Anjh byjkjys

Allergi. Kryd over alle kinolonpræparater.

Graviditet. Der er ingen pålidelige kliniske data om de toksiske virkninger af quinoloner på fosteret. Der er isolerede rapporter om hydrocephalus, øget intrakranielt tryk og udbulning af fontaneller hos nyfødte, hvis mødre tog nalidixinsyre under graviditeten. På grund af udviklingen i eksperimentet med artropati hos umodne dyr anbefales det ikke at anvende alle quinoloner under graviditet.

Amning. Quinoloner i små mængder trænger ind i modermælken. Der er rapporter om hæmolytisk anæmi hos nyfødte, hvis mødre tog nalidixinsyre under amning. I eksperimentet forårsagede quinoloner arthropati hos umodne dyr, derfor anbefales det at overføre barnet til kunstig fodring, når de ordineres til ammende mødre.

Pediatrics. På basis af eksperimentelle data anbefales det ikke at anvende quinoloner i perioden med dannelse af det osteoartikulære system. Oxolinsyre er kontraindiceret hos børn op til 2 år, pipemidovaya - op til 1 år, nalidixic - op til 3 måneder.

Fluoroquinoloner anbefales ikke til børn og unge. Men klinisk erfaring og særlige undersøgelser bruger af fluoroquinoloner i pædiatri, har ikke bekræftet risikoen for skader på knogler og led, og derfor tilladt udnævnelsen af ​​fluorquinoloner børn af helbredsmæssige årsager (forværring infektioner ved cystisk fibrose, alvorlige infektioner af forskellige lokalisering forårsaget af multiresistente bakterier, infektioner i løbet af neutropeni ).

Geriatri. Hos ældre er der en øget risiko for senesspredning, når der anvendes fluoroquinoloner, især i kombination med glucocorticoider.

Sygdomme i centralnervesystemet. Quinoloner har en stimulerende effekt på centralnervesystemet, så de anbefales ikke til brug hos patienter med en konvulsiv sygdom. Risikoen for anfald øges hos patienter med cerebral kredsløbsforstyrrelser, epilepsi og parkinsonisme. Ved anvendelse af nalidixinsyre kan det øge intrakranielt tryk.

Nedsat nyrefunktion og lever. Generation I quinoloner kan ikke anvendes i tilfælde af nedsat nyre- og leverinsufficiens, da risikoen for toksiske virkninger skyldes akkumulering af lægemidler og deres metabolitter. Doser af fluorquinoloner med svær nyreinsufficiens er underlagt korrektion.

Akut porfyri. Quinoloner bør ikke anvendes til patienter med akut porfyri, da de har en porfyrinogen virkning i dyreforsøg.

Drug interaktioner

Ved samtidig brug med antacida og andre lægemidler indeholdende ioner af magnesium, zink, jern, vismut kan biotilgængeligheden af ​​quinoloner reduceres på grund af dannelsen af ​​ikke-absorberbare chelatkomplekser.

Pipemidsyre, ciprofloxacin, norfloxacin og pefloxacin kan nedsætte elimineringen af ​​methylxanthiner (theophyllin, koffein) og øge risikoen for deres toksiske virkninger.

Risikoen for quinolones neurotoksiske virkninger øges, når de anvendes sammen med NSAID'er, nitroimidazolderivater og methylxanthiner.

Quinoloner viser antagonisme med nitrofuranderivater, derfor bør kombinationer af disse lægemidler undgås.

Generation I quinoloner, ciprofloxacin og norfloxacin kan forstyrre metabolismen af ​​indirekte antikoagulantia i leveren, hvilket fører til en stigning i protrombintiden og risikoen for blødning. Ved samtidig brug af en antikoagulant kan dosisjustering være nødvendig.

Fluoroquinoloner bør ordineres med forsigtighed samtidig med lægemidler, som forlænger QT-intervallet, da risikoen for hjertearytmi øges.

Ved samtidig brug med glucocorticoider øges risikoen for seneruptur, især hos ældre.

Ved anvendelse af ciprofloxacin, norfloxacin og pefloxacin sammen med urinalkalinerende lægemidler (kulsyreanhydrashæmmere, citrater, natriumbicarbonat) øges risikoen for krystalluri og nefrotoksiske virkninger.

Ved samtidig brug med azlocillin og cimetidin, i forbindelse med et fald i tubulær sekretion, er eliminationen af ​​fluorquinoloner nedsat, og deres koncentration i blodet stiger.

Patientinformation

Når kinolonpræparater indtages, skal det tages med et helt glas vand. Tag mindst 2 timer før eller 6 timer efter antacida og præparater af jern, zink, vismut.

Stramt overholde regimen og behandlingsbehandlingen under hele behandlingsforløbet, ikke spring dosen og tag den med jævne mellemrum. Hvis du savner en dosis, tag det så hurtigt som muligt. Tag ikke hvis det er næsten tid at tage den næste dosis; fordamp ikke dosis. At modstå varigheden af ​​behandlingen.

Brug ikke lægemidler, der er udløbet.

I løbet af behandlingsperioden skal der observeres et passende vand regime (1,2-1,5 l / dag).

Udsæt ikke direkte sollys og ultraviolette stråler under brug af stoffer og i mindst 3 dage efter afslutningen af ​​behandlingen.

Rådfør dig med en læge, hvis forbedring ikke finder sted inden for få dage, eller hvis der opstår nye symptomer. Hvis der opstår smerter i sener, skal du sørge for, at den berørte led er i ro og konsulter en læge.

Generel farmakologi og farmakoterapi

farmakodynamik

Drug Interactions

Generelle principper for klinisk farmakologi og farmakoterapi

Generelle mønstre for barnets reaktion på stoffer

Generelle principper for hjerte glycosider

Privat klinisk farmakologi og farmakoterapi

Sedative, hypnotiske, antikonvulsive og anti-parkinsoniske stoffer

Narkotiske og ikke-narkotiske analgetika (antipyretiske og antiinflammatoriske lægemidler)

Midler som virker på perifere adrenerge og kolinerge processer

Midler der påvirker respirationssystemets funktion

Midler, der forbedrer renal udskillelsesfunktion

Vitaminpræparater

Narkotika, der påvirker erytropoiesis og leukopoiesis

Hormoner og deres analoger

Midler, der påvirker vævsmetabolisme

Midler af forskellige farmakologiske grupper

Avelox
Onge
Avelox

Farmakologiske virkninger: Moxifloxacin antibakterielt lægemiddel. Betegner den fjerde generation af quinoloner, trifluorquinolon-gruppen. Det har en bredspektret bakteriedræbende effekt.
Moxifloxacin, der trænger ind i patogenens celle, krænker virkningen af ​​enzymet DNA-hydrase, hvilket forårsager dybe strukturelle ændringer i cellevæggen og som et resultat fører til døden af ​​det patogene middel.
Den bakteriedræbende virkning ledsages af den mindste frigivelse af toksiner: ødelæggelsen af ​​patogener sker med en minimal frigivelse af toksiske komponenter i bakteriecellen, hvilket reducerer risikoen for alvorlig forgiftning under behandling af massive infektiøse foci.

Moxifloxacin udviser høj bakteriedræbende aktivitet mod intracellulære patogener, har et bredt spektrum af antimikrobielle virkninger, herunder et gram (-) aerob bakterier Str. Milleri, Str. mitior, str. agalactiae, str. dysgalactiae, Staph. Socii, Staph. epidermidis (herunder meticillinfølsomme stammer), Staph. hæmolytikus, Staph. hominier er effektive mod anaerober (Clostridium spp., Bacteroides spp.) og methicillinresistente stammer af Staphylococcus, Staphylococcus simulans, Staphylococcus saprophyticus.
Gram (+) aerobe bakterier Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneu. Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis (herunder stammer, der producerer r-lactamase), E. coli.
Atypiske former: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Mykobakterier, chlamydia, mycoplasma. Har betydelig anti-pneumokok aktivitet.
Moxifloxacin-følsomme anerobiske patogener: Bacteroides (distasonis, eggerthii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), der omfatter;

Avelox efter oral administration absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt. Biotilgængeligheden er 91%. Ved en enkeltdosis observeres det maksimale plasmaniveau efter 0,5-4 timer. Et stabilt blodniveau nås efter tre dage fra starten af ​​lægemidlet. Lægemidlet fordeles aktivt i vævene, der er et stærkt forhold til albumin - ca. 90%. Perioden T 1/2 er ca. 12 timer. En signifikant koncentration af lægemidlet opnås i åndedrætssystemet, huden, med en overvejende fordeling i fokus for inflammation. Fluoroquinolonkoncentrationer af den fjerde generation i disse væv overstiger signifikant plasmaniveauet af lægemidlet. Lægemidlet metaboliseres til dannelse af to metabolitter - N-sulfat og acyl-glucuronid. Moxifloxacin undergår ikke biotransformation af cytokrom P450 i leveren. Elimineret fra kroppen ved nyrerne og udskilles i fæces, både i form af inaktive forbindelser og uændret.

Indikationer for brug: - Infektiøse processer i lungerne og ENT-organer;
- infektionssygdomme i huden, blødt væv;
- intra-abdominale og urogenitale infektioner.

Anvendelsesmåde: Lægemidlet er ikke afhængigt af tidspunktet på dagen og fødeindtagelse.
Den lange halveringstid bestemmer bekvem dosering - en gang om dagen. Tabletterne tygges ikke og sluges uden at krænke tablettholdets integritet. Den gennemsnitlige daglige terapeutiske dosis er 400 mg.
Infusionsbehandling: Anvendes i de indledende faser med videre forlængelse af behandlingen med en tabletform af lægemidlet, eller anvendes i løbet af behandlingen.
Behandlingsvarigheden for ENT-patologi er 7 dage, lungebetændelse - 10 dage, hudinfektioner - 7 dage, urogenitale og intra-abdominale infektioner - 7-10 dage.

Bivirkninger: Hvis doseringsregimen er observeret, er hyppigheden af ​​bivirkninger lav. Moxifloxacintolerance er god i de fleste tilfælde.
Ofte markerede ændringer i mave-tarmkanalen: kvalme, sjældent opkastning, smitteforstyrrelse, mavesmerter, diarré, stomatitis.
Mindst mulige negative reaktioner:
Ændringer i hjerte-kar-systemet - en stigning i hjertefrekvensen, forhøjet blodtryk, hjerteslag, brystsmerter.
Ændringer i centralnervesystemet - søvnforstyrrelser, svimmelhed, angst, depression, generel svaghed, forvirring.
Ændringer i muskuloskeletalsystemet - smerter i muskler og led, rygsmerter, senesbrydning, tendovaginitis.

Allergiske manifestationer i form af hududslæt, urticaria, kløe.
På de syvende organers side - reversibel reduktion af synet.
Ekstremt sjældne ændringer på baggrund af moxifloxacinindtag: svækket koordination, taktil følsomhed, krampeanfald, følelsesmæssig labilitet, obsessive tilstande, smagsforstyrrelser, bronchospasme, åndenød, arteriel hypotension, forbigående gulsot.
Ændringer i laboratorieparametre: forøgede leverenzymer og bilirubin, forøget urea, kreatinin, blodamylase, alkalisk fosfatase, protrombintid, nedsat blodglukose. Ændringer i niveauet af erythrocytter, blodplader, leukocytter, eosinofiler, både opad og nedad.

Kontraindikationer:
- Individuel intolerance over for moxifloxacin og lægemiddelkomponenter eller overfølsomhed overfor andre typer fluoroquinoloner;
- svær leversvigt
- pseudomembranøs colitis;
- graviditet;
- laktation;
- børns aldersgruppe og teenagere.

Graviditet: Moxifloxacin er ikke godkendt til brug hos gravide kvinder og ammende mødre under amning.

Interaktion med andre lægemidler: Ranitidin, mens det anvendes sammen med Avelox, reducerer absorptionen af ​​sidstnævnte i mavetarmkanalen.
Antacida, vitamin- og mineralkomplekser danner chelatforbindelser med polyvalente kationer af lægemidlet, hvilket signifikant reducerer biotilgængeligheden af ​​Avelox.
Sorbenter nedsætter absorptionen af ​​Avelox i tarmen betydeligt, med et senere fald i biotilgængeligheden af ​​lægemidlet med mere end 80%.
Avelox øger perioden Cmax i Digoxin til 30%, hvilket kan påvirke dets farmakologiske aktivitet lidt.

Når man tager moxifloxacin med kortikosteroider øger risikoen for inflammatoriske forandringer i sener.
Avelox-opløsningen er uforenelig med NaCl 10-20%, natriumbicarbonat 4,2-8,4,4%.
Moxifloxacin infusionsopløsning er kompatibel med 0,9% NaCl, vand til injektion og glucoseopløsning (dextrose monohydrat) 5, 10, 40%, Ringers opløsning, 10% Aminoufin opløsning, Yonosteril opløsning, 20% xylitol opløsning.

Overdosering: Der var ingen tilfælde af overdosering ved anvendelse af de maksimalt tilladte doser af lægemidlet (600-800 mg) med en 10-dages kort behandlingsforløb. I tilfælde af negative reaktioner udføres symptomatisk terapi. I tilfælde af overdosering med orale former for Avelox anvendes sorbenter til at reducere biotilgængeligheden.

Udgivelsesform: Tilgængelig i form af overtrukne tabletter.
Tabletter p / ca. 400 mg i blister med 5 og 7 tabletter; 1-2 blister i en karton.

Infusionsopløsning 400 mg / 250 ml flaske nummer 1
På 1 glasflaske i en papkasse.
Infusionsopløsning 400 mg / 250 ml, forseglet polyolefinpakke nr. 1.

Opbevaringsforhold: Opbevares tørt i originalemballagen. Temperaturområde 8 - 25 grader Celsius.

Synonymer: Moximac, Plevilox, Moxin, Moxifloxacin.

Ingredienser: Aktiv ingrediens - moxifloxacinhydrochlorid.
1 tablet indeholder moxifloxacinhydrochlorid 436,8 mg, når det omberegnes for den aktive ingrediens - moxifloxacin 400 mg.
Hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, croscarmelollose Na, lactosemonohydrat, magnesiumstearat, jernoxid, hypromellose, makrogol, titandioxid.
250 ml opløsning indeholder moxifloxacinhydrochlorid 436,8 mg (1,6 mg / ml), hvilket svarer til moxifloxacin 400 mg.
Hjælpestoffer: NaCl, Natrihydroxid, saltsyre, vand d / injektion.

Derudover: Ved udvikling af allergiske reaktioner efter den første dosis er det muligt at overveje yderligere brug af lægemidlet afhængigt af det kliniske billede af ændringer og for alvorlige allergiske manifestationer, stoppes lægemidlet straks.
I tilfælde af smerter i led og sener anbefales det at afbryde lægemidlet for at eliminere muligheden for senebrud, som en af ​​manifestationerne af arthrotoksicitet.
Forsigtigt foreskrevet for epileptiske anfald, på grund af muligheden for, at stoffet fremkalder anfald.
Anbefales ikke til patienter med en historie med pseudomembranøs kolitis og svær diarré med antibiotikabehandling. Ved alvorlig diarré under behandlingen afbrydes behandlingen med Avelox.

På grund af sin gode tolerance er Avelox anvendelig hos de mest sårbare patienter, såsom ældre og ældre.
Moxifloxacin kan forlænge QT-intervallet, så det omhyggeligt anvendes til hjertesygdomme med ledningsforstyrrelser, af samme grund er det ikke kombineret med klasse la, II, III-antiarytmiske lægemidler, neuroleptika og tricykliske antidepressiva.
Antacida, sorbenter, lægemidler med magnesium, jern, aluminium reducerer absorptionen af ​​moxifloxacin og tages i intervaller på 4 timer før eller efter at have taget Avelox.
Yderligere dosisjustering af lægemidlet hos patienter med kronisk nyresygdom er ikke nødvendig.
Ikke anvendt i barndommen på grund af risikoen for arthrotoxicitet.

Fluoroquinoloner - fire generationer af bredspektret antibiotika

Fluoroquinolones antibiotika er antibakterielle midler opnået ved kemisk syntese, som kan undertrykke aktiviteten af ​​gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De blev opdaget i midten af ​​forrige århundrede, og siden da har de succesfuldt klare mange farlige lidelser.

Fluoroquinoloner mod bakterier

Den moderne mand er konstant udsat for stress, mange negative miljømæssige faktorer på grund af, hvad hans immunsystem fejler eller svækker. Til gengæld udvikler patogene bakterier konstant, muterer, erhverver immunitet overfor penicillinantibiotika, som med succes blev anvendt til behandling af inflammatoriske sygdomme for få årtier siden. Som følge heraf påvirker farlige sygdomme hurtigt en person med svækket immunsystem, og antibiotikabehandling af den gamle generation giver ikke korrekte resultater.

Bakterier er encellulære mikroorganismer, der mangler en kerne. Der er gunstige bakterier, der er nødvendige for dannelsen af ​​menneskelig mikroflora. Disse omfatter bifidobakterier, lactobaciller. Samtidig er der betingelsesmæssigt patogene mikroorganismer, som under samtidige forhold bliver aggressive overfor organismen.

Forskere deler bakterier i 2 hovedgrupper:

Disse omfatter stafylokokker, streptokokker, clostridier, corynebacterium, listeria. De forårsager udvikling af sygdomme i nasopharynx, øjne, ører, lunger, bronchi.

Disse er E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitale system og tarmene.

Baseret på denne differentiering af bakterieserien vælger lægen terapi. Hvis der som følge af bakteriel podning opdages det forårsagende middel, så er et antibiotikum foreskrevet, der håndterer bakterierne i denne gruppe. Hvis patogenet ikke kan detekteres, eller det er umuligt at udføre en analyse for backwaters, foreskrives bredspektret antibiotika, som har en destruktiv virkning på de fleste patogene bakterier.

klassifikation

De bredspektrede antibiotika indbefatter quinolongruppen, som indeholder fluorquinoloner, som ødelægger gram-positive og gramnegative bakterier og ikke-fluorerede quinoloner, som hovedsagelig ødelægger gramnegative bakterier.

Systematisering af fluorquinoloner er baseret på forskellene i den kemiske struktur og spektrum af antibakteriel aktivitet. Fluoroquinolon antibiotika er opdelt i 4 generationer i overensstemmelse med tidspunktet for deres udvikling.

Det omfatter nalidixiske, oxolinsyre, pipimidsyrer. På grundlag af nalidixinsyre produceres uroantiseptika, som har en destruktiv effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan ikke klare gram-positive bakterier og anaerober.

Den første generation omfatter stoffer Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, hvis vigtigste aktive ingrediens er nalidixinsyre. Det såvel som pimemidiske og oxolinsyrer klager godt sammen med ukomplicerede sygdomme i urinsystemet og tarmene (enterocolitis, dysenteri). Det virker effektivt mod enterobakterier, men trænger dårligt ind i væv, har lav biologisk permeabilitet, har mange bivirkninger, som ikke tillader anvendelse af ikke-fluorerede quinoloner som en kompleks terapi.

Selv om den første generation af antibiotika havde et stort antal fejl, blev det betragtet som lovende, og udviklingen på dette område fortsatte. Efter 20 år er den næste generation af stoffer blevet udviklet. De blev syntetiseret ved at indføre fluoratomer i quinolinmolekylet. Effekten af ​​disse lægemidler afhænger direkte af antallet af indførte fluoratomer og deres lokalisering i forskellige positioner af quinolinatomer.

Denne generation af fluorquinoloner består af Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De ødelægger et større antal gram-negative kokoser og pinde, bekæmpelse af grampositive stænger, stafylokokker, hæmmer aktiviteten af ​​svampebakterier, der bidrager til udviklingen af ​​tuberkulose, men ikke effektivt nok bekæmpe anaerober, mycoplasmer, klamydia, pneumokokker.

Hovedformålet med udvikling, som forskere forfulgte i etableringen af ​​antibiotika, blev opnået ved anden generation af fluorquinoloner. Med deres hjælp kan du kæmpe mod særligt farlige bakterier, der hærder patienter fra livstruende patologier. Men udviklingen fortsatte, og snart blev der forberedelser af 3. og 4. generation.

Den tredje generation omfatter respiratoriske fluoroquinoloner, som har vist sig at være effektive til behandling af luftvejssygdomme. De er langt mere effektive til bekæmpelse af chlamydia, mycoplasmer og andre patogener af luftvejssygdomme end deres forgængere og har en lang række effekter. Aktiv mod pneumokokker, som har udviklet resistens overfor penicillin, hvilket garanterer succes i behandlingen af ​​bronkitis, bihulebetændelse, lungebetændelse. Levofloxacin anvendes mest, såvel som Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotilgængeligheden af ​​disse lægemidler er 100%, så de kan behandle de mest alvorlige sygdomme.

Fjerde generation eller anti-anaerobe respiratoriske fluorquinoloner.

Lægemidler er ens i deres handling med fluorquinoloner - antibiotika fra den foregående gruppe. De virker imod anaerober, atypiske bakterier, makrolider, penicillinresistente pneumokokker. God hjælp til behandling af øvre og nedre luftveje, betændelse i huden og blødt væv. Forberedelser af den nyeste generation omfatter Moxifloxacin, også kendt som Avelox, som er mest effektivt til bekæmpelse af pneumokokker, atypiske patogene mikroorganismer, men ikke særlig effektive mod gram-negative intestinale mikroorganismer og Pseudomonas bacillus.

Narkotika omfatter Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er meget giftige, har et stort antal bivirkninger. I øjeblikket anvendes de sidste 3 typer medicin i medicin ikke.

Fordele og ulemper ved fluorquinoloner

Medicin, der indbefatter fluoroquinoloner, finder deres sted i forskellige områder af medicin. Listen over sygdomme, der behandles med fluorquinol antibiotika, er meget bred. De bruges i gynækologi, venerologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngologi, terapi, nefrologi, pulmonologi. Disse lægemidler er også det bedste valg for makrolider og penicilliner ineffektive eller i tilfælde af alvorlige former for sygdommen.

De er kendetegnet ved følgende egenskaber:

  • høje resultater i kampen mod systemiske infektioner af alle grader af sværhedsgrad;
  • let tolerance af kroppen;
  • minimal bivirkninger;
  • effektiv mod gram-positive, gram-negative bakterier, anaerober, mycoplasma, chlamydia;
  • lang halveringstid
  • høj biotilgængelighed (godt trænger ind i alle væv og organer, hvilket giver en stærk terapeutisk effekt).

På trods af effektiviteten af ​​fluoroquinolonantibiotika bør der tages hensyn til, at de har kontraindikationer til brug ved valg af terapi. De er forbudt under graviditet og amning, da de forårsager fostrets intrauterin misdannelser hos fosteret og hos spædbørn hydrocephalus. Hos spædbørn svækker fluoroquinoloner knoglevæksten, så de er kun ordineret, hvis fordelene ved antibiotikabehandling opvejer skaden på barnets krop. Oxoliniske og nalidixiske syrer har en toksisk virkning på nyrerne, så stoffer med dem er forbudt i tilfælde af nyreproblemer.

Anvendelsesområder

Fluoroquinolon antibiotika har retmæssigt ledende positioner i behandlingen af ​​patologier forårsaget af patogene bakterier. De har en høj grad af bioaktivitet, tolereres godt af mennesker, trænger ind i bakteriemembranen, skaber beskyttende stoffer i cellen, der er tæt i koncentrationen til serum.

En liste over stoffer og navne på stoffer, der indeholder fluorquinoloner, deres effektivitet er beskrevet nedenfor.

Ciprofloxacin. Designet til behandling af ENT sygdomme, organer i det genitourinære system, mave-tarmkanalen. Effektiv med gynækologiske problemer. Det bruges i form af dråber i inflammatoriske øjensygdomme.

Pefloxacin. Effektiv til behandling af infektionssygdomme i urinsystemet. Vel hjælper med gonoré, bakteriel prostatitis. Behandler alvorlige former for gastrointestinale sygdomme, hals, nedre luftveje, nasopharynx.

Ofloxacin. Effektiv mod patogene mikroorganismer, der forårsager betændelse i urinvejen, otitis, bihulebetændelse. Med Ofloxacin behandles meningitis, chlamydia og gonoré. I dråbeformen anvendes antibiotika til behandling af øjets øjne, såsom hornhindeår, conjunctivitis og byg. Lægemidlet er også tilgængeligt som en salve, som gør det muligt at anvende det topisk.

Norfloxacin. Det anvendes til behandling af gonoré, prostatitis, sygdomme i det genitourinære system.

Ofloxacin. Effektiv mod klamydia, pneumokokker og resistente former for tuberkulose.

Moxifloxacin. Antibiotika er det bedste, når det kommer til at fjerne infektioner forårsaget af mycoplasmer, chlamydia, pneumokokker, anaerober. Det bruges til betændelse i lungerne, bihulebetændelse, betændelse i bækkenorganerne. I flydende form (dråber) bruges af oftalmologer til behandling af blepharitis, hornhindeår, byg.

Gatifloxacin. Det bruges til behandling af cystisk fibrose, bronkitis, lungebetændelse, conjunctivitis forårsaget af en bakteriel infektion, ENT sygdomme, leddets sygdomme, huden.

Gemifloxacin. De behandles med bihulebetændelse, bronkitis af kronisk natur, lungebetændelse.

Sparfloxacin. Det bekæmper aktivt og effektivt mykobakterier, mens dets virkning varer meget længere end for andre fluoroquinoloner. Det bruges til at behandle sygdomme forbundet med betændelse i mellemøret, maksillære bihuler, infektioner i nyrerne, hud og blødt væv, kønsorganer og urinveje, mave-tarmkanalen, led og knogler.

Levofloxacin. Anvendes til behandling af infektiøse ENT sygdomme, nedre luftveje, urinorganer, STD'er, akut pyelonefritis, kronisk prostatitis. Til øjeninfektioner anvendes Levofloxacin i form af dråber. Antibiotikumet er dobbelt så stærkt og kraftfuldt som det kæmper mod patogene bakterier, samtidig med at det bliver bedre tolereret af kroppen end dets forgænger, Ofloxacin.

Norfloxacin. Anvendes som primær stof i gynækologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet selv i små koncentrationer klare en stor procentdel bakterielle mikroorganismer med 5. Det ordineres i nærværelse af sygdomme i det urogenitale system, tuberkulose, som et lokalt middel til øjenlidelser. Det er ineffektivt i kampen mod chlamydia, pneumokokker, mycoplasmer.

VIGTIGT! Nogle fluoroquinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) er inkluderet i listen over vigtige lægemidler, der er godkendt af Den Russiske Føderations regering.

I lang tid tillod ikke den specifikke kemiske struktur af fluorquinolonerne fremstilling af lægemidler af væsketype med deres anvendelse, og de blev derfor kun produceret i tabletter. I den moderne farmaceutiske industri er der et stort udvalg af salver, dråber og andre sorter af antimikrobielle præparater, der indeholder en fluorquinolon. Dette giver dig mulighed for effektivt at håndtere dødelige sygdomme af bakteriel natur.

Fluoroquinoloner: Fluoroquinolonpræparater

moxifloxacin
Nyt antimikrobielt lægemiddel fra gruppen af ​​fluorquinoloner

Antimikrobielle lægemidler fra quinolongruppen indbefatter et stort antal stoffer, der er afledt af naphthyridin og quinolinets kemiske struktur (i naphthyridinmolekylet erstattes nitrogenatomet med carbonatomet i position 8 af naphthyridinkernen, figur 1).

Det første kinolondrug var nalidixinsyre, syntetiseret i 1962 på basis af naphthyridin. Lægemidlet har et begrænset spektrum af antimikrobielle virkninger med aktivitet mod nogle gram-negative bakterier, primært enterobakterier. Farmakokinetikken af ​​nalidixinsyre er karakteriseret ved lave serumkoncentrationer af lægemidlet, dårlig indtrængning i organernes, vævene og cellerne i mikroorganismen; stoffet findes i høje koncentrationer i urin og tarmindhold. Det blev noteret den hurtige udvikling af mikrobiel resistens over for lægemidlet. Disse egenskaber ved nalidixinsyre har bestemt sin ret begrænsede anvendelse, hovedsagelig ved behandling af urinvejsinfektioner og visse intestinale infektioner. Yderligere undersøgelser i quinolonserien førte til oprettelsen af ​​en række antimikrobielle lægemidler, hvis egenskaber ikke afviger i princippet fra nalidixinsyre, og den hurtige udvikling af resistens over for dem i kliniske stammer af mikroorganismer begrænsede deres anvendelse, selvom der anvendes en række lægemidler (f.eks. Oxolinsyre, pipemidsyre ).

Yderligere søgninger i quinolonserien resulterede i en række forbindelser med fundamentalt nye egenskaber. Dette blev opnået som følge af indførelsen af ​​et fluoratom i quinolin- eller naphthyridinmolekylet og kun i position 6 (figur 1). De syntetiserede forbindelser kaldes fluor-quinoloner. Flumequin var det første stof af fluoroquinolon-gruppen. Lægemidlerne skabt på basis af de syntetiserede fluorerede quinoloner blev almindeligt anvendt i klinikken til bagning af bakterieinfektioner af forskellig genese og lokalisering.

Fig. 1.
Konstruktionsformlen for quinolin og naphthyridin (A) og deres fluorerede derivater (B)

Fig. 2.
Fluoroquinolon strukturformel

I molekylet af hver quinolonklasseforbindelse er der en seksledet cyklus med en COOH-gruppe i position 3 og en ketogruppe (C = O) i position 4 - et pyridonfragment (figur 2), som bestemmer den vigtigste virkningsmekanisme for kinolonerinhibering af DNA-gyrase og følgelig antimikrobiell aktivitet. Baseret på dette kemiske træk ved molekylet kaldes nogle gange disse forbindelser "4-quinoloner". Kemiske forbindelser, der ligner quinoloner, der ikke har et pyridonfragment og en ketogruppe i position 4 i molekylet, hæmmer ikke DNA-gyrase. Intensiteten af ​​inhibering af DNA-gyrase, bredden af ​​det antimikrobielle spektrum, de farmakokinetiske egenskaber af individuelle lægemidler afhænger af molekylets overordnede struktur og karakteren af ​​radikalerne i enhver position af cyklussen.

Uanset tilstedeværelsen (eller fraværet) af et fluoratom har alle kemiske forbindelser i quinolonklassen en enkelt virkningsmekanisme på den mikrobielle celle - hæmning af det centrale bakterielle enzym, DNA gyrase, som bestemmer processen for DNA-biosyntese og celledeling. På basis af en enkelt mekanisme af antimikrobielle virkninger er quinoloner og fluoroquinoloner blevet givet det generelle navn "DNA gyrase inhibitorer".

Som nævnt ovenfor er den vigtigste kemiske forskel mellem fluorquinoloner og quinoloner nærvær af et fluoratom i position 6 af molekylet. Det har vist sig, at indførelsen af ​​en anden substituent i stedet for fluor (et andet halogen, alkylradikal, etc.) reducerer sværhedsgraden af ​​den antimikrobielle virkning. Forsøg på at indføre yderligere fluoratomer (di- og triforhinolin) førte ikke til grundlæggende ændringer i forbindelsens aktivitet, men fik lov til at ændre en række egenskaber (øget aktivitet i forhold til nogle grupper af mikroorganismer, ændring i farmakokinetiske egenskaber).

På trods af ligheden mellem den kemiske struktur af ikke-fluorerede og fluorerede quinoloner varierer de signifikant i deres egenskaber (tabel 1). Disse forskelle i egenskaber giver anledning til at overveje fluorquinoloner som en uafhængig gruppe af lægemidler inden for quinolonklassen.

I øjeblikket har fluoroquinolonnomenklaturen ca. 20 lægemidler. De vigtigste fluorquinoloner, der har fundet anvendelse i klinikken, er præsenteret i tabel. 2.

Tabel 1.
Sammenligningsegenskaber for fluorerede og ikke-fluorerede quinoloner [7]

Farmakologisk gruppe - Quinoloner / fluorquinoloner

Undergruppepræparater er udelukket. gøre det muligt for

præparater

  • Førstehjælpskasse
  • Online butik
  • Om virksomhed
  • Kontakt os
  • Forlagets kontakter:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Adresse: Rusland, 123007, Moskva, st. 5th Mainline, 12.

Selskabets officielle hjemmeside radar ®. Den vigtigste encyklopædi af narkotika og apotek varer rækkevidde af det russiske internet. Lægemiddelbogen Rlsnet.ru giver brugerne adgang til vejledning, priser og beskrivelser af lægemidler, kosttilskud, medicinsk udstyr, medicinsk udstyr og andre varer. Farmakologisk referencebog indeholder information om sammensætning og form for frigivelse, farmakologisk virkning, indikationer for anvendelse, kontraindikationer, bivirkninger, lægemiddelinteraktioner, anvendelsesmåde for lægemidler, farmaceutiske virksomheder. Lægemiddelbogen indeholder priserne på lægemidler og varer fra det farmaceutiske marked i Moskva og andre byer i Rusland.

Overførslen, kopiering, distribution af information er forbudt uden tilladelse fra LLC RLS-Patent.
Når der henvises til informationsmaterialer, der er offentliggjort på webstedet www.rlsnet.ru, henvises der til informationskilden.

Mange mere interessante

© REGISTRERING AF LÆGEMIDLER I RUSLAND ® Radar ®, 2000-2019.

Alle rettigheder forbeholdes.

Kommerciel brug af materialer er ikke tilladt.

Information er beregnet til læger.

Første læge

Fluoroquinolones antibiotika 4 generationer

Hvorfor har vi brug for antibiotika i vores tid, selv skolelæreren ved. Men udtrykket "bredt spektrum" rejser nogle gange spørgsmål til patienter. Hvorfor netop "bred"? Måske vil mindre skade være fra et antibiotikum med et "smalt" spektrum?

Bakterier er meget gamle, oftest enhedscellede, nukleare mikroorganismer, der lever i jord, vand, mennesker og dyr. I menneskekroppen lever "gode" bifidobakterier og lactobaciller, disse bakterier danner den menneskelige mikroflora.

Sammen med dem er der andre mikroorganismer, de kaldes betingelsesmæssigt patogene. Med sygdom og stress fejler immunsystemet, og disse bakterier bliver helt uvenlige. Og selvfølgelig kommer forskellige mikrober, der forårsager sygdomme, ind i kroppen.

Forskere opdelte bakterier i to grupper, gram-positive (Gram +) og gram-negative (Gram -). Corynebakterier, stafylokokker, listeria, streptokokker, enterokokker, clostridier, tilhører den gram-positive gruppe af bakterier. Patogener i denne gruppe er som regel årsag til øret, øjnene, bronchi, lungerne, nasopharynx etc.

Gram-negative bakterier har en negativ effekt på tarmene og det urogenitale system. Disse patogener indbefatter E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella osv.

Baseret på denne bakterielle adskillelse er antibakteriel terapi ordineret til behandling af sygdomme forårsaget af visse patogener. Hvis sygdommen er "standard" eller der er et resultat af bakteriel såning, læger ordinerer et antibiotikum, der vil klare patogener, der tilhører en af ​​grupperne. Når der ikke er tid til analyse, og lægen tvivler på patogenet, skal antibiotika med et bredere aktivitetsspektrum ordineres til behandling. Disse antibiotika bakteriedræbende virker mod et stort antal patogener.

Sådanne antibiotika er opdelt i grupper. En af dem er en gruppe af fluorquinoloner.

Quinoloner og fluoroquinoloner

Narkotika af quinolonklassen er blevet anvendt i medicinsk praksis siden begyndelsen af ​​60'erne af det sidste århundrede. Quinoloner er opdelt i ikke-fluorerede quinoloner og fluoroquinoloner.

  • Ikke-fluorerede quinoloner har en antibakteriel virkning hovedsagelig på den gram-negative gruppe af bakterier.
  • Fluoroquinoloner har et bredere aktivitetsspektrum. Foruden at påvirke en række grambakterier bekæmpes fluoroquinoloner succesfuldt med den gram-positive gruppe bakterier. Fluoroquinolon antibiotika har en høj bakteriedræbende effekt, og derfor er der udviklet topiske lægemidler (dråber, salver), der anvendes til behandling af øre og øjne.

Fire generationer af stoffer

  • Den første generation af quinoloner kaldes ikke-fluorerede quinoloner. Den består af oxoliniske, nalidixiske og pipemidovoy syrer. For eksempel fremstilles antipseptika Negram og Nevigremon på basis af nalidixinsyre. Disse antibiotika er bakteriedræbende mod Salmonella, Klebsiella, Shigella, men behøver ikke at klare sig godt med anaerobe bakterier og Gram + bakterier.
  • 2. generations terapeutiske lægemidler til fluoroquinolonserien består af følgende antibiotika: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin og ciprofloxacin. Med indførelsen af ​​fluoratomer i quinolonmolekyler blev sidstnævnte kendt som fluorquinoloner. Fluoroquinoloner 2 generationer kæmper godt med et stort antal Gramcocci og sticks (shigella, salmonella, gonococci osv.). C grampositive stave (Listeria, Corynebacterium, etc.), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin, og ofloxacin undertrykke stigning af mycobakterier, der forårsager tuberkulose, men udviser ringe aktivitet i kampen mod pneumokokker klamydia, mycoplasma og anaerobe bakterier.

Navne på stoffer indeholdende 2 generationer fluoroquinolon

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) er ordineret til behandling af otitis, bihulebetændelse. I sygdomme i det genitourinære system - cystitis, prostata, pyelonefritis. Til behandling af gastrointestinale sygdomme, for eksempel bakteriel diarré. I gynækologi - adnexitis, endometritis, salpingitis, bækkenabces. Til purulent arthritis, cholecystitis, peritonitis, gonoré osv. I en dråbeform anvendes den til øjenlidelser såsom keraconjunctivitis og keratitis, blepharitis mv.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) er ordineret til behandling af urinvejsinfektioner. Relevant til behandling af svære gastrointestinale sygdomme, såsom salmonellose. Effektiv med bakteriel prostatitis og gonoré. Det anvendes til behandling af patienter, hvis immunforsvar er nedsat. Bruges til at behandle sygdomme i nasopharynx, hals, nedre luftveje mv. Bedre end andre fluoroquinoloner passerer den gennem den fysiologiske barriere mellem kredsløbs- og centralnervesystemet.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandler bihulebetændelse og otitis. Aktivt opfører sig mod bakterier, der forårsager sygdomme i urinvejen. Gælder for behandling af gonoré, klamydia, meningitis. Ved topisk behandling dråbeform eller antibiotiske salve treat øjensygdomme såsom byg, sår på hornhinden, conjunctivitis, etc. Yderligere 2 generation antibiotika Ofloxacin mest effektivt klarer pneumokokker og klamydia.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Nogle streptokokker og anaerobe bakterier er resistente over for lægemidlet, men dette antibiotikum har en høj aktivitet mod et stort antal mikroorganismer selv i de mindste koncentrationer. Det bruges til behandling af patienter med tuberkulose som led i kompleks terapi. Det er ordineret til behandling af sygdomme i det urogenitale system, til lokal anvendelse i behandling af sygdomme i oftalmologi mv. Den har ringe aktivitet i kampen mod pneumokokker, mycoplasmer og chlamydia.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) vil blive brugt til behandling af sygdomme i oftalolologi, urologi, gynækologi osv.

3. generation fluoroquinoloner

Den tredje generation af fluorquinoloner kaldes også respiratoriske fluoroquinoloner. Disse antibiotika har samme brede spektrum af indflydelse som fluorquinolonerne fra den foregående generation og overgår dem også i kampen mod pneumokokker, klamydia, mycoplasmer og andre patogener af luftvejssygdomme. På grund af dette er 3. generationen fluoroquinolonpræparater ofte brugt til behandling af sygdomme i åndedrætssystemet.

Navne på stoffer med 3. generations fluoroquinoloner

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) er 2 gange mere potent mod bakterier end dets forgænger af 2. generation ofloxacin. Det bruges til behandling af infektioner i det nedre åndedrætssystem og ENT-organer (otitis, bihulebetændelse). Det ordineres for sygdomme i urinvejen, kronisk prostatitis, seksuelt overførte sygdomme i behandling af akut pyelonefritis. I form af dråber anvendes dette antibiotikum i ophtholmologi til øjeninfektioner. Det tolereres bedre end 2. generations antibiotikum ofloxacin.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) i bredden af ​​aktivitetsspektret af dette antibiotikum nærmest Levofloxacin. Det er meget effektivt i kampen mod mykobakterier. Virkningens varighed er højere end for andre fluoroquinoloner. Bruges til at bekæmpe bakterier i bihulerne, mellemøret. Ved behandling af nyresygdomme, reproduktionssystem, bakterielle læsioner i huden og blødt væv, infektioner i mave-tarmkanalen, knoglerne, leddene osv.

Den fjerde generation af fluoroquinolonpræparater omfatter følgende mest kendte lægemidler: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Medikamenter, der har 4 generationer fluoroquinolon

  1. Hemifloxacin (Ftiv) anvendes til behandling af lungebetændelse, kronisk bronkitis, bihulebetændelse mv.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biotilgængeligheden af ​​dette antibiotikum er meget høj i størrelsesordenen 96%, når det tages oralt. I lungevævet, mellemøret, forbrændingen af ​​bronchi, sæd, slimhinden i paranasale bihuler, fastlægges æggestokkene ret store koncentrationer. Det er ordineret til behandling af sygdomme i ENT organer, seksuelt overførte sygdomme, sygdomme i hud og led. Lægemidlet bruges til behandling af bronkitis, lungebetændelse, cystisk fibrose, bakteriel conjunctivitis og andre sygdomme forårsaget af bakterier, der er modtagelige for antibiotika.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Undersøgelser har vist, at dette antibiotikum bedre end andre fluoroquinoloner klare behandling af infektioner, der er forårsaget af pneumokokker, klamydia, mycoplasmer, anaerober. Udpeget af læger til bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse, infektiøse læsioner af huden, blødt væv. Behandler betændelse i bækkenorganerne. Som en væske anvendes den i oftalmologi ved lokal behandling af byg, conjunctivitis, blepharitis, hornhindeår. Overlegenheden af ​​den nyeste generation af fluorquinolon over tidligere generationer bestemmes af dets farmakokinetiske egenskaber:
    1. Høje bakteriedræbende koncentrationer i forskellige organer og væv sikres ved dens gode gennemtrængelighed.
    2. Antibiotikumet kan bruges op til en gang om dagen på grund af dets lange omsætning i kroppen.
    3. Absorptionen af ​​denne fluorquinolon påvirkes ikke af fødeindtagelse.
    4. Den absolutte biotilgængelighed af lægemidlet efter oral administration er fra 85% til 93%.

Adskillige fluoroquinolone stoffer, nemlig, moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin medtaget på listen over vitale og livsvigtig medicin, der er godkendt af regeringen.

Fluoroquinolones antibiotika er antibakterielle midler opnået ved kemisk syntese, som kan undertrykke aktiviteten af ​​gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De blev opdaget i midten af ​​forrige århundrede, og siden da har de succesfuldt klare mange farlige lidelser.

Den moderne mand er konstant udsat for stress, mange negative miljømæssige faktorer på grund af, hvad hans immunsystem fejler eller svækker. Til gengæld udvikler patogene bakterier konstant, muterer, erhverver immunitet overfor penicillinantibiotika, som med succes blev anvendt til behandling af inflammatoriske sygdomme for få årtier siden. Som følge heraf påvirker farlige sygdomme hurtigt en person med svækket immunsystem, og antibiotikabehandling af den gamle generation giver ikke korrekte resultater.

Bakterier er encellulære mikroorganismer, der mangler en kerne. Der er gunstige bakterier, der er nødvendige for dannelsen af ​​menneskelig mikroflora. Disse omfatter bifidobakterier, lactobaciller. Samtidig er der betingelsesmæssigt patogene mikroorganismer, som under samtidige forhold bliver aggressive overfor organismen.

Forskere deler bakterier i 2 hovedgrupper:

Disse omfatter stafylokokker, streptokokker, clostridier, corynebacterium, listeria. De forårsager udvikling af sygdomme i nasopharynx, øjne, ører, lunger, bronchi.

Disse er E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitale system og tarmene.

Baseret på denne differentiering af bakterieserien vælger lægen terapi. Hvis der som følge af bakteriel podning opdages det forårsagende middel, så er et antibiotikum foreskrevet, der håndterer bakterierne i denne gruppe. Hvis patogenet ikke kan detekteres, eller det er umuligt at udføre en analyse for backwaters, foreskrives bredspektret antibiotika, som har en destruktiv virkning på de fleste patogene bakterier.

De bredspektrede antibiotika indbefatter quinolongruppen, som indeholder fluorquinoloner, som ødelægger gram-positive og gramnegative bakterier og ikke-fluorerede quinoloner, som hovedsagelig ødelægger gramnegative bakterier.

Systematisering af fluorquinoloner er baseret på forskellene i den kemiske struktur og spektrum af antibakteriel aktivitet. Fluoroquinolon antibiotika er opdelt i 4 generationer i overensstemmelse med tidspunktet for deres udvikling.

Det omfatter nalidixiske, oxolinsyre, pipimidsyrer. På grundlag af nalidixinsyre produceres uroantiseptika, som har en destruktiv effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan ikke klare gram-positive bakterier og anaerober.

Den første generation omfatter stoffer Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, hvis vigtigste aktive ingrediens er nalidixinsyre. Det såvel som pimemidiske og oxolinsyrer klager godt sammen med ukomplicerede sygdomme i urinsystemet og tarmene (enterocolitis, dysenteri). Det virker effektivt mod enterobakterier, men trænger dårligt ind i væv, har lav biologisk permeabilitet, har mange bivirkninger, som ikke tillader anvendelse af ikke-fluorerede quinoloner som en kompleks terapi.

Selv om den første generation af antibiotika havde et stort antal fejl, blev det betragtet som lovende, og udviklingen på dette område fortsatte. Efter 20 år er den næste generation af stoffer blevet udviklet. De blev syntetiseret ved at indføre fluoratomer i quinolinmolekylet. Effekten af ​​disse lægemidler afhænger direkte af antallet af indførte fluoratomer og deres lokalisering i forskellige positioner af quinolinatomer.

Denne generation af fluorquinoloner består af Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De ødelægger et større antal gram-negative kokoser og pinde, bekæmpelse af grampositive stænger, stafylokokker, hæmmer aktiviteten af ​​svampebakterier, der bidrager til udviklingen af ​​tuberkulose, men ikke effektivt nok bekæmpe anaerober, mycoplasmer, klamydia, pneumokokker.

Hovedformålet med udvikling, som forskere forfulgte i etableringen af ​​antibiotika, blev opnået ved anden generation af fluorquinoloner. Med deres hjælp kan du kæmpe mod særligt farlige bakterier, der hærder patienter fra livstruende patologier. Men udviklingen fortsatte, og snart blev der forberedelser af 3. og 4. generation.

Den tredje generation omfatter respiratoriske fluoroquinoloner, som har vist sig at være effektive til behandling af luftvejssygdomme. De er langt mere effektive til bekæmpelse af chlamydia, mycoplasmer og andre patogener af luftvejssygdomme end deres forgængere og har en lang række effekter. Aktiv mod pneumokokker, som har udviklet resistens overfor penicillin, hvilket garanterer succes i behandlingen af ​​bronkitis, bihulebetændelse, lungebetændelse. Levofloxacin anvendes mest, såvel som Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotilgængeligheden af ​​disse lægemidler er 100%, så de kan behandle de mest alvorlige sygdomme.

Fjerde generation eller anti-anaerobe respiratoriske fluorquinoloner.

Lægemidler er ens i deres handling med fluorquinoloner - antibiotika fra den foregående gruppe. De virker imod anaerober, atypiske bakterier, makrolider, penicillinresistente pneumokokker. God hjælp til behandling af øvre og nedre luftveje, betændelse i huden og blødt væv. Forberedelser af den nyeste generation omfatter Moxifloxacin, også kendt som Avelox, som er mest effektivt til bekæmpelse af pneumokokker, atypiske patogene mikroorganismer, men ikke særlig effektive mod gram-negative intestinale mikroorganismer og Pseudomonas bacillus.

Narkotika omfatter Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er meget giftige, har et stort antal bivirkninger. I øjeblikket anvendes de sidste 3 typer medicin i medicin ikke.

Medicin, der indbefatter fluoroquinoloner, finder deres sted i forskellige områder af medicin. Listen over sygdomme, der behandles med fluorquinol antibiotika, er meget bred. De bruges i gynækologi, venerologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngologi, terapi, nefrologi, pulmonologi. Disse lægemidler er også det bedste valg for makrolider og penicilliner ineffektive eller i tilfælde af alvorlige former for sygdommen.

De er kendetegnet ved følgende egenskaber:

  • høje resultater i kampen mod systemiske infektioner af alle grader af sværhedsgrad;
  • let tolerance af kroppen;
  • minimal bivirkninger;
  • effektiv mod gram-positive, gram-negative bakterier, anaerober, mycoplasma, chlamydia;
  • lang halveringstid
  • høj biotilgængelighed (godt trænger ind i alle væv og organer, hvilket giver en stærk terapeutisk effekt).

På trods af effektiviteten af ​​fluoroquinolonantibiotika bør der tages hensyn til, at de har kontraindikationer til brug ved valg af terapi. De er forbudt under graviditet og amning, da de forårsager fostrets intrauterin misdannelser hos fosteret og hos spædbørn hydrocephalus. Hos spædbørn svækker fluoroquinoloner knoglevæksten, så de er kun ordineret, hvis fordelene ved antibiotikabehandling opvejer skaden på barnets krop. Oxoliniske og nalidixiske syrer har en toksisk virkning på nyrerne, så stoffer med dem er forbudt i tilfælde af nyreproblemer.

Fluoroquinolon antibiotika har retmæssigt ledende positioner i behandlingen af ​​patologier forårsaget af patogene bakterier. De har en høj grad af bioaktivitet, tolereres godt af mennesker, trænger ind i bakteriemembranen, skaber beskyttende stoffer i cellen, der er tæt i koncentrationen til serum.

En liste over stoffer og navne på stoffer, der indeholder fluorquinoloner, deres effektivitet er beskrevet nedenfor.

Ciprofloxacin. Designet til behandling af ENT sygdomme, organer i det genitourinære system, mave-tarmkanalen. Effektiv med gynækologiske problemer. Det bruges i form af dråber i inflammatoriske øjensygdomme.

Pefloxacin. Effektiv til behandling af infektionssygdomme i urinsystemet. Vel hjælper med gonoré, bakteriel prostatitis. Behandler alvorlige former for gastrointestinale sygdomme, hals, nedre luftveje, nasopharynx.

Ofloxacin. Effektiv mod patogene mikroorganismer, der forårsager betændelse i urinvejen, otitis, bihulebetændelse. Med Ofloxacin behandles meningitis, chlamydia og gonoré. I dråbeformen anvendes antibiotika til behandling af øjets øjne, såsom hornhindeår, conjunctivitis og byg. Lægemidlet er også tilgængeligt som en salve, som gør det muligt at anvende det topisk.

Norfloxacin. Det anvendes til behandling af gonoré, prostatitis, sygdomme i det genitourinære system.

Ofloxacin. Effektiv mod klamydia, pneumokokker og resistente former for tuberkulose.

Moxifloxacin. Antibiotika er det bedste, når det kommer til at fjerne infektioner forårsaget af mycoplasmer, chlamydia, pneumokokker, anaerober. Det bruges til betændelse i lungerne, bihulebetændelse, betændelse i bækkenorganerne. I flydende form (dråber) bruges af oftalmologer til behandling af blepharitis, hornhindeår, byg.

Gatifloxacin. Det bruges til behandling af cystisk fibrose, bronkitis, lungebetændelse, conjunctivitis forårsaget af en bakteriel infektion, ENT sygdomme, leddets sygdomme, huden.

Gemifloxacin. De behandles med bihulebetændelse, bronkitis af kronisk natur, lungebetændelse.

Sparfloxacin. Det bekæmper aktivt og effektivt mykobakterier, mens dets virkning varer meget længere end for andre fluoroquinoloner. Det bruges til at behandle sygdomme forbundet med betændelse i mellemøret, maksillære bihuler, infektioner i nyrerne, hud og blødt væv, kønsorganer og urinveje, mave-tarmkanalen, led og knogler.

Levofloxacin. Anvendes til behandling af infektiøse ENT sygdomme, nedre luftveje, urinorganer, STD'er, akut pyelonefritis, kronisk prostatitis. Til øjeninfektioner anvendes Levofloxacin i form af dråber. Antibiotikumet er dobbelt så stærkt og kraftfuldt som det kæmper mod patogene bakterier, samtidig med at det bliver bedre tolereret af kroppen end dets forgænger, Ofloxacin.

Norfloxacin. Anvendes som primær stof i gynækologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet selv i små koncentrationer klare en stor procentdel bakterielle mikroorganismer med 5. Det ordineres i nærværelse af sygdomme i det urogenitale system, tuberkulose, som et lokalt middel til øjenlidelser. Det er ineffektivt i kampen mod chlamydia, pneumokokker, mycoplasmer.

VIGTIGT! Nogle fluoroquinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) er inkluderet i listen over vigtige lægemidler, der er godkendt af Den Russiske Føderations regering.

I lang tid tillod ikke den specifikke kemiske struktur af fluorquinolonerne fremstilling af lægemidler af væsketype med deres anvendelse, og de blev derfor kun produceret i tabletter. I den moderne farmaceutiske industri er der et stort udvalg af salver, dråber og andre sorter af antimikrobielle præparater, der indeholder en fluorquinolon. Dette giver dig mulighed for effektivt at håndtere dødelige sygdomme af bakteriel natur.

Patogene mikrober og bakterier bliver årsagerne til alvorlige sygdomme i åndedrætsorganerne, urinsystemet og andre dele af kroppen. Konfronter dem effektivt med den nyeste generation af fluorquinoloner. Disse antimikrobielle lægemidler er i stand til at besejre selv infektioner, der er resistente over for quinoloner og fluorquinoloner, som blev brugt for flere år siden.

Fluoroquinoloner er blevet brugt til at bekæmpe bakterier siden 60'erne, i hvilket tidsrum bakterier er blevet immun for mange af disse stoffer. Derfor stopper forskerne ikke på deres laurbær og frigiver nye og nye lægemidler og øger deres effektivitet. Her er navne på den sidste generation af fluoroquinoloner og deres forgængere:

  1. Forberedelser af den første generation (nalidixinsyre, oxolinsyre).
  2. Forberedelser af anden generation (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
  3. Forberedelser af den tredje generation (levofloxacin, parfloxacin).
  4. Forberedelser af fjerde generation (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Virkningen af ​​de nye generationens fluorquinoloner er baseret på deres introduktion i bakteriens DNA, hvorved mikroorganismer mister deres evne til at formere sig og dø hurtigt. Med hver generation vokser antallet af baciller mod hvilke effektive stoffer. I dag er det:

Det er ikke overraskende, at mange fluoroquinoloner er opført på listen over de vigtigste og vigtige lægemidler - uden dem er behandlingen af ​​lungebetændelse, kolera, tuberkulose og andre farlige sygdomme umulig. De eneste mikroorganismer, som denne type medicin ikke kan påvirke, er alle anaerobe bakterier.

Hidtil frigør piller respiratoriske fluoroquinoloner til bekæmpelse af øvre og nedre luftvejsinfektioner, præparater til behandling af urininfektioner og lungebetændelse. Her er en kort liste over stoffer til rådighed i tabletform:

  • levofloxacin;
  • moxifloxacin;
  • sparfloxacin;
  • Norfloxacin og andre.

Inden du begynder behandling, skal du undersøge kontraindikationerne omhyggeligt - mange lægemidler i denne gruppe anbefales ikke til brug i strid med udskillelsesfunktionen, nyresygdom og lever. Fluoroquinoloner bliver vist til børn og gravide strengt efter lægens recept, når det kommer til at redde liv.

Den overordnede struktur af quinoloner. I fluorquinoloner er et fluoratom (markeret med rødt) og en piperazincyklus (markeret med blå) altid til stede i strukturen.

Fluoroquinoloner (engelsk # 160; Fluoroquinoloner) # 160; - En gruppe af lægemidler med udtalt antimikrobiell aktivitet, der i vid udstrækning anvendes i medicin som bredspektret antibiotika. Bredden af ​​spektret af antimikrobielle virkninger, aktivitet og indikationer for anvendelse, de er meget tæt på antibiotika, men afviger fra dem i kemisk struktur og oprindelse. (Antibiotika er produkter af naturlig oprindelse eller lignende syntetiske analoger af dem, mens fluoroquinoloner ikke har en naturlig analog).

I 1960'erne blev høj antimikrobiell aktivitet af nalidixinsyre påvist. Oxolinsyre blev derefter syntetiseret. med samme aktivitetsspektrum, men mere aktive (2-4 gange in vitro). I forlængelse af dette arbejde blev der syntetiseret en række 4-quinolonderivater, blandt hvilke forbindelser indeholdende et fluoratom i position (markeret i rødt) og især i positionen (markeret med blå) -piperazinring med eller uden yderligere substitutioner var særligt aktive. Disse forbindelser blev kaldt fluoroquinoloner; de kan også kaldes quinoloner af anden generation.

Der er ingen generelt accepteret systematisering af fluorquinoloner. Der er flere klassifikationer: Fluorquinoloner er opdelt efter generationer; i henhold til antallet af fluoratomer i molekylet (monofluorquinoloner, difluorquinoloner og trifluorquinoloner); såvel som fluoreret og anti-pneumokok (eller respiratorisk). Fluoroquinoloner er opdelt efter generationer i de første lægemidler (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin), anden generation (levofloxacin, sparfloxacin). den tredje og fjerde generation (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Handlingsmekanisme

Ved inhibering af to vitale mikrobielle celle enzymer forstyrrer DNA gyrase og topoisomerase-4, fluorquinoloner DNA-syntese. hvilket fører til bakteriens død (bakteriedræbende effekt). Desuden er antibakteriel aktivitet forårsaget af bakteriens virkning på RNA, stabiliteten af ​​deres membraner og virkningen på andre vitale processer af bakterieceller.

Ciprofloxacin # 160; - Den første generation af fluorquinolon

Mange fluoroquinoloner (ofloxacin, ciprofloxacin og senere) er effektive mod Mycobacterium tuberculosis.

Fluorkinolonernes høje baktericide aktivitet gjorde det muligt at udvikle doseringsformer til mange af dem til lokal anvendelse i form af øjendråber og øre dråber.

Fluoroquinoloner absorberes hurtigt og godt i fordøjelseskanalen. Maksimum blodkoncentrationer nås i gennemsnit 1-3 timer efter indtagelse. De har ringe kontakt med plasmaproteiner og er relativt lette at trænge ind i alle organer og væv, hvilket skaber høje koncentrationer i dem; trænger ind i kroppens celler, der påvirker de intracellulære bakterier (chlamydia, mykobakterier osv.)

Fødevarer kan nedsætte absorptionen af ​​quinoloner, men har ingen signifikant effekt på biotilgængeligheden. Fluoroquinoloner passerer hemato-placental barrieren. såvel som i små mængder trænge ind i modermælk. Derfor er de ikke ordineret til gravide og ammende kvinder. De udskilles af nyrerne, for det meste uændrede, og skaber høje koncentrationer i urinen.

I tilfælde af nyresvigt sænkes elimineringen af ​​quinoloner betydeligt

Kontraindikationer

Alvorlig cerebral aterosklerose, mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase, allergisk reaktion på fluoroquinolon gruppe lægemidler. Graviditet, amning, børnealder.

litteratur

  • Mashkovsky M.D. Medicines. # 160; - 15. udgave. # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. Antimikrobielle lægemidler fra fluoroquinolongruppen i klinisk praksis. # 160; - M. 1998.

referencer

  • Quinoloner og det kliniske laboratorium // CDC, sundhedsrelaterede infektioner # 160; (Eng.)

fluoroquinoloner

Fluoroquinoloner blev dannet ved at studere quinolonderivaterne beskrevet ovenfor. Det viste sig, at tilsætningen af ​​et fluoratom til quinolonstrukturen signifikant forbedrer den antibakterielle virkning af lægemidlet. I dag er fluoroquinoloner et af de mest aktive kemoterapeutiske midler, som ikke mister kraften til de mest kraftfulde antibiotika.
Fluoroquinoloner er syntetiske antimikrobielle midler indeholdende en usubstitueret eller substitueret piperazincyklus i position 7 i quinolonkernen og et fluoratom i position 6 (figur 3).
Fluoroquinoloner er opdelt i tre generationer.
Fluoroquinoloner I generation (indeholder 1 fluoratom):
- Ciprofloxacin (CyproBay, Ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks)
- ofloxacin (tarvid, zanotsid);
- Norfloxacin (nomizin, politiet)
- lomefloxacin (maksakvin, xenakvin)
Fluoroquinolones II generation (indeholder 2 fluoratomer):
- Levofloxacin (tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Fluoroquinolones III generation (indeholdende 3 fluoratomer):
- moxifloxacin (avelox);
- gatifloxacin;
- hemifloxacin;
- nadifloksatsin.

Blandt de kendte syntetiske antimikrobielle midler har fluorquinoloner det bredeste spektrum af virkning og signifikant antibakteriel aktivitet. De er aktive mod gram-positive og gram-negative cocci, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Separate lægemidler (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) virker på mycobacterium tuberkulose (kan anvendes i kombinationsterapi til lægemiddelresistent tuberkulose). Spirochetes, Listeria og de fleste anaerober er ikke følsomme over for fluorquinoloner. Fluoroquinoloner virker på ekstra- og intracellulært lokaliserede mikroorganismer. Modstanden af ​​mikroflora til fluorquinoloner udvikler sig relativt langsomt.
Den antimikrobielle virkning af fluorquinoloner er baseret på blokaden af ​​to vitale bakteriecelle enzymer: DNA gyrase (H type topoisomerase) og topoisomerase / Y type. For at forstå disse enzymers biologiske rolle er det nødvendigt at huske på, at prokaryoternes DNA er en dobbeltstrenget ring lukket struktur, frit placeret i cytoplasmaet i cellen (figur 4-1). De to tråde af DNA-molekylet er kovalent bundet til hinanden gennem hydrogenbindinger og tæt pakket i en spiralstruktur (figur 4-2). Under visse betingelser kan DNA-tråde slappe af og blive adskilt (figur 4 - 3). Årsagerne til dette fænomen kan være både fysiologiske og patologiske: syntesen af ​​et RNA-molekyle på en DNA-matrix, skadelige eksogene faktorer, stråling, mutationer, etc. Topoisomerasen opretholdes og genoprettes til DNA-strukturen. I dette tilfælde genopretter type IV topoisomerase det kovalente lukning af DNA-tråde og eliminerer defekter i molekylet (figur 4 - 4). DNA gyrase er et enzym, der også tilhører klassen af ​​topoisomerase og tilvejebringer supercoiling, bevaring af den tæt pakkede spiralformede struktur af DNA (fig. 4-5). For eksempel: cellediameteren af ​​E. coli er 1 nm, mens længden af ​​dens DNA i ekspanderet form er lig med 1000 nm. Naturligvis er det i et bur meget tæt foldet.
Således tilvejebringer DNA gyrase og topoisomerase IV-typen de processer, der er nødvendige for den normale funktion af en bakteriel celle og for at opretholde stabiliteten af ​​dens cellulære strukturer. Afbrydelse af funktionen af ​​disse enzymsystemer fører til afvikling af DNA-molekylet, som erhverver
-451 - "cheesy" look. En celle kan ikke eksistere under sådanne betingelser, apoptose aktiveres, og den dør.

Generelt kan virkningsmekanismen af ​​fluoroquinoloner være repræsenteret som følger (fig. 5).

Dissociation of DNA strands Violation of superspiralization and
kovalent lukning af filamenter
Overtrædelse af RNA DNA syntese
X
Bakteriedræbende virkning ved celledød).

Fig. 5. Virkningsmekanismen af ​​fluorquinoloner
Selektiviteten af ​​den antimikrobielle virkning af fluorquinoloner skyldes det faktum, at der ikke er nogen type II-topoisomerase i cellerne i mikroorganismen. Men i betragtning af den tætte strukturelle og funktionelle affinitet af enzymsystemerne af prokaryote og eukaryote celler, taber fluorquinolonerne ofte deres selektivitet af virkning og beskadiger cellerne i mikroorganismen og forårsager talrige bivirkninger. De mest signifikante bivirkninger af fluorquinoloner og mekanismerne for deres udvikling er vist i tabel 1.

Tabel 1
Bivirkninger af fluorquinoloner

Bivirkning navn

Bivirkning mekanisme

Ultraviolette stråler (UV) - ødelægge fluorquinoloner med dannelsen af ​​frie radikaler, der beskadiger hudstrukturen

Argrotoksicitet (nedsat bruskvævudvikling, lameness)

Binding af Mg2 + ioner, der er nødvendige for funktionen af ​​DNA af chondrocytter (bruskceller)

Interaktion med theophyllin

Inhibering af theofyllinmetabolisme og forøgelse af koncentrationen i blodet

Kilder: Ingen kommentarer endnu!

Den moderne rytme af livet svækker den menneskelige immunitet, og de forårsagende midler af infektionssygdomme muterer og bliver resistente over for de vigtigste kemiske præparater af penicillinklassen.

Dette sker på grund af befolkningens irrationelle ukontrollerede brug og analfabetisme i sager af medicinsk karakter.

Opdagelsen af ​​midten af ​​det sidste århundrede - fluorquinoloner - giver dig mulighed for at klare mange farlige lidelser med minimal negative konsekvenser for kroppen. Seks moderne medicin er endda inkluderet i listen over væsentlige.

Et komplet billede af effektiviteten af ​​antibakterielle midler vil hjælpe nedenstående tabel. Kolonnerne viser alle alternative handelsnavne for quinoloner.