Hvad er antiangreb og deres virkning?

Hver dag angriber mange anginaangreb. De opstår på baggrund af iskæmi, som følge af, at myokardiet gennemgår iltstærkning. De vigtigste tegn på denne tilstand er tyngde i brystet, en følelse af klemning, brændende smerter i hjertet af hjertet. Alt dette ledsages af frygten for døden.

Disse forhold er farlige for udviklingen af ​​myokardieinfarkt og kan være dødelig. Under sådanne angreb skal du straks ringe til en ambulance, men hvad skal du gøre, indtil det kommer og hjælper? Antianginal medicin giver dig mulighed for at holde angrebet under kontrol indtil lægerne ankommer.

Hvad er antianginal handling?

Antianginale stoffer er stoffer, hvis hovedfunktion er at lindre og reducere sandsynligheden for anginaangreb.

"Mod angina pectoris" - så oversætter udtrykket "antianginal" bogstaveligt fra latin og græsk. De vigtigste gavnlige virkninger af disse lægemidler opnås på grund af evnen til at give iltadgang til det berørte område på grund af den midlertidige udvidelse af blodkar. Som et resultat af at tage disse lægemidler forbedres hjertefunktionerne, dets iltbehov reduceres markant.

Den medicinske virkning er ikke analgetisk (analgetisk), men direkte anti-iskæmisk. På grund af dette er narkotika også anvendelige til smertefri angreb af koronar hjertesygdom. Men det er værd at huske, at de kun stopper angrebet eller forhindrer dets forekomst, men fjerner ikke den underliggende sygdom.

Indikationer for brug

Den mest almindelige anvendelse af disse lægemidler har til formål at eliminere svær, pludselig indtrængen af ​​slagtilfælde. Meget mindre ofte kan bruges som forebyggelse af disse forhold. Således er antianginale lægemidler indikeret for alle former for angina pectoris:

  • stabil;
  • Prinzmetal;
  • koronararterieinsufficiens i iskæmisk hjertesygdom;
  • akut angreb.

For hver patient kræver en individuel tilgang. I betragtning af nuancerne og karakteristikaene i hver enkelt sag vil kun en læge være i stand til at bestemme hvilket særligt lægemiddel der er mest hensigtsmæssigt i en bestemt tilstand.

Klassifikation og mekanisme for deres handling

Antianginal medicin indeholder en enorm liste over stoffer, der afviger i sammensætning, måden at stoppe et angreb på, den samlede effekt på kroppen. Farmakologi udvikler sig hurtigt og forbedres, daglig frigivelse af nye former for stoffer. Afhængigt af disse karakteristiske egenskaber kombineres de i grupper:

Organiske nitrater. Den mest almindelige og mest populære gruppe blandt læger og patienter. Handlingsmekanismen er multistage og kompleks. Den myotrope virkning af nitrater har til formål at forbedre fartøjernes tilstand, deres patency.

De normaliserer hurtigt og effektivt trykket, slapper af et spændt hjerte, så det ikke længere behøver en stor mængde ilt til normal funktion. Nitre forhindrer forekomsten af ​​spasmer i store og små kar, udvider dem og derved øger transporten af ​​ilt til hjertet.

Nitrater er i stand til hurtigt at standse et angreb med en enkeltdosis og beskytte kroppen mod forekomsten af ​​farlige forhold med langvarig brug. På grund af sublingual administration (under tungen) absorberes stofferne straks af de små blodkar ind i kredsløbssystemet og begynder deres handling. Langsom nitrater er rettet mod at forhindre et angreb og tages som foreskrevet af lægen.

Betablokkere. Undertrykke hjertets kontraktile funktion. De hjælper hjerte muskelens normale funktion med en begrænset iltforsyning. De bidrager ikke til udvidelsen af ​​blodkar, i nogle tilfælde kan de forårsage krampe.

Normaliser højt blodtryk, fjern arytmi. På grund af langsigtet handling bruges de ofte som en forebyggende foranstaltning. Calciumkanalblokkere anvendes, når skibene er spasmeret eller blokeret med atherosklerose, udvider dem, forbedrer ernæringen af ​​myokardiet og reducerer hjertebehovet for ilt. De har antiarytmiske og hypotensive virkninger.

Koronar ekspanderende stoffer. Velegnet til behandling af akut angina pectoris, hvis årsag er en pludselig vasospasme. Arbejd ikke med angreb forårsaget af aterosklerose. Til gengæld er de opdelt i stoffer:

  • refleks mekanisme for handling
  • myotrop virkningsmekanisme;
  • aktivering af ß-adrenoreceptorer.

For det meste er disse lægemidler ineffektive, har en meget kort handling. Langsigtet brug af dem er uhensigtsmæssigt, da denne lægemiddelgruppes hovedfunktion er adjuvansbehandling.

Liste over antianginal medicin

Brugt i mange år betyder med fremragende terapeutisk virkning blandt nitrater:

  • Nitroglycerin er det mest anvendte lægemiddel i denne gruppe. I årenes løb er det blevet anvendt både uafhængigt af patienter og ambulanceteamets personale. Tilgængelig i form af en 1% alkohol- eller olieopløsning eller i form af tabletter hjælper det med at reducere tryk, oxygenerer hjertet på grund af dets evne til at udvide store beholdere.
  • Isosorbiddinitrat - den aktive bestanddel er den samme som i den tidligere medicin, fremstilles i form af en bekvem aerosol.
  • Nitrong - i stand til at opretholde en positiv effekt i 8 timer.
  • Trinitrolong er et præparat i form af en tynd polymerfilm, som limes til tyggegummiet. Fordelen med dette lægemiddel er en hurtig handling i 2-3 minutter, der varer op til 3 timer.

Populære og effektive stoffer fra gruppen af ​​beta-blokkere:

  1. Metoprolol - reducerer hurtigt den accelererede hjertefrekvens, sænker blodtrykket. Hjælper med at reducere risikoen for død i myokardieinfarkt.
  2. Bisoprolol - normaliserer hjertefrekvensen og reducerer mængden af ​​ilt, der kræves af myokardiet på grund af inhibering af hjertefunktionen.
  3. Atenolol - eliminerer arytmogene faktorer, reducerer myokardisk iltbehov.

Effektive og hyppigt anvendte blokeringsmidler er:

  • Nifedipin - hæmmer kontraktil arbejde i hjertet ved at blokere strømmen af ​​Ca-ioner. Det bidrager til udvidelsen af ​​koronararterierne, normaliserer højt blodtryk og derved lindrer hjertet og reducerer de øgede omkostninger ved ilt.
  • Molsidomin - ved at reducere blodpladehæmmende og forbedre blodegenskaber forbedrer blodcirkulationen. Det ordineres hovedsageligt som et profylaktisk middel.

Den mest almindelige og velkendte blandt mennesker lægemidler med koronar dilaterende virkning anses for at være:

  1. Papaverine og No-shpu - har myotrop virkning. Bidrage til forbedring af muskelvæv. På grund af modpaspasmodisk virkning forbedrer de transporten af ​​ilt i myokardiet gennem karrene.
  2. Nonahlazin-beta-adrenoreceptor, er involveret i reduktion af hjertet. Stimulerer udvidelsen af ​​store fartøjer.
  3. Validol - har en irriterende effekt. Menthol som et aktivt aktivt stof, der optages sublingualt, virker som en irritation for tungenes slimhinde, hvorved der opstår en refleksudvidelse af store kar.

Kontraindikationer og bivirkninger

Antiklæbende stoffer indeholder en enorm liste over medicin med forskellige virkninger, terapeutisk virkning og sammensætning. Forskellige stoffer fra samme gruppe kan forårsage stærke bivirkninger og have radikalt forskellige kontraindikationer.

For eksempel forårsager nitroglycerin, på grund af dets evne til at dilatere blodkar, ofte varmeflammer, ansigtsspyling og nogle gange en meget alvorlig hovedpine. Dette lægemiddel bør ikke anvendes med et forhøjet intrakranielt tryk i historien. Overdosering forårsager livstruende tilstande.

Kontraindikationer

Calciumkanalblokkere anvendes med forsigtighed under reduceret tryk og kardiogent shock på grund af deres hypotensive virkning. Af bivirkningerne:

  • hovedpine,
  • kvalme,
  • lavt blodtryk.

Betablokkere bør ikke ordineres til patienter med vasospastisk angina pectoris, kontraindiceret hos patienter med astma, bradykardi, sykt sinus syndrom. Af de negative virkninger er mulige:

  • kolde ekstremiteter;
  • åndenød;
  • fald i puls og tryk;
  • hovedpine;
  • døsighed;
  • føler sig ængstelig.

Disse bivirkninger er ikke de eneste. Når man vælger et lægemiddel, er det nødvendigt at tage hensyn til patientens tilstand, samtidige sygdomme, allergiske reaktioner og begyndelsen af ​​et angreb. Men selv denne fremgangsmåde garanterer ikke, at der ikke vil være bivirkninger.

Den hurtige og effektive virkning af antianginal medicin hjælper lægerne med at stoppe livstruende forhold. Med alle de forskellige årsager til sygdomme og tilstande, der kan føre til angreb, en bred vifte af kliniske symptomer, tilstedeværelsen af ​​samtidige patologier, gør denne gruppe af stoffer det muligt at vælge det rette middel til hver patient.

Det skal huskes, at uanset hvor godt stoffet hjalp en patient, er det muligt, at han vil dræbe den anden, i hvilken angrebet er forårsaget af helt forskellige grunde. For at opnå den mest positive effekt af at tage antiangangemidler er det afgørende at konsultere din læge, der vælger den mest optimale behandlingsstrategi.

2.2.2. Antianginal betyder

Forberedelser af denne gruppe anvendes til behandling og forebyggelse af alvorlige sygdomme i det kardiovaskulære system - iskæmisk hjertesygdom (IHD) og dets komplikationer (myokardieinfarkt).

Grundlaget for IHDs patogenese er en ubalance mellem tilførslen af ​​ilt til myokardiet og dets behov. De væsentligste måder at farmakologisk eliminere denne ubalance på er: udvidelse af koronarbeholderne, der bidrager til en stigning i koronarblodstrømmen, reduktion af den myokardiske iltbehov, forøgelse af myokardial resistens over for hypoxi og normalisering af blodreologiske egenskaber.

Ifølge virkningsmekanismen skelnes adskillige grupper af antianginale lægemidler:

1) reduktion af myokardisk iltbehov (b-blokkere);

2) forbedring af udlevering af oxygen til hjertet (koronar dilatationsmidler af myotropisk antispasmodisk og adenosintype)

3) reducere behovet for myocardium i ilt og øge oxygenforsyningen til hjertet (nitrater, calciumantagonister).

Der er en række krav til antianginal medicin: de skal have antiaggregationsaktivitet, fremme dannelsen af ​​collaterals, ikke give et "røverisyndrom" og ikke have en negativ effekt på lipid og kulhydratmetabolisme.

I moderne kardiologi ved behandling og forebyggelse af kranspulsår er de vigtigste midler nitrater, β-blokkere og calciumantagonister.

Lektion 21 Antianginale Agenter

  1. 1. Midler anvendt til at lindre og forebygge anginaangreb:
  • Gruppen nitroglycerin og molsidomin (nitroglycerin, trinitrolong, sustak, nitrosorbid, isosorbidmononitrat, monochinkwe retard, isoket retard, molsidomin).
  • b-blokkere (inderal, nadolol, atenolol, metoprolol, bisoprolol, carvedilol).
  • Calciumkanalblokkere (verapamil, nifedipin, nicardipin).

Karakteristik af lægemidler: Oprindelsen af ​​den antianginale virkning, de komparative egenskaber af lægemidler, indikationer og kontraindikationer til brug. Karakteristiske rationelle kombinationer af antianginal medicin.

  1. De grundlæggende principper for lægemiddelterapi af myokardieinfarkt. Anvendelsen af ​​smertestillende midler, antiarytmiske, hæmodynamiserende midler, antiplateletmidler, fibrinolytika. De grundlæggende principper for lægemiddelterapi af myokardieinfarkt. Funktioner af brugen af ​​b-blokkere og andre antianginalstoffer.

Lav en tabel over farmakologisk og klinisk effektivitet og sikkerhed for lægemidlet nitroglycerin, trinitrolong, sustak, isosorbidmononitrat, molsidomin, inderal, metoprolol, carvedilol, verapamil, nicardipin.

Klinisk og farmakologisk effektivitet af lægemidler

* Udvider blodkar og sænker blodtrykket - reduceret afterload på hjertet.

* Udvider store koronarbeholdere og forbedrer sikkerhedscirkulationen (øger iltforsyningen).

(* Det fremmer omfordeling af blodgennemstrømningen i myokardiet til fordel for iskæmi.)

(* Reducerer myokardieinfarkt foci for iskæmisk skade.)

(* Venstre ventrikulær svigt, inklusive myokardieinfarkt).

* Reducerer volumenbelastningen af ​​hjertet.

* Reducerer behovet for hjertemuskel for ilt.

* Reducerer det myokardiske iltbehov ved at reducere både forbelastning og afterload samt reducere spændingen af ​​de ventrikulære vægge på grund af et fald i hjertevolumen.

* Fremmer omfordeling af koronar blodgennemstrømning i områder med nedsat blodcirkulation.

* Forebyggelse af slagtilfælde.

* Reducerer myokardisk iltforbrug ved at reducere forspændingen.

* Kan udvide vasodilatation indsnævrede koronararterier, forbedrer sikkerhedsstillelse.

(* Hos patienter med kongestiv hjertesvigt reducerer forbelastningen, reducerer hjertekamrene.)

(* venstre ventrikulær svigt, kongestivt hjertesvigt (i kombination med hjerte glycosider og / eller diuretika), pulmonal hypertension.)

* Senker AV-ledning.

* Reducerer myokardial kontraktilitet.

* Reducerer myokardisk iltforbrug.

* Reducerer myokardiumets excitabilitet.

* Reducerer myokardisk iltforbrug.

* Øger træningstolerancen.

* Senere AV konduktivitet

* Myokardieinfarkt (akut fase).

* Forårsager udvidelse af perifere fartøjer, hvilket reducerer systemisk vaskulær resistens.

* Reducerer perifer arteriel tone, rund hals

* Reducerer myokardisk iltforbrug.

* Det har vasodilaterende, hypotensive, negative inno- og kronotrope handlinger.

* Signifikant reducerer konduktiviteten af ​​AV-forbindelsen, forlænger periodens refraktoritet, undertrykker sinusknudeautomatikken.

* Reducerer systemisk blodtryk.

* Næsten ingen effekt på myokardial kontraktilitet.

Karakteristik af lægemidlets sikkerhed

ikke beregnet til at lindre et akut angina pectorisangreb.

* Hudallergiske reaktioner.

For at kunne vælge en gruppe og et bestemt lægemiddel, dets doseringsform, dosis, indgivelsesvej, doseringsregime til behandling og forebyggelse af forskellige former for angina og skrive i recept: nitroglycerin, trinitrolong, sustac, isosorbidmononitrat, molsidomin, anaprilin, metoprolol, bisoprolol, verapamil, carvedilol.

D.S.Po 1 tablet under tungen ved udseendet

D. S. 3 dråber under tungen

(på en sukkerrør), når de vises

S. Film på tyggegummi 1-2-3 gange om dagen

før den forventede fysiske

D.S.Po 1 faneblad. 3 gange om dagen inde.

30-40 minutter før forventet

D. S. Til ½ tablet 2 gange om dagen.

D.S.Po 1 tablet 2 gange om dagen.

D. t. d. N. 50 i fanebladet.

S. Til ½ tablet 3 gange om dagen.

D S.Po 2 tabletter 2 gange om dagen.

Til forebyggelse af anfald

D. S. På 1 tablet om morgenen på toshchak ikke

D. S. 1 faneblad. 3 gange om dagen.

Med angina pectoris.

D.S.Po 1 tab 1 en gang om dagen i de første 2 dage.

Derefter 2 tabletter 2 gange om dagen.

Klassearbejde

  1. Kør testopgaver
  1. Calciumkanalblokkere indbefatter:

A. Anaprilin B. Trinitrolong V. Diltiazem G. Dipyridamol D. Atenolol

  1. Forberedelserne fra nitratgruppen omfatter:

A. Verapamil B. Kapoten V. Nitroglycerin G. Anaprilin D. Riboxin

  1. For at lindre et angreb af ustabil angina gælder:

A. Nitroglycerin B. Riboxin V. Carvedilol G. Anaprilin D. Metoprolol

  1. β-blokkere anvendt:

A. Når bradystoliske arytmier

B. For at forhindre angreb af stabil angina

B. Til lindring af angreb af ustabil angina

D. For at eliminere AV blokade i myokardieinfarkt

D. Til behandling af akut hjerteinsufficiens ved myokardieinfarkt

  1. Nitroglycerin reducerer myokardisk iltforbrug, fordi:

A. Reducerer hjerteforspændingen

B. Forøger hjerte afterload

B. Det har en direkte hæmmende effekt på myokardial kontraktilitet.

G. Forårsager et fald i hjertefrekvensen

D. Forøger hjertefrekvensen

  1. Bestem anvendelsesmulighederne for virkningen af ​​antianginalstoffer
  1. Løs situatiske problemer med valget af produkter til behandling og forebyggelse af angina

Opgave nr. 1

Ved modtagelsen af ​​terapeuten udviklede patienten paroxysmal smerte i precordialområdet af en undertrykkende, forstridende natur, der udstrålede til venstre skulder og venstre arm. På inspektionstidspunktet: HR-70 pr. Min., BP-130/80 mm Hg. Art. Hvilket farmakologisk middel skal ordineres til lindring af anginalangreb:

  1. Metoprolol 2. Nifedipin 3. Nitroglycerin 4. Riboxin 5. Ticlopidin

Problemer nummer 2

En 57-årig mand klager over undertrykkende, trængende smerter i precordialområdet, der opstår under fysisk og følelsesmæssig anstrengelse, der udstråler til venstre skulder, stoppet af nitroglycerin. Hertil kommer, at patienten klager over hjertesvigt. Ved undersøgelse: arytmisk hjertelyde, HR - 100 slag pr. Minut, blodtryk - 140/80 mm Hg. På EKG: sinusrytme, hyppige atriale ekstrasystoler. Hvilke antianginale lægemidler vises til patienten:

  1. Tiklodipin 2. Verapamil 3. Nifedipin 4. Metoprolol 5. Isosorbidmononitrat

Opgave nr. 3

En 60-årig mand klager over undertrykkende, trængende smerter i precordialområdet, der stammer fra en stigning til 3. sal, der udstråler til venstre skulder. Fra anamnesen blev det konstateret, at patienten har lider af hypertension i lang tid. Ved undersøgelse: Rytmisk hjerte lyde, puls - 55 slag pr. Minut, blodtryk - 160/80 mm Hg. Diagnostiseret med koronararteriesygdom, stabil anstrengende angina, hypertension 2 el. Hvilke antianginale lægemidler vises til patienten:

  1. Anaprilin 2. Verapamil 3. Nifedipin 4. Metoprolol 5. Isosorbidmononitrat
  1. Løs situatiske problemer med valget af produkter til behandling og forebyggelse af angina under hensyntagen til deres side og toksiske virkninger samt patientens tilstand

Opgave nr. 4

Patient N., 40 år gammel, blev optaget til kardiologiafdelingen med en diagnose af iskæmisk hjertesygdom, stabil anstrengende angina, 3. funktionsklasse; hypertension, II Art., HIIA. Fra anamnesen er det blevet afsløret, at han i de sidste fem år lider af bronchial astma. En objektiv undersøgelse: huden er lyserød, vejret i lungerne er hårdt, ingen vejrtrækning. HR - 70 slag pr. Minut., Blodtryk - 150/90 mm. Hg. Art.

Hvilke lægemidler kan ordineres til behandling af den underliggende sygdom?

  1. Anaprilin 2. Diltiazem 3. Oxprenolol 4. Sustac forte 5. Nitroglycerin

Problemer nummer 5

En 48-årig patient blev indlagt med klager over presserende brystsmerter, der optrådte under træning, stoppet af nitroglycerin. 3 år siden led et myokardieinfarkt. Anaprilin 160 mg / dag blev ordineret, sustak forte 19,2 mg / dag.

Hvilke bivirkninger kan udvikle sig med denne kombination af antianginal medicin?

  1. Bradycardi 2. Takykardi 3. Hypotension 4. Kvalme, opkastning, mavesmerter 5. Væskeretention, ødem i benet

Problemer nummer 6

En patient, 53 år, tager konstant anaprilin 160 mg dagligt til forebyggelse af angreb af stenokardi, udviklet generel svaghed, døsighed, hovedpine, svimmelhed. Ved undersøgelse: bleg hud, dæmpet hjerte lyder, rytmisk, 52 slag pr. Minut. HELL - 90/60 mm. Hg. Art. På EKG - sinus bradykardi 50 pr. Minut, AV-blok 1 grad. Din taktik?

  1. Annuller Inderal og ordiner et andet stof
  2. Intravenøs udnævner atropin
  3. Reducer dosis anapril til 60 mg pr. Dag
  1. Begrundelse for rationel kombineret farmakoterapi under hensyntagen til den farmakologiske og farmaceutiske interaktion af antihypertensive stoffer

ANTIANGINAL LÆGEMIDLER

Antianginale stoffer - en gruppe af lægemidler, der er beregnet til forebyggelse og behandling af angina. Disse midler modtog deres gruppenavn lige fra det latinske udtryk angina pectoris - angina pectoris.

Antianginale stoffer er klassificeret i flere grupper.

Antianginal klassifikation

1. Narkotika, som reducerer myokardisk iltforbrug

1.1. Organiske nitrater - nitroglycerin;

- langvarige former for nitroglycerin (sustak, trinitrolong, nitrong, nitroderm, erinit, nitrosorbit osv.)

1.2.1. Ikke-selektive / 3- og / 3-blokere

1.2.2. Selektive f-blokkere

- bisoprolol og andre

1.3. Langsom calciumkanalblokkere

1.3.1. Phenylamylaminderivater

1.3.2. Dihydropyridin-derivater

1.3.3. Benzodiazepinderivater

2. Narkotika, som øger blod- og oxygenstrømmen til myokardiet

2.2. Koronarolytiske midler;

- Dimethylxanthiner (theophyllin, theofromin);

- Drotaverinhydrochlorid (no-shpa).

2.3. Antiklæbende stoffer af forskellige grupper.

3. Narkotika optimering af metaboliske processer i myokardiet

Farmakologiske karakteristika ved antianginal medicin

1.1. Organiske nitrater.

Historien om organiske nitrater stammer fra 1847, da den italienske kemiker Askanio Sobrero syntetiserede nitroglycerin. I begyndelsen var kun de eksplosive egenskaber af dette stof kendt, og derfor blev den på det tidspunkt kaldt pyroglycerin. I 1867 skabte Alfred Nobel på basis af nitroglycerin dynamit, et militær eksplosiv, der var anvendt til denne dag.

Men selv Sobrero først henledte opmærksomheden på den alvorlige hovedpine forårsaget af testen på sproget af små mængder nitroglycerin. Derefter begyndte aktive farmakologiske undersøgelser af nitroglycerin, og i 1867 blev det først brugt til behandling af slagtilfælde. Ironisk nok var en af ​​de første patienter, der blev behandlet med nitroglycerin, Alfred Nobel, der lider af angina i lang tid.

Nitroglycerin er en ester af glycerol og salpetersyre (figur 1). Gennemsigtig viskøs, ikke-flygtig væske (som olie), tilbøjelig til overkøling. Blandbar med organiske opløsningsmidler, næsten uopløselige i vand. Når den opvarmes med vand til 80 ° C, hydrolyseres den. Giftig, absorberet gennem huden, forårsager hovedpine. Meget følsom over for stød, friktion, høje temperaturer, pludselig varme osv. Det er meget farligt at håndtere.

Fig. 1. Kemisk formel for nitroglycerin

Nitroglycerin som et lægemiddel påføres under tungen i form af en opløsning på et stykke sukker eller i form af tabletter.

Rp.: Sol. Nitroglycerini spirituosae 1% - 5 ml

D. S. 2 dråber under tungen på et stykke sukker.

Rp.: Tab. Nitroglycerini 0,0005 D.t.d. Nr. 40

D. S. Ved J tablet under tungen.

Mekanismer antianginal virkning af nitroglycerin

Nitroglycerin har en ret kompleks virkningsmekanisme, som kan opdeles i 2 niveauer: cellulær og systemisk.

Den cellulære virkning af nitroglycerin begynder med hydrolyse i kroppen af ​​molekylet af et givet stof og frigivelse af nitrogenoxid (NO). Det frigivne nitrogenoxid i myocytter stimulerer membranenzym-guanylatcyklasen, som fremmer syntesen af ​​cGMP fra GTP. Det akkumulerede cGMP bidrager til aktiveringen af ​​Ca2 ', Mg2 * -ATPase, som frigiver calciumioner fra cellen (figur 2). Som følge heraf falder antallet af actomyosinkomplekser, og de glatte muskler i blodkarrene (hovedsageligt årer) slapper af.

Afslapning af blodkar fører til systemiske ændringer, der bestemmer nitrats antianginal virkning. Disse omfatter 4 effekter:

align = left hspace = 7> i

, Frigivelsen af ​​Ca-ioner fra cellen

1. Afslappende åre - "reducere venetryk" - reducere forspændingen på hjertet (hjertet er i stand til at hvile, derfor er dets iltforbrug reduceret).

2. Afslapning af arterier - En reduktion i blodtrykket - "reducering af efterbelastningen på hjertet" reducerer hjertets behov for ilt.

3. Udvidelsen af ​​koronararterierne -> en stigning i oxygenstrømmen til myokardiet (forudsat at udvidelsen af ​​koronararterierne overhovedet er mulig, se årsagerne til IHD).

4. Offentliggørelse af collaterals (reservefartøjer) i myokardiet -> forbedring af blodtilførslen til endokardiet, hvilket er mest modtageligt for iskæmi.

Efter brug af nitroglycerin kan der opstå en række bivirkninger;

- øget intrakranielt tryk

- recoil syndrom (ricochet): en stigning i blodtrykket, angina angreb med en pludselig ophør;

I forhold til nitroglycerin skal det også bemærkes, at det kun anvendes til lindring af IHD-angreb, da Nitrogenoxid dannet efter absorption af det aktive stof i blodbanen hurtigt (inden for et par minutter) nedbrydes af kroppens enzymer og taber dets virkning.

I forlængelse heraf anvender langvarig behandling af angina langvarige former for nitroglycerin (tabel 1). Det aktive stof i disse produkter, deres virkningsmekanismer ligner nitroglycerin. Forlængelsen af ​​effekten opnås udelukkende ved hjælp af teknologiske metoder, der ikke er direkte relateret til farmakologi.

Farmakokinetiske parametre af doseringsformer

Antianginal virkningsmekanisme af disse lægemidler er, at de blokerer (i1 adrenerge receptorer i myocardiet. Som et resultat af inhiberet adenylylcyclase nedsætter mængden af ​​cAMP inhiberet af proteinkinase phosphoryleringssteder svækket calciumkanaler i cardiomyocytter formindsker calcium indtrængen i celler, aftager styrken og frekvensen af ​​hjertet sammentrækninger (figur 2). Som følge heraf falder det myokardiske iltbehov.

1.3. Langsom calciumkanalblokkere (BPC).

Virkningsmekanismen af ​​BPC celle er i blokade af Ca-kanaler af L-typen ( "langsom" calciumkanal) over membranen af ​​myocardiale celler og glat muskulatur og koronar vaskulære hulrum (fig. 2). Som følge heraf er calcium ikke inkluderet i disse celler, der er et fald i hjertefrekvens og kardiovaskulær system, afslapning af blodkar, et fald i den myokardiske iltbehov og en stigning i blodtilførslen til hjertet.

Desuden har stoffer fra forskellige undergrupper forskellige vævs tropisme af deres virkning. For eksempel har BPC-derivater af phenylalkylamin og benzodiazepin en større virkning på myokardiet, hvilket betyder, at faldet i myokardisk iltforespørgsel i dette tilfælde skyldes en direkte svækkelse af hjertets arbejde. Samtidig påvirker dihydropyridinderivater hovedsageligt de glatte muskler i blodkarrene, hvilket fører til deres ekspansion, lavere blodtryk og reduceret efterbelastning på myokardiet. Som følge heraf falder

myokardisk iltforbrug. Derudover udvider de koronarbeholdere (hvis det er muligt), hvilket øger blod og iltforsyning til hjertet.

Tilføj, at BPC svækker blodpladeaggregeringen, fordi de reducerer koncentrationen af ​​calcium. Denne effekt bidrager yderligere til den samlede antianginal effekt, da på grund af nedsat blodpladeaggregation bliver mindre viskos og let pumpes gennem legemet (mindske belastningen på myocardium + forøget levering blod til hjertet).

2. Lægemidler, som øger blod- og oxygenstrømmen til myokardiet.

Validol er et komplekst stof. Indeholder mentholopløsning i isovalerinsyremethylester. Validol anvendes under tungen. På grund af dets mentol sammensætning stimulerer det kolde receptorer i mundhulen. Fra disse receptorer overføres impulser langs den afferente (stigende) del af refleksbue til centrene i det sympatiske nervesystem i den cervicale rygmarv. Disse centre er spændte, hvorefter strømmen af ​​impulser langs den efferente (nedadgående) del af buen er rettet mod koronarbeholdere, der aktiverer P, -adrenoreceptorer placeret i disse kar. Som følge heraf uddybes koronarbeholderne, hvilket fører til en stigning i blodgennemstrømningen til myokardiet.

Virkningen af ​​validol er lav, fordi i de fleste tilfælde kan sklerotiske koronarbeholdere ikke afspilles på denne måde (se årsagerne til CHD).

2.2. Coronarolytiske midler

Grundlaget for virkningsmekanismen af ​​disse midler er evnen til at inhibere aktiviteten af ​​phosphodiesterase i cellerne i de glatte muskler i koronararterierne (figur 2). Dette fører til akkumulering af cAMP, aktiveringen af ​​proteinkinaser og stimuleringen af ​​Ca2'-ATPasen af ​​det endoplasmatiske retikulum. Som følge heraf skubbes calciumioner fra cytoplasma ind i EPR, koncentrationen af ​​frit calcium i cytoplasma falder, antallet af actomyosinkomplekser falder. Der er en afslappning af koronarbeholdere og en stigning i blodgennemstrømningen til myokardiet.

Anvendelsen af ​​koronarolytiske midler i praksis er meget begrænset på grund af lav effektivitet, hvis årsager er identiske med dem for validol.

2.3. Antiklæbende stoffer af forskellige grupper

Amiodaron er et lægemiddel, der har flere typer farmakologisk aktivitet, hovedsagelig - antiarytmisk virkning (se foredrag "antiarrhythmic drugs"). Ikke desto mindre finder den ret bred anvendelse i behandling af angina, især i de former, der kombineres med arytmier.

Amiodaron blokerer kalium-, calcium- og natriumkanaler i kardiomyocytter. Desuden hæmmer (^ adrenerge receptorer i myocardiet Endelig amiodaron har evnen til at inhibere glucagonreceptorer Husk på, at glucagon -.. Denne pancreas hormon, der øger blodsukkeret Det vides, at glucagon-receptorer er også i. myokardium, og deres spænding fører til øget hjertearbejde.

Samlet set bidrager de tre typer af handlinger, der er nævnt ovenfor, til et fald i hjertearbejdet og et fald i den myokardiske iltforbrug.

Dipyridamol har også karakteristiske farmakologiske egenskaber. For det første krænker det genoptagelsen af ​​adenosin og hæmmer enzymet adenosin deaminase, hvilket fører til akkumulering af adenosin i koronarbeholderne. Sidstnævnte stimulerer purinreceptorerne i koronarbeholderens muskelvæg og reducerer deres tone. Derudover hæmmer dipyridamol aktiviteten af ​​phosphodiesterase, hvilket fører til akkumulering af cAMP og til udvidelsen af ​​koronararterierne. I alt øger de to beskrevne virkninger blodstrømmen til myokardiet og eliminerer dets iskæmi.

3. Lægemidler optimering af metaboliske processer i myokardiet.

Virkningsmekanismen: er afledt (nucleosid) purin. Som ATP precursor, øger aktiviteten af ​​nogle enzymer Krebs cyklus stimulerer syntesen af ​​nukleotider, det har en positiv effekt på metaboliske processer i myocardium og forbedre koronar cirkulation.

3.2. Trimetazidin (preductal)

Det har antianginal-, koronarodilaterende, antihypoksiske og hypotensive virkninger. Direkte påvirkning af hjertekardiomyocytter og neuroner optimerer deres metabolisme og funktion. Den cytoprotective effekt skyldes en stigning i energipotentialet, aktivering af det oxidative

decarboxylering og rationalisering af iltforbrug (øget aerob glykolyse og blokade af fedtsyreoxidation).

Antianginal midler - Liste over stoffer og lægemidler

Beskrivelse af den farmakologiske virkning

Den antianginale virkning af lægemidler er at eliminere symptomerne på myokardisk iskæmi (hos patienter med iskæmisk hjertesygdom). Mekanismen for denne handling er forbundet med et fald i forspænding på myokardiet, forbedret blodforsyning i de subendokardiale sektioner af myokardiet, det epikardiale afsnit af koronarbeholderne, udvidelsen af ​​de koronære koronarbeholdere, blokaden af ​​adrenerge receptorer og calciumkanaler, aktiveringen af ​​kaliumkanaler. Som følge heraf reduceres venøs blodstrøm til myokardiet, myokardisk iltbehov, perifer vaskulær resistens, sværhedsgrad af smertsyndrom; mindsker trykket i atriumet og i lungearterien. Anitanginal virkning har følgende grupper af stoffer: nitrater (coronarodilatorer), β-adrenerge blokeringsmidler, calciumkanalblokkere, kardioprotektive midler samt hæmmere af If-kanaler i sinusknudepunktet. Medikamenter med antianginal virkning anvendes til behandling af forskellige former for koronar hjertesygdom såvel som forebyggelse af dets eksacerbationer.

Drug søgning

Forberedelser med farmakologisk virkning "Antianginal"

  • En
  • Adalat (infusionsvæske, opløsning)
  • Adalat SL (tabletter)
  • Acridilol (tabletter)
  • Acridipin (tabletter)
  • Altiazem PP (kapsel)
  • Albetor (opløsning til intravenøs administration)
  • Albetor (tabletter)
  • Amiodaron (tabletter)
  • Amiodarone Belupo (tabletter)
  • Amlovas (tabletter)
  • Amlodipin (tabletter)
  • Amlodipin Sandoz (tabletter)
  • Amlotop (tabletter)
  • Anaprilin (tabletter)
  • Anaprilina injektion til 0,25% (injektionsvæske)
  • Anaprilina tabletter (tabletter)
  • Ankardin (tabletter)
  • Antistoffer (orale tabletter)
  • Antist MB (orale tabletter)
  • Aritel (aerosol)
  • Aritel Cor (orale tabletter)
  • Atenoben (oral tabletter)
  • Atenolan (oral tabletter)
  • Atenolol (Pulverstof)
  • Atenolol (orale tabletter)
  • Atenolol STADA (oral tabletter)
  • Atenolol-Adzhio (orale tabletter)
  • Atenolol-AKOS (orale tabletter)
  • Atenolol-Acre (orale tabletter)
  • Atenolol ratio farm (oral tabletter)
  • Atenolol-Teva (orale tabletter)
  • Atenolol-UBF (orale tabletter)
  • Atenolol-FPO (orale tabletter)
  • Atenosan (oral tabletter)
  • Acecor (orale tabletter)
  • Aerosonit (aerosol til lokal brug)
  • B
  • BetaCard (orale tabletter)
  • Betalok (opløsning til intravenøs administration)
  • Betalok (oral tabletter)
  • Betalok ZOK (oral tabletter)
  • Bidop (oral tabletter)
  • Binelol (orale tabletter)
  • Biol (kapsel)
  • Biol (orale tabletter)
  • Biprol (orale tabletter)
  • Bisogamma (oral tabletter)
  • Bisocard (oral tabletter)
  • Bisomor (lyofilisat til fremstilling af opløsning til intravenøs administration)
  • Bisomor (orale tabletter)
  • Breviblok (koncentrat til infusionsvæske, opløsning)
  • Breviblok (infusionsvæske, opløsning)
  • Breviblok (opløsning til intravenøs administration)
  • Breinal (oral tabletter)
  • Breinal (opløsning til infusion)
  • den
  • Vazokardin (orale tabletter)
  • Vasomag (kapsel)
  • Vasomag (injektionsvæske, opløsning)
  • Vedicardol (orale tabletter)
  • Velorin 100 (orale tabletter)
  • Veracard (kapsel)
  • Verapamil (Dragee)
  • Verapamil (orale tabletter)
  • Verapamil (infusionsvæske, opløsning)
  • Verapamil (Injektionsvæske, opløsning)
  • Verapamil (Mival) (oral tabletter)
  • Verapamil-LekT (orale tabletter)
  • Verapamil ratiopharm (orale tabletter)
  • Verapamil-Eskom (infusionsvæske, opløsning)
  • VERAPAMILA HYDROCHLORIDE (oral tabletter)
  • Whisken (oral tabletter)
  • D
  • Deponit 10 (Lim (Emplastra))
  • Deprenorm MB (oral tabletter)
  • Diakordin 120 Retard (oral tabletter)
  • Diakordin 60 (orale tabletter)
  • Diakordin 90 Retard (oral tabletter)
  • Dilasid (orale tabletter)
  • Dilatrend (oral tabletter)
  • Diltiazemhydrochlorid (orale tabletter)
  • Diltiazem Lannakher (orale tabletter)
  • Diltiazem-ratiofarm (orale tabletter)
  • W
  • Sildin (oral tabletter)
  • og
  • Ivabradina Hydrochlorid (Pulver Stof)
  • Isacardin (koncentrat til infusionsvæske, opløsning)
  • Iso Mac Retard (kapsel)
  • Isoket (Spray)
  • Isoket (koncentrat til infusionsvæske, opløsning)
  • Izolong (kapsel)
  • Isomonat (orale tabletter)
  • Isoptin (oral tabletter)
  • Isoptin (opløsning til intravenøs administration)
  • Isoptin CP 240 (oral tabletter)
  • K
  • Kaveril (oral tabletter)
  • Caduet (orale tabletter)
  • Carvedilol (Pulver Stof)
  • Carvedilol (substans)
  • Carvedilol (orale tabletter)
  • Carvedilol Sandoz (oral tabletter)
  • Carvendrend (oral tabletter)
  • Carvidil (orale tabletter)
  • Cardix (kapsel)
  • Cardix Mono (kapsel)
  • Cardiodarone (opløsning til intravenøs administration)
  • Cardiodarone (orale tabletter)
  • Concor (oral tabletter)
  • Coraxan (oral tabletter)
  • Korbis (orale tabletter)
  • Corvadil (oral tabletter)
  • Korvaton (oral tabletter)
  • Corvitol 100 (orale tabletter)
  • Corvitol 50 (orale tabletter)
  • Korgard (oral tabletter)
  • Kordanum (orale tabletter)
  • Kordafen (oral tabletter)
  • Kordaflex (oral tabletter)
  • Kordaflex RD (orale tabletter)
  • Kordinorm (orale tabletter)
  • Cordipin (orale tabletter)
  • Corinfar (orale tabletter)
  • Corinfar UNO (oral tabletter)
  • L
  • Lekoptin (oral tabletter)
  • Lekoptin (Injektionsvæske, opløsning)
  • Lokren (oral tabletter)
  • M
  • Medatern (kapsel)
  • Meldonium (kapsel)
  • Meldonium (Injektionsvæske, opløsning)
  • Meldonium (stofpulver)
  • Meldony-Eskom (Injektionsvæske, opløsning)
  • Meldonia dihydrat (stofpulver)
  • Melfor (kapsel)
  • Metagard (oral tabletter)
  • Metokard (oral tabletter)
  • Metocore Adipharm (Injektionsvæske, opløsning)
  • Metocor Adipharm (orale tabletter)
  • Metolol (orale tabletter)
  • Metoprolol (orale tabletter)
  • Metoprolol Organics (oral tabletter)
  • Metoprolol-OBL (orale tabletter)
  • Metoprolol-Acry (orale tabletter)
  • Metoprolol ratiopharm (orale tabletter)
  • Metoprololsuccinat (stofpulver)
  • Metoprolol Tartrat (Pulver Stof)
  • Midolat (kapsel)
  • Mildronat (kapsel)
  • Mildronat (Injektionsvæske, opløsning)
  • Mildronat (sirup)
  • Monizid (oral tabletter)
  • Monizol (orale tabletter)
  • Mono Mac (oral tabletter)
  • Mono Mac 50 D (orale tabletter)
  • Mono Mac Depot (orale tabletter)
  • Mono Rom Retard (kapsel)
  • Monolong (kapsel)
  • Mononit (oral tabletter)
  • Monosan (orale tabletter)
  • Monochinkve (oral tabletter)
  • Monochinkve retard (kapsel)
  • H
  • Nebivolol Stada (oral tabletter)
  • Nebivolol-Teva (orale tabletter)
  • Nebivolol-Chaykafarma (orale tabletter)
  • Nebivololhydrochlorid (Pulverstof)
  • Nebicor Adipharm (oral tabletter)
  • Nebilan Lannaher (oral tabletter)
  • Nebilet (oral tabletter)
  • Neilong AM (oral tabletter)
  • Neilong N (orale tabletter)
  • Nevotenz (orale tabletter)
  • Nikardi (orale tabletter)
  • Nikardi (kapsel)
  • Nikorandil (stofpulver)
  • Niperten (oral tabletter)
  • Nirmin (koncentrat til infusionsvæske, opløsning)
  • Nit-ret (orale tabletter)
  • Nitradisk (transdermalt terapeutisk ledende system)
  • Nitro (koncentrat til infusionsvæske, opløsning)
  • Nitro Mack (kapsel)
  • Nitro Mak (koncentreret til infusionsvæske, opløsning)
  • Nitro POL infusion (koncentrat til infusionsvæske, opløsning)
  • Nitro-Dur (transdermalt terapeutisk system)
  • Nitro-Nick (orale tabletter)
  • Nitroglycerin (kapsel)
  • Nitroglycerin (koncentrat til infusionsvæske, opløsning)
  • Nitroglycerin (opløsning til intravenøs administration)
  • Nitroglycerin (Spray)
  • Nitroglycerin (stof)
  • Nitroglycerin (sublinguale tabletter)
  • Nitroglycerin (orale tabletter)
  • Microgranule Nitroglycerin (Substance)
  • Nyroglycerin Nycomed (sublinguale tabletter)
  • Nitroglycerin med glucose (Stofpulver)
  • Nitroglycerin med lactose (Stofpulver)
  • Nitroglycerin forte (halvfærdig granulat)
  • Nitrogranulong (orale tabletter)
  • Nitroject (infusionsvæske, opløsning)
  • Nitrokor (orale dråber)
  • Nitrokor (kapsel)
  • Nitrokor (sublinguale tabletter)
  • Nitrolingval-Aerosol (Aerosol)
  • Nitrong (oral tabletter)
  • Nitroperutene TTS (Transdermal Terapeutisk System)
  • Nitrosorbid (stofpulver)
  • Nitrosorbid (orale tabletter)
  • Nitrosorbid-Rusfar (orale tabletter)
  • Nitrospray (Spray)
  • Nitrospray-ICN (Spray)
  • Nitroprint (Spray)
  • Nifadil (orale tabletter)
  • Nifebene (dråber til oral administration)
  • Nifebene (kapsel)
  • Nifegeksal (oral tabletter)
  • Nifelat (orale tabletter)
  • Nifelat Q (oral tabletter)
  • Nifelat P (orale tabletter)
  • Nifesan (orale tabletter)
  • Norvask (oral tabletter)
  • Normodipin (orale tabletter)
  • Oh
  • Obzidan (injektionsvæske, opløsning)
  • Obzidan (oral tabletter)
  • Omelar Cardio (oral tabletter)
  • Ormidol (orale tabletter)
  • Osmo-Adalat (orale tabletter)
  • P
  • Pentacard-10 (orale tabletter)
  • Pentacard-20 (orale tabletter)
  • Pentacard-40 (orale tabletter)
  • Perlinganit (koncentrat til infusionsvæske, opløsning)
  • Plendil (oral tabletter)
  • Posicore (orale tabletter)
  • Predizin (oral tabletter)
  • Preductal (oral tabletter)
  • Preductal MW (oral tabletter)
  • Precard (oral tabletter)
  • Priorm (orale tabletter)
  • Propranoben (orale tabletter)
  • Propranoben (kapsel)
  • Propranolol (orale tabletter)
  • Propranolol Nycomed (Aerosol)
  • P
  • Recardium (orale tabletter)
  • Rimecor (orale tabletter)
  • C
  • Sandonorm (orale tabletter)
  • Sanfidipin (kapsel)
  • Sedacoron (Solution)
  • Sedacoron (orale tabletter)
  • Sektral (orale tabletter)
  • Sinar (tabletter)
  • Sponif 10 (tabletter)
  • Stamlo (tabletter)
  • Stamlo M (tabletter)
  • Sustac Forte (tabletter)
  • Sustonit (tabletter)
  • T
  • Talliton (oral tabletter)
  • Trimepranol (orale tabletter)
  • Trimetazid (orale tabletter)
  • F
  • Felodip (oral tabletter)
  • C
  • Celiprol (orale tabletter)
  • E
  • Egilok (oral tabletter)
  • Egilok Retard (oral tabletter)
  • Estecor (orale tabletter)
  • Efox 20 (orale tabletter)
  • Efox Long (kapsel)
  • Efox Long (orale tabletter)

Advarsel! Oplysningerne i denne medicineringsvejledning er beregnet til læger og bør ikke danne grundlag for selvbehandling. Beskrivelser af stoffer er givet til fortrolighed og er ikke beregnet til udnævnelse af behandling uden en læge. Der er kontraindikationer. Patienterne har brug for ekspertrådgivning!

Hvis du er interesseret i andre antianginale lægemidler og præparater, skal deres beskrivelser og brugsvejledninger, synonymer og analoger, information om sammensætning og form for frigivelse, indikationer for brug og bivirkninger, anvendelsesmåder, doseringer og kontraindikationer, noter om børns medicinering, nyfødte og gravide kvinder, pris og anmeldelser af medicin eller du har andre spørgsmål og forslag - skriv til os, vi vil helt sikkert forsøge at hjælpe dig.

Antianginal betyder

En gruppe patologiske tilstande forbundet med koronarinsufficiens kombineres under begrebet "koronar hjertesygdom" (IHD). Ifølge WHO's eksperters anbefalinger (1979) er der flere klasser (former) af CHD. Blandt disse former er et betydeligt sted besat af en sådan fælles patologi som angina (eller angina pectoris) såvel som myokardieinfarkt. Det latinske navn for angina pectoris er angina pectoris. I denne forbindelse kaldes agenterne, der anvendes til angina pectoris, antianginal eller antianginal.

Angina syndrom, som klassificeres af Geberden i 1768, manifesterer sig som paroxysmal, kortvarig smerte, hyppigere lokaliseret bag brystet, med passende bestråling til armen, der opstår efter fysisk arbejde eller i ro og sædvanligvis arresteres inden for 1-10 minutter. I almindelighed varer angrebet, som går spontant, i 5-6 minutter, i det mindste ikke mere end 20-30 minutter, da myokardieområdet, der lider af iskæmi, undergår nekrose med dannelsen af ​​et hjerteanfald.

Ifølge WHO-klassifikationen skelnes der mellem to former for angina:

Jeg danner: TYPISK form for angina, når det observeres

sklerotiske ændringer i koronarbeholdere. den

I dette tilfælde er angina pectoris provokeret af fysisk

chesky, mentale eller kolde belastninger;

II form: OPTION form af angina (eller vazospasti

chesky form eller Prinzmetals stenokardi), i

Nyligt mere og mere almindeligt hos unge

mennesker uden tegn på vaskulær sklerose. Denne formular

oftest forbundet med følelsesmæssig overstyring

men det kan også forekomme under hvileforhold.

Pathophysiologiske mekanismer og årsager, der fører til hvem

Ophør og udvikling af angina pectoris

Hovedårsagen til myokardisk iskæmi er en mismatch (ubalance) mellem myokardisk iltforbrug og dets tilstedeværelse, tilvejebragt ved hjælp af den koronare blodgennemstrømning. Det vil sige, at en af ​​de mekanismer, der er ansvarlige for forekomsten af ​​anginaangreb, er forstyrrelsen af ​​iltlevering til myokardiet på grund af krampe i koronarbeholderne.

Når man taler om forekomsten af ​​denne uoverensstemmelse, er det muligt at identificere tre "svage punkter" af den koronare blodgennemstrømning:

1. Koronararterierne er funktionelt terminale og

har meget få collaterals.

2. I hvile absorberer hjertemusklen maksimalt blodet

mængden af ​​ilt (60-70%) og dermed en stigning på

Myokardisk iltattraktion er en opgave ikke at

3. To faktorer påvirker primært koronarcirkulationen:

- aorta tryk

- koronar vaskulær resistens. Blod til myokardium

venstre ventrikel går ind imellem, kun i diasto

På trods af alle disse forhold har koronar blodgennemstrømning en stor reservekapacitet - op til 500%.

Således hvis en stigning i koronar blodgennemstrømning af en eller anden grund ikke er i stand til at imødekomme den stigende iltforespørgsel, udvikler angina derfor.

I forbindelse med de to hovedårsager til angina (nedsat oxygenudgift og øget myokardisk iltforbrug) er der to hovedprincipper for farmakologisk korrektion:

1. Udvidelsen af ​​koronarbeholderne og øge således

2. Reducer i hjertemuskulaturens arbejde og et fald i sådanne

på en gang myokardisk iltforespørgsel.

Når du behandler en patient, der lider af angina, kan du forfølge to mål:

1. Stop (klippe, klippe, stop) et angreb med

2. Forhindre anginaangreb, hvilket betyder muligt

nosti kronisk behandling af patienter. Denne form for terapi

giver dig mulighed for at forhindre udviklingen af ​​anfald og

Tolerance (modstand) til det fysiske og følelsesmæssige

KLASSIFIKATION AF ANTIANGINAL MELLEM

Til behandling af patienter med slagtilfælde anvendes et ret bredt arsenal af midler med antianginal aktivitet. Disse midler er mange, et par dusin, men i øjeblikket er der kun tre grupper af stoffer, der har vundet anerkendelse af specialister.

I. Kvælstofholdige præparater (eller organiske nitrater).

Tidligere var der præparater af organiske og uorganiske nitritter (fx amylnitrit og natriumnitrit), dvs. nitrogenholdige forbindelser, men i øjeblikket er de praktisk taget ikke anvendt.

II. Betablokkere. III. Calciumantagonister (blok

tori af calciumkanaler).

Nitroholdige lægemidler i mere end 100 år (William Mitchell, 1879) er blevet anvendt til behandling af patienter med angina pectoris. Det klassiske stof i denne gruppe er nitroglycerin (Nitroglycerinum) - den mest berømte og mest effektive

Det aktive stof i denne gruppe af lægemidler.

Virkningsmekanismen skyldes det faktum, at lægemidlet har en direkte myotropisk virkning på glatte muskler, især skibe (i højere grad vener end arterier), som er i en tilstand af spasme. Under virkningen af ​​nitroglycerin udvides hjernens, nakkes, hovedets, det øverste legemes kar, herunder hjertet, mest markant. Den overvejende venodilerende virkning af nitroglycerin fører til en ændring i perifer hæmodynamik: blodaflejring og nedsat venet tilbagevenden, det vil sige omfordeling af blod. Dette ledsages af et fald i belastningen på hjertet (et fald i forladning) og bidrager til et vedvarende fald i brugen af ​​energi. Denne reduktion i venøs tilbagevenden af ​​blod til hjertet som følge af virkningen på de kapacitive fartøjer ledsages af følgende effekter:

- et fald i trykket i begge atria;

- fald i slagvolumen

- et fald i myokardievægspændingen;

- fald i hjertevolumen;

Moderat udvidelse af arterioler, dvs. et fald i hjertebelastningen, ledsages af

- stigning i slagvolumen.

Et vigtigt faktum er, at nitroglycerin udvider koronarbeholdere, især den største. Nitroglycerin udvider ikke kun koronarbeholdere, men øger også antallet af collaterals, hvorved blodstrømmen øges. Desuden fører nedbringelsen af ​​resistens i koronarbeholderne til en sådan omfordeling af blodgennemstrømning, at antallet af fungerende collaterals bliver mest signifikant i mitokardiums subendokardiale lag, og som det er kendt, udvikler iskæmi oftest i dette lag. Fra dette synspunkt er nitroglycerin tilrådeligt at anvende ikke kun med typiske, men også med vasospastisk form af angina.

Således ledsages modstandsreduktionen i koronarbeholderne, især i de epikardiale sektioner af myokardiet, af:

- fjernelse af krampe i koronararterierne;

- øget koronar blodgennemstrømning.

Generelt kan vi tale om den dobbelte virkningsmekanisme for nitroglycerin:

1. Direkte udvidelse af koronarfartøjer (stigninger

oxygenlevering til det iskæmiske myokardiale område)

2. Der er et fald i præ- og afterload på hjertet

(myokardisk iltforbrug er reduceret).

Takket være disse virkninger genoprettes ligevægt mellem

ved at levere ilt til myokardiet og dets forbrug, elimineres iskæmi således.

Virkningen af ​​nitroglycerin som en vasodilator er forbundet med en efterligning af virkningen af ​​den endotelafslappende faktor (ERF). Nitroglycerin har en udtalt lipofilicitet, trænger let ind i cellen og aktiverer enzymguanylatcyklasen (dens opløselige fraktion). Dette øger koncentrationen af ​​cGMP. Akkumuleringen af ​​sidstnævnte i glatte muskler fører til deres afslapning og udvidelse af blodkar. Også kendt er det faktum, at det vaskulære endotel under virkningen af ​​visse biologisk aktive stoffer (acetylcholin, bradykinin) udskiller et stof, der dilaterer blodkarrene - ERF, som er nitrogenoxid (NO). Kilden til denne faktor i kroppen er L-arginin.

Nitroglycerin absorberes godt af slimhinderne i mundhulen og mavetarmkanalen såvel som huden. Nitroglycerin absorberes især godt fra hypoglossalområdet. Med sublingual administration af lægemidlet nås maksimal koncentration i blodet 4 minutter efter indgift og begynder at falde efter 15 minutter. Efter 45 minutter udskilles stoffet fuldstændigt fra kroppen. Derfor er den mest almindeligt anvendte doseringsform af nitroglycerin (referencemedicin) tabletter under tungen.

Virkningen af ​​tabletterne under tungen begynder efter 1-2 minutter og varer i 10-30 minutter.

Tabletter af hjemmeproduktion indeholder 0,5 mg af det aktive stof. Tabletter er meget ustabile og skal udskiftes frisk hver anden måned.

Til lindring af angina er en pille normalt nok under tungen.

Sammen med tabletter fremstilles kapsler indeholdende 1% olieopløsning af nitroglycerin. Kapsler kan indeholde 0, 5 og 1, 0 mg nitroglycerne. Efter placering af kapslen under tungen skal den knuses.

Der er også en ret forældet doseringsform af nitroglycerin - 1% alkoholopløsning. Denne form kræver patienten selvdosis: 2-3 dråber af opløsningen påføres eller under tungen (3-4 dråber svarer til en tablet nitroglycerin under tungen). Du kan anbefale, at patienter anvender en dråbe alkoholopløsning til et stykke sukker. Alkoholopløsning af nitroglycerin er en del af Votchala-dråber.

I Vesteuropa har aerosoler med nitroglycerin (Nitroglycerini spray) modtaget praktisk anvendelse.

Indikationer for brug af nitroglycerin:

1) Alle de angivne doseringsformer, der henviser til de kortvirkende former, anvendes til at lindre anfald for alle typer angina. I tilfælde af typisk angina, når anfald ofte gentager sig, kan nitroglycerin anvendes.

Det kan tages sublinguelt og for at forhindre et muligt angreb, for eksempel 2-3 minutter før du går udenfor, især på en kølig dag.

En interessant kendsgerning er, at at tage 25-30 doser nitroglycerin bidrager til udviklingen af ​​en sådan sikkerhedsstillelse, at det bliver muligt at forhindre et hjerteanfald.

2) Tabletter under tungen kan bruges til trombose af de vaskulære karre (for at reducere læsionsområdet).

3) I fravær af andre midler kan nitroglycerin anvendes til spasmer i galdevejen som en førstehjælp.

Fra 1974-82 blev transdermale doseringsformer (salver, pletter og diske af forskellige designs med en fast dosis af det aktive stof) blevet udbredt i det vestlige marked.

Tilgængelig 2% nitroglycerin salve til gnidning af huden i hjerteområdet. Samtidig absorberes nitroglycerin langsomt, dets virkning begynder efter 1 time og varer ca. 6 timer.

Plaster, skiver giver en terapeutisk koncentration af lægemidlet i blodet i 24 timer, det vil sige, have en forlænget effekt.

Følgende transdermale systemer er de mest almindelige (produceret som plaster):

Disse former for lægemidlet er indikeret til forebyggelse af slagtilfælde (før fysisk anstrengelse, hos patienter med nattangreb i angina).

Derudover bør det siges om denne doseringsform af nitroglycerin som en opløsning til intravenøs brug (perlinganit, nitrozhekt). Det anvendes kun under forholdene i det intensive observationskammer til standsning af anginal status hos patienter med akut myokardieinfarkt.

Bivirkninger (når du tager de ovennævnte doseringsformer af nitroglycerin):

- svær hovedpine i forbindelse med lammelse (skarp

ekspansion) af cerebral fartøjer og kompression

ud receptorer. Smerten kan være så intens

at patienten kan nægte at tage stoffet. igennem

1-2 uger smerter går væk alene. Til cupping

smerte syndrom, du kan tildele stoffer ergot

(dihydroergotamin, dihydroergotoxin), analgin, koffein;

- et kraftigt fald i blodtrykket

- øget intrakranielt og intraokulært tryk

- følelse af varme, rødhed i ansigtet og hud i den øvre halvdel

I slutningen af ​​60'erne af vores århundrede ved hjælp af ny teknologi, nemlig ved at anvende mikrokapslingsmetoden for nitroglycerin, blev dets langtidsvirkende præparater til oral brug skabt: Sustac (Jugoslavien), Sustonit (Polen).

Ved optagelse i mave-tarmkanalen opløses tabletterne og gradvist begynder nitroglycerinet, der gradvist forlader mikrokapslerne, at virke. Derfor er disse piller kun vist for at forhindre angina pectoris angreb. Sustaka-handling varer op til 4-5 timer. Disse lægemidler er tilgængelige i to former:

- mide - indeholder 2, 6 mg nitroglycerin;

- forte - indeholder 6, 4 mg nitroglycerin.

Blandt disse stoffer: Nitrogranulong (indeholder 5, 2 mg nitroglycerin), Nitro-Mac Retard, Nitromint og andre. Indikation for anvendelse - forebyggelse af slagtilfælde hos patienter med kranspulsårssygdom. Siden 1980 har buccal (kind) doseringsformer af nitroglycerin været anvendt meget - lægemidler susadrin, sustabukal, nitrobukal, nitrogard, susard. Den indenlandske farmaceutiske industri producerer TRINITROLONG (Trinitrolong, i form af tynde polymerplader med en tykkelse på 1,5-2 mm, der indeholder 1, 0, 2, 0 eller 4, 0 mg nitroglycerin). Pladen af ​​trinitrolong er placeret på et strengt defineret sted - på slimhinden i den øvre gummi over hjørnetænderne og små molarer. På grund af de særlige klæbende egenskaber er pladen øjeblikkeligt fastgjort til slimhinden i mundhulen. Så begynder processen med ensartet gradvis resorption af pladen. Når det opløses, kommer nitroglycerin direkte gennem slimhinden i det systemiske kredsløb og omgår leveren. Samtidig opretholdes den terapeutiske koncentration af nitroglycerin i blodplasmaet i lang tid. Virkningen af ​​trinitrolong begynder om et par minutter og varer i flere timer.

Indikationer for brug:

- lindring af angina angreb

- forebyggelse af slagtilfælde.

Der er flere præparater af organiske nitrater, men med en langsommere og længerevarende virkning end nitroglycerin, f.eks. NITROSORBID (isosorbid dinitrat, isomac-retard, isoket, isodinit osv.) Kommer i tabletter til oral administration af 5, 10, 20 mg). Aktionsbegyndelse - efter 30-50 minutter varer effekten op til 4-6 timer. Dette lægemiddel bruges kun til at forhindre anginaangreb. Der er også andre doseringsformer af dette lægemiddel: opløsninger til intravenøs administration (isoket eller isodinit til infusioner), aerosoler til indånding (isoket aerosol, isoMac spray), transdermale former (isoket salve,

Denne gruppe af stoffer i de seneste år har fundet udbredt anvendelse til behandling af en række terapeutiske sygdomme.

Der er ikke-selektive beta-blokkere (timolol, propranolol, sotalol, nadolol, oxprenolol, pindolol osv.) Og selektive beta-1-blokkere (metoprolol, atenolol, acebutolol osv.).

Den terapeutiske aktivitet af denne gruppe af lægemidler til angina skyldes deres evne til at blokere påvirkning af det sympatiske nervesystem på hjertet, hvilket fører til et fald i dets arbejde og et fald i oxygenforbruget af myokardiet.

ANAPRILIN (propranolol, inderal, obzidan; tabletter 0, 01 og 0, 04) er en ikke-kardioselektiv beta-blokker uden egen sympatomimetisk aktivitet med en kortvirkende. Anaprilin reducerer alle 4 funktioner i hjertet, først og fremmest myokardiumets kontraktilitet. Den mest udtalte effekt observeres inden for 30-60 minutter, den terapeutiske virkning på grund af den korte halveringstid (2, 5-3, 2 timer) varer 5-6 timer. Dette betyder at lægemidlet bør tages 4-5 gange om dagen. Anaprilin anvendes kun til forebyggelse af angina pectorisangreb, kun i sin typiske form, da katecholaminer med vasospastisk form af angina pectoris mod baggrunden for blokerede beta-adrenerge receptorer vil øge krampen i koronarbeholderne.

Bivirkninger: reduceret myokardial kontraktilitet, bradykardi, AV blokade, bronchospasme; kvalme, opkastning, diarré, generel svaghed, svimmelhed og nogle gange allergiske reaktioner. Fænomener af depression er mulige. Ved samtidig brug af hypoglykæmiske midler - risikoen for hypoglykæmi.

KALCIUMANTAGONISTER (KALCIUMKANAL BLOCKS)

Værdien af ​​calcium i kroppen udfører vitale funktioner er enorm. Calcium er nødvendigt for at regulere processerne for excitation og hæmning i både glatte og skeletmuskler. Stammer fra det ydre miljø eller fra det intracellulære depot under virkningen af ​​forskellige stimuli, interagerer calcium med calciumbindende proteiner i cytoplasmaet, som fungerer som regulatorer.

For hjertet og blodkarrene er værdien af ​​calcium noget anderledes, hvilket er forbundet med overvejelsen (i hjertet eller karrene) af specifikke calciumbindende proteiner. I myocardiocytter er der et specielt protein - troponin (leiotonin) og i glatte vaskulære myocytter - et specielt termostabilt calciumafhængigt protein calmodulin. Afhængigt af om de hovedsagelig virker på troponin eller calmodulin, indeholder nogle calciumkanalblokkere i

mere påvirker hjertet og andre - på skibene. For eksempel har en sådan calciumantagonist som VERAPAMIL en større virkning på hjertet (dets antiarytmiske virkning er meget vigtig).

Den antianginale virkning af lægemidler i denne gruppe er forbundet med både deres direkte virkning på myokardiet og frem for alt med virkningen på perifere hæmodynamik. Calciumantagonister blokerer indgangen i glatmuskelcellen og reducerer dermed dets evne til at reducere. Effekten af ​​disse midler på koronarbeholdere er karakteriseret som antispastisk, hvilket resulterer i, at den koronare blodstrøm øges, og som et resultat af virkningen på perifere fartøjer falder blodtrykket. Takket være dette reduceres efterbelastningen på hjertet, blodstrømmen i iskæmiens zone forbedres. Disse lægemidler reducerer det mekaniske arbejde i hjertet og det myokardiske iltbehov, øger antallet af collaterals. Når de anvendes til patienter, falder frekvensen og intensiteten af ​​angina angreb, og tolerancen for fysisk anstrengelse øges.

Den mest almindeligt anvendte til dette formål er nifedipin (synonymer: fenigidin, corinfar, cordafen, cordipin og andre, faneblade 0, 01). Effekten sker i 15-20 minutter og varer 4-6 timer. Lægemidlet er ringere end nitroglycerin på grund af antianginal virkning.

I modsætning til verapamil har stoffet en svag antiarytmisk aktivitet, hvilket reducerer diastolisk tryk kraftigt. Især godt slapper af koronar fartøjer med vasospastisk angina. I almindelighed foretrækkes calciumantagonister med denne form for angina. Ud over nifedipin til kronisk behandling anvender angina pectoris anden generation af nifedipinderivater skabt i 1980'erne: isradipin (synonym: lomir).

Denne gruppe af lægemidler giver et lille antal bivirkninger: nedsat blodtryk, hovedpine, muskelsvaghed, kvalme og forstoppelse. Kontinuerligt indtag af stoffer i 2-3 måneder fører til udvikling af tolerance.

Til angina pectoris med bradykardi anvendes et efedrinderivat, OXIFEDRIN (ildamene, MYOFEDRIN; tabletter 0,016). Lægemidlet har en delvis agonistisk aktivitet over for beta-1-receptorer i hjertet, har en direkte koronar-dilaterende virkning, øger myocardiumets kontraktilitet uden en forøget stigning i iltforbruget. Et andet lignende lægemiddel NONACHLAZIN, indenlandsk produktion, er tilgængelig i tabletter på 0,03, et derivat af phenothiazin. Lægemidlet har en positiv inotrop virkning og reducerer tone i koronararterierne.

Ved behandling af patienter med angina pectoris anvendes et lægemiddel som dipyridamol (curantil), et derivat af pyri

Din. Dette lægemiddel virker på blodcirkulationen i blodet i små fartøjer, forhindrer blodpladeaggregering, øger antallet af collaterals og intensiteten af ​​blodgennemstrømningen, men det kan forårsage et "stjæle" -symptom, især når det administreres intravenøst ​​hos patienter med alvorlig koronar aterosklerose, da lægemidlet forårsager udvidelse af disse fartøjer der ikke er ramt af sklerose. På den anden side er dette lægemiddel indikeret til patienter, der har angina, såvel som på grund af forskellige årsager til øget blodkoagulering.

Midler som validol har en refleks type handling. Sammensætningen af ​​dette lægemiddel er mentol (25% mentolopløsning i isovalerianinsyre mentholester). Det er et svagt antianginal middel, har en beroligende virkning og en moderat refleks vasodilator effekt. Det er angivet til mildere former for angina.

Koronar hjertesygdom (CHD) er en myokardiel skade forårsaget af en forstyrrelse af koronarcirkulationen. IHD opstår som et resultat af en ubalance mellem tilførsel af oxygen (koronar blodstrøm) og hjertemuskulaturens metaboliske behov.