mængden af ​​clavulanat det samme - 125 mg. Denne koncentration er tilstrækkelig til at opnå en terapeutisk virkning i en enkelt dosis. Yderligere ingredienser anvendes - den nøjagtige sammensætning skal specificeres i brugsanvisningen.

Dispergerbare tabletter til oral administration. Den nye form gør det lettere at bruge til børn og patienter med sværhedsvanskeligheder. Piller opløses let i vand og spyt. Mulig at modtage hele eller resorption i munden. Doseringer gentager dem for uopløselige tabletter.

Pulver i granulær form til selvproduktion af oral suspension. Hvidt løs stof er pakket i gennemskinnelige flasker med en kapacitet på 150 ml i 2 doser: 125 / 31,25 mg og 250 / 62,5 mg. Den angivne mængde svarer til indholdet af amoxicillin / clavulanat i 5 ml af den fremstillede suspension.

Pulver til fremstilling af intravenøse injektionsopløsninger fremstillet i hætteglas på 10 ml, pakket i papemballage på 1, 10, 50 stk. Antal aktive ingredienser: 500 mg + 100 mg eller 1000 mg + 200 mg, hvilket betyder indholdet af amoxicillin + mængden af ​​clavulanat.

Farmakologiske egenskaber

farmakodynamik

Lægemidlet tilhører den farmakologiske gruppe af penicilliner i kombinationer, rækkevidden af ​​dens virkning omfatter alle patogener, der er følsomme for amoxicillin. Mange af dem har lært at modvirke terapi ved at producere specielle enzymer (lactamaser), der ødelægger antibiotika.

Clavulanat binder beskyttende stoffer og har desuden en lille bakteriostatisk virkning. Modstandsdygtige mikroorganismer bliver modtagelige for amoxicillin, hvilket tillader at ødelægge infektionen ved lysis af cellevæggen. Med en ordentlig behandling har bakterierne ikke tid til at udvikle immunitet overfor sammensætningen. Erhvervet resistens af nye stammer noteres mindre hyppigt end med penicillin monoterapi.

Et bredt spektrum antibiotikum - amoxicillin, når det bruges sammen med clavulansyre, er i stand til at være aktiv mod de fleste gram-positive og gram-negative aerober og anaerober. Terapier er modtagelige for sygdomme forårsaget af forskellige former for streptokokker, stafylokokker, enterokokker, listeria osv.

Farmakokinetik

Aktive ingredienser har tilsvarende farmakokinetiske parametre, som muliggør samtidig brug. Begge forbindelser absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden af ​​amoxicillin overstiger 90%, clavulanat absorberes med 60-70%.

Den maksimale koncentration af lægemidlet i blodet opnås i gennemsnit i 1,5-2 timer, hvilket fører til den hurtige fordeling af lægemidlet i væv og kropsvæsker. Koncentration i steder af bakteriel læsioner, purulent indhold af abscesser og abscesser, bronchiale sekretioner overstiger antallet af lægemidler i ikke-inflammatoriske områder.

Aktivstoffer trænger ind i alle kirtlevæv, slimhinder, ekssudater, sputum, synovialvæske, muskler, led og knoglevæv. De overvinder de placentale og hemato-encephaliske barrierer, udskilles i modermælk.

Komponenter metaboliseres i leveren, og udskillelse udføres ved glomerulær filtrering gennem nyrerne. En lille mængde inaktive metabolitter udskilles gennem lungerne og tarmene. Stoffer elimineres om 5-6 timer. Halveringstiden forlænges i strid med nyrefunktionen. Begge stoffer fjernes næsten fuldstændigt under hæmodialyse under peritonealdialyse - i små mængder.

Indikationer for brug

Den todelt forberedelse er effektiv på bakteriernes beviste følsomhed over for dets bestanddele. En bred vifte af aktivitet og en stærk effekt giver dig også mulighed for at ordinere et forbedret antibiotikum, når det er inficeret med et uspecificeret patogen.

Amoxicillin + clavulansyre | Russiske analoger af stoffer med priser og anmeldelser

Analoger Amoxicillin clavulansyre

Analoger af amoxicillin, clavulansyre er kombinerede præparater, der indeholder flere hovedstoffer - amoxicillin og clavulansyre samt en række hjælpekomponenter, som kan variere i forskellige lægemidler.

amoxiclav

Amoxiclav er et antibakterielt lægemiddel med en lang række effekter. Den består af to hovedkomponenter:

  • Amoxicillin - det aktive stof, antibiotikumet selv
  • Clavulansyre - har en lille antibakteriel egenskab. Hovedfunktionen er at beskytte amoxicillin mod de aggressive virkninger af et menneskes indre miljø.

Afhængigt af frigivelsesformen tilsættes forskellige hjælpestoffer til præparatet, idet doseringen af ​​hovedkomponenterne også adskiller sig:

  • Tabletter indeholdende 250 mg, 875 mg eller 500 mg af et antibakterielt middel og 125 mg syre. Hjælpestoffer omfatter: siliciumdioxid, triethylcitrat, titandioxid, cellulose og talkum;
  • Suspension. I 5 ml af den færdige væske indeholder 125 mg amoxicillin og 31 mg beskyttelsesstof. For at lægemidlet holder sin form og smag godt, tilsættes citronsyre, cellulose, natriumbenzoat og forskellige smagsstoffer også.

Amoxiclav er en analog af amoxicillinklavulanat, som ikke adskiller sig i dets sammensætning. Den anvendes til de samme patologier som andre antibakterielle midler indeholdende amoxicillin og clavulansyre. Prisen på dette lægemiddel er lidt lavere end prissætningspolitikken for dets analoger. Men i gennemsnit er forskellene mindre (50-100 rubler).

  • 500 mg tabletter koster 340-360 rubler til 15 stk.
  • Pulver til fremstilling af 100 ml suspensionen koster ca. 300 rubler;
  • Løsning til parenteral administration - 850-900 rubler til 5 flasker, der indeholder 1 g amoxicillin hver.

Flemoklav Solyutab

En billigere analog af stoffet Amoxicillin er Flemoklav Solutab. Dens sammensætning adskiller sig ikke fra indholdet af Amoxiclav, men det fremstilles kun i tabletform. I den henseende er den kun egnet til behandling af ældre børn og voksne.

20 tabletter, der indeholder 125 mg amoxicillin og 31 ml clavulansyre, kan købes på apoteker til 300-320 rubler. Et højere indhold af de vigtigste stoffer vil koste mere - 500-520 rubler til 14 tabletter på 875 mg hver.

Augmentin

Augmentin er et lægemiddel, der er en analog af clavulansyre amoxicillin. Deres sammensætninger er ens - de to hovedkomponenter, såvel som cellulose, kalium, silicium og så videre. Prissætningspolitikken er omtrent den samme som for andre lignende midler.

Udgivelsesformer:

  • Pulver til suspension;
  • tabletter;
  • Injektionsvæske, opløsning.

Et stort farmakologisk sår giver dig mulighed for at vælge den bedste medicin. Du kan vælge en udenlandsk eller russisk producent, den ønskede dosering og den bedste form for frigivelse.

Hvis du mener anmeldelserne, passer en erstatning for aloxicillin-clavulansyre godt med enhver patologi fra listen over sygdomme, der er specificeret i brugsvejledningen.

Har du fundet en fejl? Vælg det og tryk på Ctrl + Enter

Amoxicillin + Clavulansyre: Analoger og Estimerede Priser på Substitutter

  • høj biotilgængelighed af lægemidlet
  • relativt lave omkostninger ved lægemidlet.
  • langsom ophobning i kroppen og en terapeutisk effekt
  • En form for frigivelse af lægemidlet i tabletter på 250 mg amoxicillin + clavulansyre 125 mg 500 mg 125 mg amoxicillin + clavulansyre, 875 mg amoxicillin + clavulansyre 125 mg;
  • ingen børnefrigivelsesformular.
  • Tabletter, filmcoated 250 mg + 125 mg; blister 7, karton 2177.20 gnid.
  • Tabletter, filmbelagt 500 mg + 125 mg; blister 7, papemballage 2284.70 gnid.
  • Tabletter, filmbelagt 875 mg + 125 mg; blister 7, papemballage 2324.80 gnid.

* Den maksimale tilladte detailsalgspris for lægemidler beregnes i overensstemmelse med bekendtgørelsen fra den russiske føderations regering nr. 865 af 29. oktober 2010 (for de lægemidler, der er på listen)

Tabletter er taget inde på en tom mave, samtidig med et minimum af rent, køligt vand.

For børn over 12 år og voksne med mild sygdom indgives lægemidlet i en dosis på 1 tablet (500 mg amoxicillin + 125 mg clavulansyre) hver 12. time.

I moderate tilfælde administreres lægemidlet 1 tablet (500 mg amoxicillin + 125 mg clavulansyre) hver 8. time.

I tilfælde af alvorlig sygdom indgives lægemidlet 1 tablet (875 mg amoxicillin + 125 mg clavulansyre) hver 12. time.

Behandlingsforløbet er 5-14 dage. Varigheden af ​​behandling og dosis korrigeres af den behandlende læge.

Gravide og ammende mødre er ordineret i henhold til strenge medicinske indikationer, når risikoen for moder sygdom er højere end risikoen for udsættelse for fosteret eller en nyfødt baby.

Børn udpeget fra 12 år.

Sammenligningstabel

Analoge stoffer Amoxicillin + clavulansyre

Det kombinerede lægemiddel amoxicillin og clavulansyre - en inhibitor af beta-lactamase. Baktericid virkning forhindrer syntesen af ​​bakterievæggen.

Aktiv mod aerobic gram-positive bakterier (herunder stammer der producerer beta-lactamase): Staphylococcus aureus;

aerobic gram-negative bakterier: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Følgende patogener er kun følsomme kun in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus fra viridans gruppen, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerob Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

Aerobe Negativer, Neutrale Bakterier, Neutrale Bakterier, Neutrale Brystbakterier ) Campylobacter jejuni;

anaerobe gram-negative bakterier (herunder beta-lactamase producerende stammer): Bacteroides spp., inklusive Bacteroides fragilis.

Clavulansyre hæmmer type II, III, IV og V beta-lactamase, er inaktiv over for type I beta-lactamase, produceret af Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Clavulansyre har høj affinitet til penicillinaser, hvorved der dannes et stabilt kompleks med enzymet, hvilket forhindrer den enzymatiske nedbrydning af amoxicillin under indflydelse af beta-lactamase.

vidnesbyrd

Bakterieinfektioner forårsaget af følsomme patogener: lavere luftvejsinfektioner (bronkitis, lungebetændelse, empyem, lunge absces), øvre luftvejsinfektioner (bihulebetændelse, tonsillitis, otitis media), infektioner i uorgenitalsystemet og bækken organer (pyelonephritis, pyelitis, cystitis, urethritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, oophoritis, Tubo-ovarie-absces, endometritis, bakteriel vaginitis, septisk abort, puerperal sepsis, bækkeninflammation, chancroid, gonorré), hud og bløddelsinfektioner (erysipelas, impetigo, andet men inficerede dermatoser, bylder, cellulitis, sårinfektion), osteomyelitis, postoperative infektioner, forebyggelse af infektioner i kirurgi.

Kontraindikationer

Overfølsomhed (inklusive cephalosporiner og andre beta-lactam-antibiotika), infektiøs mononukleose (herunder udseende af kerneagtig udslæt), phenylketonuri, gulsot episoder eller unormal leverfunktion som følge af amoxicillin / clavulansyre i anamnesen; QC mindre end 30 ml / min (til tabletter 875 mg / 125 mg).

Bivirkninger

På fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, gastritis, stomatitis, glossitis, øget aktivitet af "lever" transaminaser i sjældne tilfælde - kolestatisk gulsot, hepatitis, leverinsufficiens (ofte hos ældre, mænd med langvarig behandling), pseudomembranøs og hæmoragisk colitis (kan også udvikle sig efter terapi), enterocolitis, sort "hårig" tunge, mørkning af tandemaljen.

Fra siden af ​​bloddannende organer: reversibel stigning i protrombintid og blødningstid, trombocytopeni, trombocytose, eosinofili, leukopeni, agranulocytose, hæmolytisk anæmi.

Af nervesystemet: Svimmelhed, hovedpine, hyperaktivitet, angst, adfærdsændring, anfald.

Lokale reaktioner: i nogle tilfælde - flebitis på stedet / i indledningen.

Allergiske reaktioner: urticaria, erythematøs udslæt, sjældent - eksudativ erythema multiforme, anafylaktisk shock, angioødem, ekstremt sjælden eksfoliativ dermatitis, eksudativ erythem malign (Stevens-Johnsons syndrom), allergisk vaskulitis, et syndrom, et syndrom, et syndrom.

Andet: candidiasis, udvikling af superinfektion, interstitial nefritis, krystalluri, hæmaturi.

Anvendelse og dosering

Doser gives i form af amoxicillin. Doseringsregimen indstilles individuelt afhængigt af sværhedsgraden og lokaliseringen af ​​infektionen, patogenens følsomhed.

Børn op til 12 år - i form af en suspension, sirup eller dråber til oral administration. En enkeltdosis er indstillet afhængigt af alder: børn op til 3 måneder - 30 mg / kg / dag i 2 opdelte doser; 3 måneder og ældre - til milde infektioner - 25 mg / kg / dag i 2 doser eller 20 mg / kg / dag i 3 doser til svære infektioner - 45 mg / kg / dag i 2 doser eller 40 mg / kg / dag i 3 doser.

Voksne og børn over 12 år eller med en kropsvægt på 40 kg eller derover: 500 mg 2 gange dagligt eller 250 mg 3 gange dagligt. I tilfælde af alvorlige infektioner og luftvejsinfektioner - 875 mg 2 gange / dag eller 500 mg 3 gange dagligt.

Den maksimale daglige dosis amoxicillin til voksne og børn over 12 år er 6 g. For børn under 12 år er det 45 mg / kg legemsvægt.

Den maksimale daglige dosis clavulansyre til voksne og børn over 12 år er 600 mg. For børn under 12 år er det 10 mg / kg legemsvægt.

For sværhedsvanskeligheder hos voksne anbefales brug af suspension.

Ved fremstilling af en suspension, sirup og dråber, skal vand anvendes som opløsningsmiddel.

Når indførelsen af ​​voksne og unge over 12 år indtaster 1 g (til amoxicillin) 3 gange om dagen, om nødvendigt - 4 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis - 6 g.

For børn 3 måneder-12 år - 25 mg / kg 3 gange om dagen; i svære tilfælde 4 gange om dagen til børn op til 3 måneder: for tidlig og perinatal periode - 25 mg / kg 2 gange dagligt i postperinatalperioden - 25 mg / kg 3 gange dagligt.

Varigheden af ​​behandlingen er op til 14 dage, akut otitismedium er op til 10 dage.

Til forebyggelse af postoperative infektioner med operationer, der varer mindre end 1 time, indgives under indledende anæstesi i en dosis på 1 g IV. Med længere operationer - 1 g hver 6 timer i løbet af dagen. Ved høj risiko for infektion kan administration fortsætte i flere dage.

I tilfælde af kronisk nyresygdom udføres dosisjustering og administrationshyppighed afhængigt af CC: med CC mere end 30 ml / min er dosisjustering ikke nødvendig; ved CC 10-30 ml / min: oralt - 250-500 mg / dag hver 12. time; in / i - 1 g, derefter 500 mg /; når QA er mindre end 10 ml / min - 1 g, derefter 500 mg / dag i.v. eller 250-500 mg / dag ved munden i et trin. For børn skal doserne reduceres på samme måde.

Patienter på hæmodialyse - 250 mg eller 500 mg oralt i en enkeltdosis eller 500 mg IV, en yderligere 1 dosis under dialyse og en anden dosis i slutningen af ​​dialysesessionen.

Særlige instruktioner

I løbet af behandlingen er det nødvendigt at overvåge tilstanden af ​​funktionen af ​​de bloddannende organer, lever og nyrer.

For at reducere risikoen for bivirkninger fra mave-tarmkanalen bør tage lægemidlet under måltiderne.

Superinfektion kan udvikle sig på grund af væksten af ​​mikroflora ufølsom over for det, hvilket kræver en tilsvarende ændring i antibakteriel terapi.

Kan give falske positive resultater i bestemmelsen af ​​glukose i urinen. I dette tilfælde anbefales det at anvende glucoseoxidantmetoden til bestemmelse af glucosekoncentrationen i urinen.

Efter fortynding skal suspensionen opbevares i mere end 7 dage i køleskabet, men ikke frosset.

Hos patienter med overfølsomhed over for penicilliner er allergiske krydsreaktioner med cephalosporin antibiotika mulige.

Tilfælde af nekrotiserende colitis er blevet identificeret hos nyfødte og gravide kvinder med præmaturbrud i membranerne.

Da tabletter indeholder samme mængde clavulansyre (125 mg), skal det tages i betragtning, at 2 tabletter på 250 mg hver (til amoxicillin) ikke svarer til 1 tablet for hver 500 mg (for amoxicillin).

interaktion

Antacida, glucosamin, afføringsmidler, lægemidler, aminoglycosider sænker og reducerer absorptionen; ascorbinsyre øger absorptionen.

Bakteriostatiske lægemidler (makrolider, chloramphenicol, linkosamider, tetracycliner, sulfonamider) har en antagonistisk effekt.

Øger effektiviteten af ​​indirekte antikoagulanter (undertrykker tarmmikrofloraen, reducerer syntesen af ​​vitamin K og protrombinindekset). Samtidig tager antikoagulantia, er det nødvendigt at overvåge blodkoagulationsindikatorer.

Reducerer effektiviteten af ​​orale præventionsmidler, stoffer, der er i metabolismen, som producerer PABK, ethinylestradiol - risikoen for blødning "gennembrud".

Diuretika, allopurinol, phenylbutazon, NSAID'er og andre lægemidler, som blokerer tubulær sekretion, øger koncentrationen af ​​amoxicillin (clavulansyre er hovedsageligt afledt af glomerulær filtrering).

Allopurinol øger risikoen for hududslæt.

Anmeldelser af stoffet Amoxicillin + clavulansyre: 0

Skriv din anmeldelse

Bruger du Amoxicillin + clavulansyre som en analog eller omvendt?

Amoxicillin + Clavulansyre: brugsanvisninger

Selvmedicinering kan være skadeligt for dit helbred.
Du skal konsultere din læge, samt læse instruktionerne før brug.

Pulver til opløsning til intravenøs administration

0,5 g + 0,1 g; 1,0 g +0,2 g

struktur

Én flaske indeholder

aktive ingredienser: amoxicillin natrium i form af amoxicillin - 0,5 g; 1,0 g

Kaliumclavulanat i form af clavulansyre - 0,1 g; 0,2 g

Pulver fra hvid til hvid med en gullig farvefarve.

Farmakoterapeutisk gruppe

Beta-lactam antibakterielle lægemidler-Penicilliner. Penicilliner i kombination med beta-lactamase hæmmere. Clavulansyre +

ATX kode J01CR02

Farmakologiske egenskaber

Efter intravenøs administration af lægemidlet i doser på 1,2 og 0,6 g er middelværdierne af den maksimale plasmakoncentration (Cmax) for amoxicillin henholdsvis 105,4 og 32,2 μg / ml, henholdsvis clavulansyre - 28,5 og 10,5 μg / ml.

Begge komponenter er kendetegnet ved et godt udbredt volumen i kropsvæsker og væv (lunger, mellemøre, pleurale og peritoneale væsker, livmoder, æggestokke).

Amoxicillin trænger også ind i synovialvæsken, leveren, prostata, palatin mandler, muskelvæv, galdeblære, bihulernes hemmelighed, bronchiale sekretioner. Amoxicillin og clavulansyre trænger ikke ind i blod-hjernebarrieren i ikke-inflammatoriske hjernehinder.

De aktive stoffer trænger ind i placenta-barrieren, og i spormoncentrationer udskilles i modermælk.

Binding til plasmaproteiner er 17-20% for amoxicillin og 22-30% for clavulansyre.

Begge komponenter metaboliseres i leveren. Amoxicillin metaboliseres delvist - 10% af den administrerede dosis, clavulansyre gennemgår en intensiv metabolisme - 50% af den indgivne dosis.

Efter intravenøs administration af lægemidlet amoxicillin + clavulansyre i doser på 1,2 og 0,6 g er halveringstiden (T1 / 2) for amoxicillin 0,9 og 1,07 timer for clavulansyre 0,9 og 1,12 timer.

Amoxicillin udskilles af nyrerne (50-78% af den indgivne dosis) næsten uændret ved tubulær sekretion og glomerulær filtrering. Clavulansyre udskilles af nyrerne ved glomerulær filtrering uændret, dels i form af metabolitter (25-40% af den administrerede dosis) inden for 6 timer efter indtagelse af lægemidlet.

Små mængder kan udskilles gennem tarmene og lungerne.

Lægemidlet er en kombination af halvsyntetisk penicillin amoxicillin og beta-lactamase hæmmer - clavulansyre. Baktericid virkning forhindrer syntesen af ​​bakterievæggen.

Aktiv i forhold til:

aerobic gram-positive bakterier (herunder beta-lactamase producerende stammer): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp.

anaerobe gram-positive bakterier: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

Aerobe gramnegative bakterier (herunder stammer, der producerer beta-lactamase): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp, Salmonella spp, Shigella spp...

, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (tidligere Pasteurella), Campylobacter jejuni;

anaerobe gram-negative bakterier (herunder beta-lactamase producerende stammer): Bacteroides spp., inklusive Bacteroides fragilis.

Clavulansyre inhiberer II, III, IV og V typer af beta-lactamaser, er inaktive over for beta-lactamase I type fremstillet af Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Clavulansyre har høj affinitet til penicillinaser, hvorved der dannes et stabilt kompleks med enzymet, hvilket forhindrer den enzymatiske nedbrydning af amoxicillin under indflydelse af beta-lactamase.

Infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for lægemidlet:

- infektioner i det øvre luftveje (inklusive ENT-organer):

akut og kronisk bihulebetændelse, akut og kronisk otitis media,

pharyngeal abscess, tonsillitis, pharyngitis

- infektioner i det nedre luftveje: akut bronkitis med bakteriel superinfektion, kronisk bronkitis, lungebetændelse

- infektioner i urinogenitalt system: pyelonefritis, pyelitis, cystitis, urethritis, prostatitis, blød chancre, gonoré

- infektioner i gynækologi: cervicitis, salpingitis, salpingo-oophoritis, tubo-ovarieabces, endometritis, bakteriel vaginitis, septisk abort

- infektioner i hud og blødt væv: erysipelas, impetigo, sekundær inficeret dermatose, abscess, flegmon, sårinfektion

- infektioner af knogle og bindevæv

- infektioner i galdevejen: cholecystitis, cholangitis

- odontogene infektioner, postkirurgiske infektioner, forebyggelse af infektioner forårsaget af modtagelige mikroorganismer i kirurgisk behandling af patologier i mave-tarmkanalen

Dosering og indgift

Doseringsregimen er indstillet individuelt afhængigt af alder, kropsvægt, nyrefunktion, samt sværhedsgraden af ​​infektionen. Behandlingen bør ikke fortsættes i mere end 14 dage uden at revurdere patientens tilstand.

Voksne og børn over 12 år: Lægemidlet er ordineret i en dosis på 1,2 g hver 8 timer 3 gange om dagen, i tilfælde af en alvorlig infektion hver 6. time, 4 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis - 6 g.

Hos børn, der vejer mindre end 40 kg, anvendes dosering baseret på barnets kropsvægt. Det anbefales at modstå 4-timers intervallet mellem injektioner af Amoxicillin + clavulansyre for at forhindre overdosering af clavulansyre.

Børn under 3 måneder

Børn, der vejer mindre end 4 kg: 50/5 mg / kg hver 12 time

Børn, der vejer mere end 4 kg: 50/5 mg / kg hver 8 timer, afhængigt af sværhedsgraden af ​​infektionen

Børn fra 3 måneder til 12 år

50/5 mg / kg hver 6-8 timer, afhængigt af sværhedsgraden af ​​infektionen

For patienter med nedsat nyrefunktion skal dosis og / eller interval mellem doser af lægemidlet justeres afhængigt af graden af ​​insufficiens: med kreatininclearance på mere end 30 ml / min er dosisreduktion ikke påkrævet; med kreatininclearance på 10-30 ml / min, begynder behandlingen med introduktion af 1,2 g, derefter 0,6 g hver 12 timer; med kreatininclearance mindre end 10 ml / min - 1,2 g, derefter ved 0,6 g / dag.

For børn med kreatininconcentrationer under 30 ml / min anbefales det ikke at anvende denne form for amoxicillin + clavulansyre. Da 85% af lægemidlet fjernes ved hæmodialyse, er det ved afslutningen af ​​hver hæmodialyseprocedure nødvendigt at injicere den sædvanlige dosis af lægemidlet.

Ved peritonealdialyse er dosisjustering ikke nødvendig.

Forberedelse og indførelse af opløsninger til intravenøs injektion: Oploes indholdet af hætteglasset 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) i 10 ml vand til injektion eller 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) i 20 ml vand til injektion.

Introducer IV langsomt (inden for 3-4 min.)

Forberedelse og administration af opløsninger til intravenøs infusion: Tilberedte opløsninger til intravenøs injektion indeholdende 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) eller 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) af præparatet bør fortyndes i 50 ml eller 100 ml opløsning til infusion, henholdsvis. Infusionsvarighed 30-40 minutter.

Ved anvendelse af de nedenfor anførte infusionsopløsninger i de anbefalede mængder bevares de nødvendige koncentrationer af antibiotika.

Som opløsningsmiddel til intravenøse infusioner kan infusionsløsninger anvendes: 0,9% natriumchloridopløsning, Ringers opløsning, kaliumchloridopløsning.

Amoxicillin med clavulansyre - klinisk farmakologi af opløselige former for antibiotika

Med udseendet af opløselige antibiotika i Rusland, som amoxicillin clavulansyre, får vi det, vi har ventet på - medicinske lægemidler med en lavere sandsynlighed for bivirkninger med mere håb om genopretning.

I mellemtiden, hvis vi ser på, hvad der er det reelle billede af udnævnelsen af ​​antimikrobielle stoffer (i det følgende - LP) i vores land, skal det bemærkes, at på trods af de bestræbelser, der gøres med hensyn til udelukkelse af visse antimikrobielle stoffer fra udøverens arsenal, er situationen langt fra ideel.

Ikke desto mindre bemærker vi en tendens til at udvide brugen af ​​stoffer med dokumenteret effekt. Hvis vi taler om behandling af respiratoriske infektioner, kan vi notere de vigtigste retninger i behandlingen af ​​vores patienter - det er kampen mod Str.pneumoniae, H.influenzae og Moraxella catarrbalis.

Dette antimikrobielle lægemiddel, som amoxicillin, indtager en ledende position i vores land. Dens høje aktivitet mod beta-hæmolytiske streptokokker i gruppe A, pneumokokker, hæmofile baciller (ikke producerende beta-lactamase) blev bekræftet.

Kombineret præparat Amoxicillin + Clavulansyre har mere krop og absorptionshastigheden end ampicillin, har en høj grad af penetration i mandlerne, kæbehulerne, mellemøret hulrum, bronkopulmonal systemkravene.

Sammenlignet med ampicillin-trihydrat, amoxicillin med clavulansyre er en stor fordel - en mindre molekylstørrelse, hvilket letter indtrængning i den mikrobielle celle, større biotilgængelighed som er uafhængig af fødeindtagelse, især karakteristisk for den opløselige doseringsform af præparatet fremstillet af "Soljutab Technology "(Flemoxine Solutab). Høj biotilgængelighed i tilfælde af antimikrobielle LP er vigtig, ikke kun med hensyn til virkningen af ​​lægemidlet, men også for tarm dysbiosis risiko. Efter alt er mængden af ​​antibiotikum, som ikke absorberes i det systemiske kredsløb, vil forblive i lumen af ​​tarmen, hvilket øger sandsynligheden dysbiotic læsioner og diarré.

Emnet for vores diskussion er kombinationen af ​​amoxicillin og clavulansyre i opløselig doseringsform (herefter - LF).

Det er værd at nævne, at skabelsen af ​​opløselig LF relevant, herunder fra det synspunkt overholdelse: til trods for at den flydende LF er børn, og den faste (kapsler og tabletter) - voksne, mange voksne på grund af personlige præferencer eller andre grunde (gamle, der ligger syge) vil gerne bruge flydende Lf. Traditionel flydende LF, f.eks sirupper, har begrænsninger i PL relateres koncentrationen til opløselighedsgrænsen for lægemiddelsuspensionen - optimale forhold antibiotikum / stabilisator. En løsning på dette problem er forekomsten af ​​"Soljutab" teknologi, hvor de aktive bestanddele anbringes i mikrogranuler, som hver er dækket med en skal, der opløses i det alkaliske miljø i tyndtarmen.

Amoxicillin i mikrosfærer opretholder stabilitet i et surt miljø. Når du tager sædvanlig amoxicillin, opløses noget af det i maven, så vi mister en vis procentdel af stoffet.

Når opløsningen af ​​LP forekommer i den øverste del af tyndtarmen, hvilket fører til hurtigere, maksimal absorption og den mindst negative virkning på maven.

Lægemiddelteknologier "Solyutab" tillader øget biotilgængelighed og ikke kun amoxicillin, men også clavulansyre.

Ifølge det næste billede kan vi se, at den spredte LF har betydelige fordele i forhold til konventionelle, ikke kun med hensyn til farmakokinetik, men også overholdelse: evnen til at modtage "immobile patienter" uden risiko "at sidde fast" kapsler eller tabletter i esophageal folder, en LF for voksne og barn, valget er at opløse pillen eller tage det helt. Det skal bemærkes og minimal indvirkning Flemoklav Soljutab på tarmens mikroflora, som giver en minimal residual koncentration af lægemidlet i tarmen.

I øjeblikket har der været en stigning i påvisningen af ​​stammer af patogene mikroorganismer, der producerer beta-lactamase. Disse enzymer producerer topiske patogener af respiratoriske infektioner: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Anvendelsen af ​​hæmmerbeskyttede penicilliner er en af ​​de mest lovende måder at overvinde modstanden i forbindelse med beta-lactamase produktion.

Inhibitorer binder irreversibelt til beta-lactamaser (den såkaldte suicidale effekt) både uden for cellen (i gram-positive bakterier) og inde i den (i gram-negativ) og gør det muligt for antibiotikumet at påvirke den antimikrobielle virkning.

Resultatet af brugen af ​​inhibitorer er et kraftigt fald i antibiotikumets mindste inhiberende koncentration (MIC) og følgelig en signifikant forøgelse af lægemidlets effektivitet, hvilket tydeligt ses i sammenligningen af ​​aktiviteten af ​​amoxicillin og dens kombination med clavulansyre.

Klavulansyre forbedrer antibiotikas virkning, ikke kun på grund af blokade af enzymer, men også på grund af antiinokuleringseffekten (reduktion i koncentrationen af ​​mikroorganismer pr. Enhedsvolumen) såvel som post-beta-lactamase-hæmmende virkning mod visse patogener.

Betydningen af ​​sidstnævnte er, at den mikrobielle celle stopper med at producere beta-lactamase i nogen tid under clavulanatets virkning, hvilket giver amoxicillin en yderligere "grad af frihed". Post-beta-lactamase-hæmmende virkning vedvarer i mindst 5 timer.

Når syren begynder sit arbejde, og hvis den mikrobielle celle ikke producerer beta-lactamase inden for 5 timer, øges naturligvis aktiviteten af ​​amoxicillin.

Amoxicillin i kombination med clavulansyre udviser en signifikant potentiering af effekten. Tilføjelse af en inhibitor af beta-lactamase skaber også anti-anaerob aktivitet, som er vigtig for behandlingen af ​​blandede infektioner, der ofte findes for eksempel i obstetrisk og gynækologisk praksis.

Lad os vende tilbage til farmakokinetikken for det pågældende lægemiddel. Der er en objektiv forskel i absorptionen af ​​amoxicillin og clavulansyre på grund af forskellen i disse substaters syre-baseegenskaber.

Amoxicillin er en svag base, og clavulanat er en svag syre. Som et resultat heraf har disse LP'er forskellige absorptionskonstanter, og der skabes betingelser for ufuldstændig absorption af clavulanat.

Følgelig er der forskelle i absorptionstiden - absorption sker ikke kun med en anden konstant, men også med en anden hastighed.

Dette er den anden betingelse, der gør "clavulansyre" forsinket med absorption og opretholder en restkoncentration i tarmen, hvilket skaber forudsætninger for den negative virkning af syre på tarmslimhinden. 20-25% af patienterne modtager det sædvanlige LF af dette lægemiddel, der reagerer på diarré, tvinge dem til at stoppe med at tage medicinen.

Hvordan niveauer forskelle i absorption? Jo mere sur syre absorberes i tarmen, jo mindre er den resterende toksiske virkning på tarmslimhinden.

De negative reaktioner forbundet med ufuldstændig absorption af beta-lactamaseinhibitoren er diarré, pseudomembranøs kolitis, kvalme og ændringer i smag.

Teknologien "Solyutab" ved brug af den mikroindkapslede form giver mulighed for dramatisk at øge inhibitorens absorptionskonstant, mens antibiotikumets absorptionskonstant stiger en smule (kun med 5%). Ved brug af Flemoklav Solutab forventes færre bivirkninger.

Nu gennemføres der for eksempel en undersøgelse i Den Russiske Føderation, hvoraf de foreløbige resultater viste, at der ikke var data om uønskede virkninger, der iagttages for første gang i forhold til amoxicillin / clavulanat. Samtidig er der tegn på mikrobiologisk bekræftelse af aktiviteten af ​​dette lægemiddel, klinisk forbedring og genopretning.

Der er også forskelle i permeabiliteten af ​​forskellige LF amoxycillini + acidi clavulanici, der har forskellig molekylvægt. Denne graf viser tydeligt, hvordan permeabiliteten for almindelige LF'er, der har en molekylvægt på 600-800 g / mol, afviger fra Flemoklav Solyutab (200-400 g / mol).

Det er fastslået, at hyppigheden af ​​diarré, når den tages direkte, afhænger af variabiliteten af ​​absorptionen af ​​clavulanat. Ved anvendelse af konventionel tablet LF amoxicillin med clavulanat, inklusive det originale lægemiddel, er det ikke muligt at opnå en ensartet og hurtig absorption af syre.

I tilfælde af Flemoklav Solyub får vi et meget mere opmuntrende resultat: Forskellene i absorptionen af ​​clavulanat fra en pille, taget hel eller tidligere opløst, er ikke signifikante.

Samtidig kan vi også observere en stigning i koncentrationen af ​​clavulanat i blodserummet - med konventionel LF kan en koncentration på lidt over 2 μg / ml opnås, og ved anvendelse af Flemoklav, næsten 3 μg / ml.

Moderne udviklinger inden for apoteket, der påvirker de farmakokinetiske egenskaber af antimikrobielle midler, kan forbedre den terapeutiske virkning af antibiotikabehandling parallelt med et fald i antallet og sværhedsgraden af ​​bivirkninger.

Nyt opløseligt LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - er et fundamentalt nyt kvalitativt gennembrud inden for lægemiddelteknologi.

Øget absorption af acidi clavulanici øger beskyttelsen og effektiviteten af ​​amoxycillin og reducerer samtidig sandsynligheden for bivirkninger forbundet med clavulansyre, primært post-antibiotisk diarré.

Den unikke LF giver en stigning i den "farmakodynamiske belastning" på smitsomme stoffer, hvilket bidrager til en mere fuldstændig udryddelse og som følge heraf forebyggelsen af ​​nyt antibiotisk tryk med risiko for dannelse af resistente bakteriestammer. Samtidig er LF "Solutab" yderst bekvemt for begge voksne patienter, som foretrækker suspension af tabletter såvel som pædiatriske patienter.

Amoxicillin med clavulansyre

Antibakterielt middel Amoxicillin + Clavulansyre tilhører de kombinerede udvidede spektrum penicilliner. Aktivitet tilvejebringes ved tilstedeværelsen af ​​amoxicillin- og clavulansyreforbindelse i kombinationen af ​​antibiotikabehandlingen, som hæmmer bakterielle enzymer beta-lactamase.

Doseringsformer

Fremstil Amoxicillin + clavulansyre i form:

  • overtrukne tabletter med forskellige doser;
  • clavulansyre er altid 0,125 g;
  • amoxicillin;
  • pulver til suspension - 156 mg / 5 ml, 312 mg / 5 ml;
  • Pulver til injektion med en dosis på 600 mg / 1200 mg.

I det komplekse præparat findes clavulansyre som kaliumsalt - kaliumclavulanat.

Amoxicillin + Clavulanat-tabletter har en langstrakt bikonveks form, hvidfarvet med tværsnit. Ud over de aktive ingredienser indbefatter tabletterne:

  • fyldstoffer - siliciumdioxid, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose;
  • i skallen - polyethylenglycol, hypromellose, titandioxid.

Antimikrobielt aktivitetsspektrum

Amoxicillin / Klavulanova, der besidder baktericid aktivitet, er effektiv mod bakterier og protozoer, der er følsomme for amoxicillin, herunder stammer, der producerer beta-lactamase.

Baktericid aktivitet opnås ved nedsat syntese af bakteriel peptidoglycan, hvilket er nødvendigt for bakteriecellevæggen.

Det udvidede spektrum af det amoxicillinhæmmende beskyttede antibiotikum med clavulansyre omfatter:

  • Gram-positive aerober:
    • Staphylococcus sp., Herunder mecitillino-følsomme stammer af Staphylococcus aureus;
    • streptokokker, pneumokokker, hæmolytiske streptokokker;
    • enterokokker;
    • Listeria;
  • gram-negative aerober - intestinale, hæmofile baciller, enterobacter, Klebsiell, moxarella, neisseriya, Helicobacter pylori;
  • gram-positive anaerober - clathridia, peptokokker;
  • Gram-negative anaerober - bakterier, fuzobakterii.

Ved semisyntetiske penicilliner, hvis egenskaber findes på siden "Penicillin-serien", har resistens udviklet sig i mange bakteriestammer.

Erhvervet resistens over for halvsyntetisk penicillin amoxicillin observeres i nogle stammer af Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterococci, Corynebacter. Ikke følsom over for Amoxicillin / Clavulanat Chlamydia og Mycoplasma.

Clavulanum virker ikke på beta-lactamase, som er produceret af:

  • den blå pus bacillus, som har en "følelse af kvorum", som gør det muligt hurtigt at tilpasse sig antibiotika, der producerer stammer, der er resistente over for dem;
  • serration - bakterier der forårsager infektioner i tarmene, urinsystemet, huden;
  • acinetobacter (Acinetobacter) - skyldig septikæmi, meningitis, lavet i 2017 af WHO-organisationen på listen over de farligste infektioner.

Farmakologisk aktivitet

De aktive komponenter i lægemidlet optages hurtigt både ved indtagelse og når lægemidlet injiceres intravenøst. Koncentrationen af ​​det kombinerede lægemiddel Amoxicillin / Clavulanat i blodet, som er nødvendigt for en terapeutisk virkning, skabes efter 45 minutter.

Komponenterne af lægemidlet er ringe forbundet med blodproteiner, og 70-80% af medicinen ind i blodet er i fri form.

Metaboliser aktive stoffer i leveren:

  • Amoxicillin - 10% af det modtagne antibiotikum transformeres;
  • clavulanic til-det - 50% af den ankomne forbindelse split.

Amoxicillin udskilles af urinsystemet. Halveringstiden for det kombinerede lægemiddel afhænger af dosis - 1,3 timer

Viser stoffet, når lægemidlet overholder instruktionerne, i gennemsnit inden for 6 timer.

vidnesbyrd

Amoxicillin + clavulansyre er ordineret til børn og voksne i form af tabletter, suspensioner, intravenøse injektioner i den dosering, der er angivet i brugsanvisningen.

Indikationer for udpegelse af amoxicillin / clavulanat er sygdomme:

  • åndedrætsorganer:
    • lungebetændelse uden for hospitalet, pulmonal abscess;
    • lungehindebetændelse;
    • bronkitis;
  • ENT sygdomme:
    • sinusitis;
    • tonsillitis; tonsillitis;
    • otitis media;
  • urinorganer:
    • pyelonefritis, cystitis;
    • inflammation af æggelederne, endometritis, cervicitis, prostatitis;
    • chancre, gonoré;
  • hud:
    • erysipelas;
    • cellulitis;
    • børnesår;
    • cellulite;
    • dyrebid;
  • osteomyelitis;
  • til forebyggelse og behandling af postoperative infektioner.

Instruktioner til brug

Varigheden af ​​at tage medicin med amoxicillin og clavulansyre bør ikke være mere end 2 uger. Behandling af otitismedier bør vare i 10 dage.

Narkotikapillerne skylles ned med vand, når de tages med mad. Pulver til suspensionen fortyndet med kogt vand, mængden af ​​mindst et halvt glas.

Suspension anbefales til behandling af børn, såvel som voksne med sværhedsvanskeligheder.

Doseringen af ​​lægemidler beregnet af amoxicillin.

Lægen gør behandlingsskemaet individuelt afhængigt af alder, vægt, funktionalitet i urinsystemet, lokalisering af læsionen.

Det er nødvendigt at overveje, at det er umuligt at erstatte 0,5 g amoxicillin / 125 mg med clavulansyre med 2 doser på 250 mg / 125 mg.

Den samlede mængde clavulanat i sidstnævnte tilfælde vil være højere, hvilket vil sænke den relative koncentration af antibiotikumet i præparatet.

Den daglige dosis bør ikke være mere:

  • amoxicillin:
    • efter 12 l. - 6 g;
    • under 12 l. - højst 45 mg / kg
  • clavulan to-ta:
    • ældre end 12 liter. - 600 mg;
    • yngre end 12 liter. - 10 mg / kg

Voksne tabletter, instruktion

For voksne og børn over 40 kg er Amoxicillin / Clavulanat ordineret i overensstemmelse med brugsanvisningen:

  • med mild sygdomsprogression:
    • tre gange / d 0, 25 g;
    • to gange om dagen 500 mg;
  • med lungeinfektioner, alvorlige former for infektion:
    • tre gange om dagen 0,5 g;
    • to gange om dagen af 0,875 g

Pulver til fremstilling af suspensioner til børn

Hovedkriteriet for beregning af dosis af lægemidlet ifølge instruktionerne er vægt og alder. Amoxicillin / Klavulanova til - der udpeges i en daglig dosis:

  • fra fødsel til 3 måneder. - drik 30 mg / kg om morgenen / aftenen
  • 3 måneder op til 12 l.:
    • med mild sygdom:
      • behandlet med 25 mg / kg to gange / d.
      • forbruge 20 mg / kg 3 rv om 24 timer;
    • kompliceret inflammation:
      • drik 45 mg / kg 2 p. / 24 timer.
      • tage 40 mg / kg 3 p. / 24 timer.

Et barn under 12 år bør gives suspension tre gange om dagen. En enkeltdosis af den færdige suspension er:

  • 9 måneder - 2 år - 62,5 mg amoxicillin;
  • fra 2 l. op til 7 l. - 125;
  • 7 l. op til 12 liter. - 250 mg.

En børnelæge kan øge eller formindske doseringen af ​​lægemidlet afhængigt af vægten, barnets alder og sværhedsgraden af ​​infektionen.

Injektioner in / in, instruktioner til voksne

Intravenøs amoxicillin / clavulanum to-ta ordineres efter 12 år, tre gange om dagen eller 4 p. / Dag i dosering:

  • med et svagt forløb af sygdommen - 1 g;
  • i tilfælde af alvorlig sygdom, 1200 mg.

Injektioner i / in for børn, instruktion

Et barn, der er under 12 år, får antibiotika:

  • i 3 måneder, for tidlige babyer fra 22 uger - to gange om dagen. 25 mg / kg;
  • 3 måneder op til 12 l.:
    • let flow - tre gange om dagen, 25 mg / kg;
    • med alvorlig sygdom - 4 gange om dagen. 25 mg / kg.

Korrektion udføres ved en lav kreatininclearance, som måles i ml / min.

  • mindre end 30, men mere end 10:
    • doseringen er i tabletter på 0, 25 g - 0,5 g efter 12 timer;
    • In / in - to gange om dagen, første 1 g, efter - 0, 5 g;
  • mindre end 10:
    • oralt - 0, 25 g eller 0,5 g;
    • in / i - 1 g efter 0,5 g

For at justere doseringen kan kun være en læge ifølge resultaterne af undersøgelsen af ​​udskillelsesaktivitet.

Amoxicillin / Clavulansyre er tilladt til behandling af patienter i hæmodialyse. Dosering efter 12 liter:

  • tabletter - 250 mg / 0, 5 g;
  • injektioner i / i - 0,5 g - 1 gang.

Under hemodialyseproceduren i begyndelsen og i slutningen af ​​sessionen anvendes lægemidlet yderligere i en enkelt dosis.

Kontraindikationer

Lægemidlet er kontraindiceret i tilfælde af:

  • allergier over for penicilliner, cephalosporiner;
  • leversvigt;
  • phenylketonuri;
  • infektiøs mononukleose;
  • tidligere episoder af gulsot.

Bivirkninger, overdosering

Overtrædelse af instruktionerne amoxicillin / clavulansyre, kroppens individuelle egenskaber medfører bivirkninger fra:

  • nervesystem - opstå:
    • svimmelhed;
    • hovedpine;
    • trevozhnoga;
    • kramper;
  • fordøjelseskanalen - udseende:
    • kvalme, opkastning;
    • gastritis;
    • stomatitis;
    • glossitis;
    • diarré;
  • immunitet:
    • nældefeber;
    • hududslæt;
  • hæmatopoietisk system - en overtrædelse af blodformlen:
    • blodplade sænkning;
    • trombocytose;
    • hæmolytisk anæmi;
    • øgede eosinofiler;
  • urinveje systemer - bemærket:
    • blod i urinen
    • interstitial nefritis;
    • Udseendet i saltkrystals urin, sand;
  • lokale reaktioner - flebitis på injektionsstedet af lægemidlet i venen.

Ved brud på instruktionerne kan behandling med amoxicillin / clavulanat forårsage overdosering. Overdosering er ledsaget af symptomer:

Drug interaktioner

Absorption af amoxicillin / clavulanat forværres, mens det tages med stoffer:

  • antacida - medicin, der neutraliserer surheden i maven;
  • antibiotika med aminoglycosider;
  • afføringsmidler;
  • glucosamin.

Styrk absorptionen af ​​det kombinerede middel til C-vitamin, og samtidig anvendelse af allopurinol, NSAID'er, calciumkanalblokkere øger koncentrationen i blodet, hvilket reducerer den glomerulære filtreringshastighed i nyrerne.

Forsøg ikke samtidig Amoxicillin / Clavulanat med antibiotika med en bakteriostatisk virkning - makrolider, linkosaminer, tetracykliner, chloramphenicol.

Ved behandling af Amoxicillin + Clavulansyre ændres virkningen af ​​virkningen:

  • antikoagulantia - stigninger, som kræver kontrol af blodkoagulation
  • orale præventionsmidler - reduceret.

Anbefales ikke i brugsanvisningen til amoxicillin / clavulanat til behandling af alkoholbrug, da dette øger belastningen på leveren og øger risikoen for bivirkninger.

Brug under graviditet

Amoxicillin / Clavulanat teratogenicitet tilhører klasse B. Dette betyder, at selv om undersøgelserne af lægemidlet ikke afslørede nogen negative konsekvenser for det udviklende foster, er kliniske data om lægemidlets fuldstændige sikkerhed ikke tilstrækkelige.

Anvend Amoxillin + Clavulanat er nøje efter brugsanvisningen og ordineret af lægeordningen. Foreskrivelse af behandling af Amoxicillin + Clavulansyre til gravide er kun mulig ifølge indikationer, idet der tages hensyn til lægemidlets gavnlige virkning og dets virkning på fosteret.

analoger

Arlet, Amoksiklav, Panklav, Ranklav, Augmentin, Flemoklav Solyutab, Kviktab, Klavotsin, Moksiklav.