Farmakologisk gruppe - Cephalosporiner

Undergruppepræparater er udelukket. gøre det muligt for

beskrivelse

Cephalosporiner - antibiotika baseret på den kemiske struktur er 7-aminocephalosporinsyre. Hovedegenskaberne ved cephalosporiner er et bredt spektrum af handlinger, høj bakteriedræbende aktivitet, relativt stor resistens over for beta-lactamaser sammenlignet med penicilliner.

Cephalosporiner af I-, II-, III- og IV-generationer er kendetegnet ved spektret af antimikrobiell aktivitet og følsomhed over for beta-lactamaser. Den første generation af cephalosporiner (smalt spektrum) indbefatter cefazolin, cephalothin, cephalexin mv.; 2. generation cefalosporiner (de virker på gram-positive og nogle gram-negative bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor, osv. III-generations cephalosporiner (bredspektret) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten mv.; IV generation - cefepim, cefpirim.

Alle cefalosporiner har høj kemoterapeutisk aktivitet. Hovedegenskaberne i generationen af ​​cephalosporiner er deres høje antistapylokokaktivitet, herunder mod penicillindannende (beta-lactamase-dannende) benzylpenicillinresistente stammer til alle typer streptokokker (undtagen for enterokokker), gonokokker. Generation II cefalosporiner har også høj antistaphylokok aktivitet, herunder med hensyn til penicillinresistente stammer. De er meget aktive mod Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generations cefalosporiner har et bredere aktivitetsspektrum end cefalosporiner fra I og II generationerne og større aktivitet mod gram-negative bakterier. IV generation cefalosporiner har særlige forskelle. Ligesom cephalosporiner af II og III generationer er de resistente over for plasmid beta-lactamaser af gramnegative bakterier, men de er desuden resistente overfor kromosomal beta-lactamase og, i modsætning til andre cephalosporiner, udviser høj aktivitet mod næsten alle anaerobe bakterier såvel som bakterier. Med hensyn til gram-positive mikroorganismer er de noget mindre aktive end førstegenerations cephalosporiner og overstiger ikke virkningen af ​​tredje generation cephalosporiner på gram-negative mikroorganismer, men de er resistente over for beta-lactamaser og yderst effektive mod anaerober.

Cephalosporiner har bakteriedræbende egenskaber og forårsager cellelys. Mekanismen for denne virkning er forbundet med beskadigelse af cellemembranen af ​​dividende bakterier på grund af den specifikke inhibering af dets enzymer.

En række kombinerede lægemidler indeholdende penicilliner og cephalosporiner i kombination med beta-lactamasehæmmere (clavulansyre, sulbactam, tazobactam) er blevet oprettet.

Cephalosporin gruppe antibiotika er

Cefalosporiner har en bakteriedræbende virkning, som er forbundet med nedsat bakteriel cellevægsdannelse (se "Penicillin Group").

Aktivitetsspektrum

I serierne fra I til III generation er cefalosporiner præget af en tendens til at udvide aktionsspektret og forøge niveauet af antimikrobielle aktiviteter mod gram-negative bakterier med noget fald i aktivitet mod gram-positive mikroorganismer.

Fælles for alle cephalosporiner er fraværet af signifikant aktivitet mod enterokokker, MRSA og L.monocytogenes. KNS, mindre følsom overfor cephalosporiner end S.aureus.

1. generation cephalosporiner

Karakteriseret af et lignende antimikrobielt spektrum, er lægemidler beregnet til oral indgivelse (cefalexin, cefadroxil) dog noget ringere end parenteral (cefazolin).

Antibiotika er aktive mod Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) og methicillin-følsomme Staphylococcus spp. Hvad angår anti-pneumokok aktivitet, er cefalosporiner fra den første generation lavere end aminopenicilliner og de fleste af de senere cephalosporiner. Et klinisk vigtigt træk er manglen på aktivitet mod enterokokker og listeria.

På trods af at førstegenerations cephalosporiner er resistente over for virkningen af ​​stafylokok-β-lactamase, kan nogle stammer, der er hyperproducenter af disse enzymer, vise moderat modstandsdygtighed over for dem. Pneumokokker viser komplet PR til første generation cefalosporiner og penicilliner.

I generationens cefalosporiner har et snævert aktivitetsspektrum og et lavt aktivitetsniveau mod gram-negative bakterier. De er effektive mod Neisseria spp. Men den kliniske betydning af denne kendsgerning er begrænset. Aktivitet mod H.influenzae og M. catarrhalis er klinisk ubetydelig. Naturlig aktivitet mod M. сatarrhalis er ret høj, men de er følsomme for hydrolyse af β-lactamaser, der producerer næsten 100% af stammerne. Blandt medlemmerne af Enterobacteriaceae-familien er følsomme E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. og P.mirabilis, mens aktiviteten mod Salmonella og Shigella ikke har nogen klinisk betydning. Blandt E.coli og P.mirabilis stammer, der forårsager samfundsmæssigt erhvervet og især nosokomielle infektioner, er erhvervet resistens udbredt på grund af produktionen af ​​β-lactamase brede og udvidede aktionsspektre.

Andre enterobakterier, Pseudomonas spp. og ikke-fermenterende bakterier resistente.

En række anaerober er følsomme, B.fragilis og beslægtede mikroorganismer er resistente.

2. generation cefalosporiner

Der er visse forskelle mellem de to vigtigste repræsentanter for denne generation - cefuroxim og cefaclor. Med et lignende antimikrobielt spektrum er cefuroxim mere aktiv mod Streptococcus spp. og Staphylococcus spp. Begge lægemidler er inaktive mod enterokokker, MRSA og Listeria.

Pneumokokker udviser PR til 2. generation cefalosporiner og penicillin.

Cephalosporins II-generations rækkevidde mod gram-negative mikroorganismer er bredere end blandt repræsentanter for 1. generation. Begge lægemidler er aktive mod Neisseria spp., Men kun cefuroxim aktivitet mod gonokokker er af klinisk betydning. Cefuroxim er mere aktivt mod M. catarrhalis og Haemophilus spp. Fordi det er resistent over for hydrolyse af deres β-lactamaser, mens cefaclor delvist ødelægges af disse enzymer.

Fra familien Enterobacteriaceae er ikke kun E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, men også Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus følsomme. Når produkter er anført af et bredt spektrum af β-lactamase mikroorganismer, forbliver de følsomme for cefuroxim. Cefuroxim og cefaclor ødelægges af BLRS.

Nogle stammer af Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kan vise moderat følsomhed overfor cefuroxim in vitro, men den kliniske anvendelse af denne AMP i infektioner forårsaget af de nævnte mikroorganismer er ikke tilrådeligt.

Pseudomonader, andre ikke-fermenterende mikroorganismer, anaerober fra B.fragilis-gruppen er resistente over for 2-generations cephalosporiner.

III generation cephalosporiner

III generation cephalosporiner sammen med fælles træk karakteriseres af visse funktioner.

De grundlæggende AMP'er i denne gruppe er cefotaxim og ceftriaxon, næsten identiske i deres antimikrobielle egenskaber. Begge er præget af et højt aktivitetsniveau mod Streptococcus spp., Med en betydelig del af penicillinresistente pneumokokker, der bevarer følsomheden over for cefotaxim og ceftriaxon. Det samme mønster er karakteristisk for grønne streptokokker. Cefotaxim og ceftriaxon er aktive i forhold til S.aureus, med undtagelse af MRSA, i en mindre grad - mod CNS. Corynebakterier (undtagen C.jeikeium) er generelt modtagelige.

Enterokokker, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis og B. cereus er resistente.

Cefotaxim og ceftriaxon er stærkt aktive mod meningokokker, gonokokker, H.influenzae og M.catarrhalis, herunder mod stammer med nedsat følsomhed overfor penicillin, uanset modstandsmekanismen.

Cefotaxim og ceftriaxon besidder høj naturlig aktivitet mod stort set alle medlemmer af familien Enterobacteriaceae, herunder mikroorganismer, der producerer et bredt spektrum β-lactamase. Modstand mod E. coli og Klebsiella spp. oftest på grund af produktionen af ​​BLS. Stabiliteten af ​​Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri er normalt forbundet med hyperproduktionen af ​​kromosomal β-lactamase klasse C.

Cefotaxim og ceftriaxon er nogle gange aktive in vitro mod nogle stammer af P.aeruginosa, andre ikke-fermentative mikroorganismer og B. fragilis, men de bør aldrig anvendes med passende infektioner.

Ceftazidim og cefoperazon med hensyn til deres vigtigste antimikrobielle egenskaber ligner cefotaxim og ceftriaxon. Deres karakteristiske egenskaber omfatter følgende:

udtalt (især i ceftazidim) aktivitet mod P. aeruginosa og andre ikke-fermentative mikroorganismer;

signifikant mindre aktivitet mod streptokokker, især S. pneumoniae;

høj følsomhed over for BLRS hydrolyse.

Cefixime og ceftibuten adskiller sig fra cefotaxim og ceftriaxon på følgende måder:

manglende signifikant aktivitet mod Staphylococcus spp.;

ceftibuten er inaktiv over for pneumokokker og grønne streptokokker;

begge lægemidler er inaktive eller inaktive i forhold til Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

IV generation cefalosporiner

På mange måder er cefepime tæt på III-generationen cephalosporiner. På grund af nogle af kendetegnene i den kemiske struktur har den imidlertid en øget evne til at trænge ind i den ydre membran af gramnegative bakterier og relativ modstandsdygtighed over for kromosomal β-lactamase klasse C hydrolyse. Sammen med de egenskaber, der er karakteristiske for cephalosporiner med basis III-dannelse (cefotaxim, ceftriaxon), har cefepim således følgende egenskaber:

høj aktivitet mod P.aeruginosa og ikke-fermentative mikroorganismer;

aktivitet mod mikroorganismer - hyperproducenter af kromosomal β-lactamase klasse C, såsom: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

højere resistens over for hydrolyse af BLS'er (dog er den kliniske betydning af denne kendsgerning fuldstændig uklar).

Inhibitor cephalosporiner

Den eneste repræsentant for denne gruppe af β-lactam er cefoperazon / sulbactam. Sammenlignet med cefoperazon udvides handlingsspektret for det kombinerede lægemiddel med anaerobe mikroorganismer, idet lægemidlet også er aktivt mod de fleste stammer af enterobakterier, der producerer β-lactamase af et bredt og ekspanderet spektrum. Denne AMP er meget aktiv mod Acinetobacter spp. på grund af den antibakterielle aktivitet af sulbactam.

Farmakokinetik

Orale cephalosporiner absorberes godt i mavetarmkanalen. Biotilgængeligheden afhænger af det specifikke lægemiddel og varierer fra 40-50% (cefixime) til 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime og ceftibuten kan være lidt langsommere, hvis du har mad. Cefuroximaxetil under hydrering hydrolyseres for at frigive aktivt cefuroxim, og mad bidrager til denne proces. Parenterale cefalosporiner absorberes godt efter i / m administration.

Cephalosporiner er fordelt i mange væv, organer (undtagen prostata) og hemmeligheder. Høje koncentrationer findes i lunger, nyrer, lever, muskler, hud, blødt væv, knogler, synovial, perikardial, pleural og peritoneal væsker. I galde skaber ceftriaxon og cefoperazon de højeste niveauer. Cefalosporiner, især cefuroxim og ceftazidim, trænger godt ind i det intraokulære væske, men skaber ikke terapeutiske niveauer i øjets bageste kammer.

Evnen til at overvinde BBB og skabe terapeutiske koncentrationer i CSF er mest udtalt i 3. generations cephalosporiner - cefotaxim, ceftriaxon og ceftazidime samt cefepim, der tilhører den 4. generation. Cefuroxim passerer moderat kun gennem BBB med betændelse i foringen af ​​hjernen.

De fleste cefalosporiner metaboliseres næsten ikke. Undtagelsen er cefotaxim, som biotransformeres til dannelse af en aktiv metabolit. Narkotika udskilles hovedsageligt af nyrerne, og der skabes meget høje koncentrationer i urinen. Ceftriaxon og cefoperazon har en dobbelt udskillelsesvej - ved nyrer og lever. Halveringstiden for de fleste cephalosporiner varierer mellem 1-2 timer. Cefixime, ceftibuten (3-4 timer) og ceftriaxon (op til 8,5 timer) har en længere halveringstid, hvilket gør det muligt at bruge dem en gang om dagen. Ved nyreinsufficiens kræver doseringsregimerne af cephalosporiner (undtagen ceftriaxon og cefoperazon) korrektion.

Uønskede reaktioner

Allergiske reaktioner: urticaria, udslæt, erythema multiforme, feber, eosinofili, serumsygdom, bronchospasme, angioødem, anafylaktisk shock. Hjælpemidler til udvikling af anafylaktisk shock: sikring af luftvejen (om nødvendigt intubation), oxygenbehandling, adrenalin, glukokortikoider.

Hæmatologiske reaktioner: positiv Coombs-test, i sjældne tilfælde eosinofili, leukopeni, neutropeni, hæmolytisk anæmi. Cefoperazon kan forårsage hypoprothrombinæmi med tendens til at bløde.

CNS: Kramper (ved anvendelse af høje doser hos patienter med nedsat nyrefunktion).

Lever: øget transaminaseaktivitet (oftere med cefoperazon). Ceftriaxon i høje doser kan forårsage kolestase og pseudokolelithiasis.

Mave-tarmkanalen: mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré, pseudomembranøs colitis. Hvis du har mistanke om pseudomembranøs colitis (udseendet af flydende afføring blandet med blod), er det nødvendigt at afbryde lægemidlet og udføre rektoromanoskopisk forskning. Hjælpemidler: Restaurering af vandelektrolytbalancen, hvis det er nødvendigt, er antibiotika, der er aktive mod C.difficile (metronidazol eller vancomycin) ordineret indeni. Brug ikke loperamid.

Lokale reaktioner: smerte og infiltration med a / m injektion, flebitis - med en / i introduktionen.

Andet: candidiasis i mund og vagina.

vidnesbyrd

1. generation cephalosporiner

Hovedindikationen for brugen af ​​cefazolin er for tiden perioperativ profylakse under operation. Det bruges også til at behandle infektioner i huden og blødt væv.

Anbefalinger til brug af cefazolin til behandling af infektioner i luftvejssygdomme og luftvejsinfektioner i dag bør betragtes som utilstrækkeligt dokumenterede på grund af dets smalle aktivitetsspektrum og den store spredning af resistens blandt potentielle patogener.

samfundskøbte infektioner i huden og blødt væv af mild til moderat sværhedsgrad.

2. generation cefalosporiner

IMP infektioner (moderat alvorlig og alvorlig pyelonefritis);

Cefuroximaxetil, cefaclor:

VDP- og NDP-infektioner (CCA, akut bihulebetændelse, forværring af kronisk bronkitis, fællesskabskøbt lungebetændelse);

infektioner af IMP (mild til moderat pyelonefritis, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinder, akut cystitis og pyelonefrit hos børn);

samfundskøbte infektioner i huden og blødt væv af mild til moderat sværhedsgrad.

Cefuroxim og cefuroximaxetil kan anvendes som en trinterapi.

III generation cephalosporiner

Alvorlige erhvervsliv og nosokomielle infektioner:

Svære samfundskøbte og nosokomielle infektioner af forskellige lokaliseringer med en bekræftet eller sandsynlig etiologisk rolle af P. aeruginosa og andre ikke-fermentative mikroorganismer.

Infektioner på baggrund af neutropeni og immundefekt (herunder neutropenisk feber).

Anvendelsen af ​​parenterale cephalosporiner fra tredje generation er mulig både i form af monoterapi og i kombination med andre grupper af AMP'er.

Infektionsinfektioner: mild og moderat pyelonefritis, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinder, akut cystit og pyelonefrit hos børn.

Den mundtlige fase af trinvis behandling af forskellige alvorlige samfundskøbede og nosokomiale gram-negative infektioner efter opnåelse af en vedvarende virkning fra brugen af ​​parenterale lægemidler.

VDP- og NDP-infektioner (ceftibuten anbefales ikke til mulig pneumokok-etiologi).

Alvorlige, mest nosokomiale infektioner forårsaget af multiresistent og blandet (aerobic-anaerob) mikroflora:

NDP infektioner (lungebetændelse, lungeabscess, pleural empyema);

Infektioner på baggrund af neutropeni og andre immundefekt tilstande.

IV generation cefalosporiner

Alvorlige, mest nosokomiale infektioner forårsaget af multiresistent mikroflora:

NDP infektioner (lungebetændelse, lungeabscess, pleural empyema);

Infektioner på baggrund af neutropeni og andre immundefekt tilstande.

Kontraindikationer

Allergisk reaktion på cephalosporiner.

advarsler

Allergi. Kryd over alle cefalosporiner. Allergier til første generation cephalosporiner kan forekomme hos 10% af patienterne med penicillinallergi. Krydsallergi over for penicilliner og cephalosporiner II-III-generationen observeres meget mindre hyppigt (1-3%). Hvis der er en historie med allergiske reaktioner af umiddelbar type (for eksempel urticaria, anafylaktisk shock) til penicilliner, skal førstegenerations cephalosporiner anvendes med forsigtighed. Cephalosporiner fra andre generationer er sikrere.

Graviditet. Cefalosporiner anvendes under graviditet uden begrænsninger, selvom der ikke har været tilstrækkeligt kontrollerede undersøgelser af deres sikkerhed for gravide og fosteret.

Amning. Cefalosporiner i lave koncentrationer trænger ind i modermælken. Når de anvendes af ammende mødre, kan tarmmikrofloraen ændres, barnets sensibilisering, hududslæt, candidiasis. Vær forsigtig, når du bruger amning. Brug ikke cefixim og ceftibuten på grund af manglende passende kliniske undersøgelser.

Pediatrics. Hos nyfødte er en forøgelse af halveringstiden for cefalosporiner mulig på grund af forsinket nyres udskillelse. Ceftriaxon, som har en høj grad af binding til plasmaproteiner, kan fortrænge bilirubin fra dets association med proteiner, så det bør anvendes med forsigtighed hos nyfødte med hyperbilirubinæmi, især i preterm.

Geriatri. På grund af ændringer i nyrefunktionen hos ældre kan udskillelsen af ​​cephalosporiner forsinke, hvilket kan kræve korrektion af doseringsregimen.

Forringet nyrefunktion. På grund af det faktum, at de fleste cefalosporiner udskilles af nyrerne hovedsageligt i den aktive tilstand, er doseringsregimerne for disse AMP'er (undtagen ceftriaxon og cefoperazon) ved nyreinsufficiens underlagt korrektion. Når der anvendes cephalosporiner i høje doser, især når de kombineres med aminoglycosider eller sløjfe diuretika, er en nefrotoksisk virkning mulig.

Leverdysfunktion. En væsentlig del af cefoperazon udskilles med galde, og derfor i svære leversygdomme skal dosis reduceres. Patienter med leversygdom har en øget risiko for hypoprothrombinæmi og blødninger, når de bruger cefoperazon; For forebyggelse anbefales det at tage K-vitamin.

Tandpleje. Ved langvarig brug af cephalosporiner kan der udvikles oral candidiasis.

Drug interaktioner

Antacida reducerer absorptionen af ​​orale cephalosporiner i mavetarmkanalen. Der skal være mindst 2 timers interval mellem at tage disse lægemidler.

Når det kombineres med cefoperazon med antikoagulantia og antiplatelet, øges risikoen for blødning, især gastrointestinal. Det anbefales ikke at kombinere cefoperazon med trombolytika.

I tilfælde af alkoholforbrug under behandling med cefoperazon kan en disulfiram-lignende reaktion udvikles.

Kombinationen af ​​cephalosporiner med aminoglycosider og / eller loopdiuretika, især hos patienter med nedsat nyrefunktion, kan øge risikoen for nefrotoksicitet.

Patientinformation

Inde i cefalosporinerne er det ønskeligt at tage og drikke rigeligt med vand. Cefuroximaxetil skal tages sammen med mad, alle andre lægemidler - uanset måltidet (med udseendet af dyspeptiske fænomener kan vi tage det under eller efter et måltid).

Flydende doseringsformer til indtagelse bør udarbejdes og tages i overensstemmelse med vedlagte anvisninger.

Strengt overholde den foreskrevne udnævnelsestilstand under hele behandlingsforløbet, ikke spring doserne og tag dem med jævne mellemrum. Hvis du savner en dosis, tag det så hurtigt som muligt. Tag ikke hvis det er næsten tid at tage den næste dosis; fordamp ikke dosis. At modstå varigheden af ​​terapi, især for streptokokinfektioner.

Rådfør dig med en læge, hvis forbedring ikke finder sted inden for få dage, eller hvis der opstår nye symptomer. Hvis udslæt, nældefeber eller andre tegn på en allergisk reaktion forekommer, skal du stoppe med at tage medicinen og konsultere en læge.

Det anbefales ikke at tage antacida inden for 2 timer før og efter indtagelse af cephalosporin.

Under behandling med cefoperazon og i to dage efter færdiggørelsen skal alkohol undgås.

Mylor

Kold og influenzabehandling

  • Hjem
  • Alle
  • Cephalosporin gruppe antibiotika er

Cephalosporin gruppe antibiotika er

En af de mest almindelige klasser af antibakterielle lægemidler er cefalosporiner. Ved deres virkningsmekanisme er de inhibitorer af cellevægssyntese og har en kraftig bakteriedræbende virkning. Sammen med penicilliner danner carbapenemer og monobactam en gruppe af beta-lactam-antibiotika.

På grund af de mange aktiviteter, høj aktivitet, lav toksicitet og god tolerance hos patienterne, fører disse lægemidler til hyppigheden af ​​recept til behandling af inpatienter og tegner sig for ca. 85% af det totale antal antibakterielle midler.

Listen over stoffer for nemheds skyld er præsenteret af fem grupper af generationer.

Parenteral eller intramuskulær (yderligere in / m):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin natriumsalt, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Oralt, dvs. former til oral brug, tabletteret eller i form af suspensioner (yderligere trans.):

  • Cefalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)
  • Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
  • Cefuroximaxetil (Zinnat).
  • Cefditoren (Spectrum).
  • Cefixime (Supraks, Sorcef).
  • Ceftibuten (cedex).
  • Cefpodoxim (cefpodoximproxetil).
  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefnorm, Izodepoi, Keiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftarolin (zinforo).

Tabellen nedenfor viser effektiviteten af ​​cephalospas. i forhold til kendte bakterier fra - (resistens af mikroorganismer til virkningen af ​​lægemidlet) til ++++ (maksimal effekt).

* Antibiotika af cephalosporiner gruppen, navne (med anaerob aktivitet): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + alle repræsentanter for tredje, fjerde og femte generation.

Læs videre: Fordelene og skaderne af antibiotika til kroppen

I 1945 isolerede den italienske professor Giuseppe Brotzu, mens han studerede selvrensende evne til spildevand, en stamme af en svamp, der kunne producere stoffer, der undertrykker vækst og reproduktion af gram-positiv og gram-negativ flora. Under yderligere undersøgelse blev lægemidlet fra Cephalosporium acremoniums kultur testet på patienter med svære former for tyfusfeber, hvilket førte til en hurtig positiv dynamik i sygdommen og hurtig genopretning af patienterne.

Det første cephalosporin antibiotikum, cephalothin, blev oprettet i 1964 af Eli Lilly, en amerikansk farmaceutisk kampagne.

Kilden til præparatet var cephalosporin C, en naturlig producent af skimmelsvampe og en kilde til 7-aminocephalosporansyre. I medicinsk praksis anvendes semisyntetiske antibiotika opnået ved acylering på aminogruppen af ​​7-ACC.

I 1971 blev cephazolin syntetiseret, som blev det vigtigste antibakterielle lægemiddel i et årti.

Det første lægemiddel og forfader til anden generation var cefuroxim, opnået i 1977. Det mest almindeligt anvendte antibiotikum i lægepraksis, ceftriaxon, blev oprettet i 1982, anvendes aktivt og giver ikke sin stilling til i dag.

Et gennembrud i behandlingen af ​​pseudomuskulær infektion kan kaldes at blive i 1983 Ceftazidime.

På trods af eksistensen af ​​ligheder i struktur med penicilliner definerer en lignende mekanisme af antibakteriel virkning og tilstedeværelsen af ​​cross-allergi, besidder cephalosporiner spredt spektrum virkning på patogene flora, høj stabilitet til beta-lactamaser (enzymer af bakteriel oprindelse, der nedbryder struktur antimikrobiel betalaktam ring).

Syntesen af ​​disse enzymer forårsager mikroorganismernes naturlige resistens over for penicilliner og cephalosporiner.

Alle lægemidler i denne klasse er forskellige:

  • bakteriedræbende virkning på patogener;
  • let tolerance og relativt lav forekomst af bivirkninger sammenlignet med andre antimikrobielle midler;
  • Tilstedeværelsen af ​​krydsallergiske reaktioner med andre beta-lactamer;
  • høj synergi med aminoglycosider;
  • minimal forstyrrelse af intestinal mikroflora.

Fordelen med cefalosporiner kan også tilskrives god biotilgængelighed. Cephalosporin antibiotika i tabletter har en høj grad af fordøjelighed i fordøjelseskanalen. Absorption af stoffer øges, når de indtages under eller umiddelbart efter et måltid (med undtagelse af Cefaclor). Parenterale cefalosporiner er effektive i både IV og IM. De har et højt fordelingsindeks i væv og indre organer. Maksimale stofkoncentrationer skabes i lungernes, nyrernes og leverenes strukturer.

Høje niveauer af lægemidlet i gallen giver ceftriaxon og cefoperazon. Tilstedeværelsen af ​​en dobbelt udskillelsesvej (lever og nyre) gør det muligt at anvende dem effektivt hos patienter med akut eller kronisk nyresvigt.

Cefotaxim, cefepim, ceftazidim og ceftriaxon er i stand til at trænge ind i blodhjernebarrieren og skabe klinisk signifikante niveauer i cerebrospinalvæsken og er ordineret til betændelse i foringen af ​​hjernen.

Lægemidler med en baktericid virkningsmekanisme er maksimalt aktive mod organismer, der er i faser af vækst og reproduktion. Da væggen af ​​den mikrobielle organisme dannes af en højpolymerpeptidoglycan, virker de på niveauet af syntese af dets monomerer og forstyrrer syntesen af ​​tværgående polypeptidbroer. På grund af patogenens biologiske specificitet kan forskellige, nye strukturer og funktionsmåder imidlertid forekomme mellem forskellige arter og klasser.

Mycoplasma og protozoer indeholder ikke en skal, og nogle arter af svampe indeholder chitinvæg. På grund af denne specifikke struktur er de listede grupper af patogener ikke følsomme for virkningen af ​​beta-lactam.

Naturlig modstand fra sande vira til antimikrobielle midler skyldes fraværet af et molekylært mål (væg, membran) for deres virkning.

Ud over det naturlige, på grund af artens morfofysiologiske egenskaber, kan resistens erhverves.

Den væsentligste årsag til dannelsen af ​​tolerance er irrationel antibiotikabehandling.

Kaotiske urimelige selvbestaltede Farmaceutiske hyppig annullering af overgangen til en anden agent, brug af lægemidler med korte tidsintervaller, forstyrrelse eller under recept i doser på instruktioner samt tidlig annullering antibiotikum - giver anledning til mutationer og fremkomsten af ​​resistente stammer ikke reagerer på klassiske ordninger behandling.

Kliniske undersøgelser har vist, at de lange tidsintervaller mellem receptet på et antibiotikum fuldstændig genetablerer bakteriens følsomhed over for dens virkninger.

Mutationen-udvælgelse

  • Hurtig resistens, streptomycintype. Udviklet på makrolider, rifampicin, nalidixinsyre.
  • Langsom, i penicillintype. Specifikke for cephalosporiner, penicilliner, tetracycliner, sulfonamider, aminoglycosider.

Transmissionsmekanisme

Bakterier producerer enzymer, der inaktiverer kemoterapeutiske lægemidler. Syntese af mikroorganismer beta-lactamase ødelægger stoffets struktur, hvilket forårsager resistens over for penicilliner (oftere) og cephalosporiner (sjældnere).

Modstanden er oftest karakteristisk for:

  • staphylo- og enterokokker;
  • E. coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Shigella;
  • Pseudomonas.
  • strepto- og pneumokokker;
  • meningokok infektion;
  • salmonella.

Første generation

I øjeblikket anvendes i kirurgisk praksis til forebyggelse af operative og postoperative komplikationer. Det bruges til inflammatoriske processer i huden og blødt væv.

Ikke effektiv i læsioner i urinveje og øvre luftveje. Anvendes til behandling af streptokocker tonsillopharyngitis. De har god biotilgængelighed, men skaber ikke høje, klinisk signifikante koncentrationer i blodet og indre organer.

Effektivt hos patienter med ikke-hospital penevmonier, velkompatible med makrolider. De er et godt alternativ til hæmmende penicilliner.

  1. Anbefales til behandling af otitis medier og akut bihulebetændelse.
  2. Ikke brugt til læsioner af nervesystemet og meninges.
  3. Det bruges til præoperativ antibiotikaprofylakse og lægemiddeldæksel til kirurgisk indgreb.
  4. Tilordnet milde inflammatoriske sygdomme i huden og blødt væv.
  5. Inkluderet i den komplekse behandling af urinvejsinfektioner.

Graderet terapi anvendes ofte, med parenteralt foreskrevet cefuroximnatrium efterfulgt af oral behandling af cefuroximaxetil.

Ikke tildelt akutte otitis medier på grund af lave koncentrationer i væske omgivelser. øre. Effektiv til behandling af infektiøse og inflammatoriske processer af knogler og led.

Anvendes med bakteriel meningitis, gonoré, infektionssygdomme i det nedre luftveje, tarminfektioner og betændelse i galdevejen.

Godt overvinde blod-hjernebarrieren, kan bruges til inflammatoriske, bakterielle læsioner i nervesystemet.

De er de valgte lægemidler til behandling af patienter med nyresvigt. Udskilt gennem nyrerne og leveren. Ændring og justering af dosis er kun nødvendig, når kombineret nyre- og leverinsufficiens.

Cefoperazone overvinder næsten ikke blodhjernebarrieren, derfor anvendes den ikke i meningitis.

Læs videre: Udvælgelse af ceftriaxonanaloger i forskellige former for frigivelse

Er den eneste hæmmer cephalosporin.

Består af en kombination af cefoperazon med beta-lactamase inhibitor sulbactam.

Effektivt med anaerobe processer kan det ordineres som en enkeltkomponent behandling af inflammatoriske sygdomme i bækkenet og bughulen. Det er også aktivt anvendt til alvorlige nosokomielle infektioner, uanset lokalisering.

Cephalosporiner antibiotika kombinerer godt med metronidazol til behandling af intra-abdominal og bækkeninfektioner. Er stoffer af valg til den tunge, komplicerede inf. urinvejene. Bruges til sepsis, infektiøse læsioner af knoglevæv, hud og subkutant fedt.

Udpeget med neutropenisk feber.

Dækker hele spektret af 4. aktivitet og påvirker penicillinresistent flora og MRSA.

  • op til 18 år
  • patienter med konvulsive anfald i historie, epilepsi og nyresvigt.

Ceftobiprol (Zeftera) er den mest effektive behandling af diabetiske fodinfektioner.

Parenteral administration

Brugt i / i og i / m introduktion.

Til meningitis, op til 16 g i seks injektioner. Til gonoré administreres 0,5 g intramuskulært én gang.

Meningitis - 100 for 2 r. Ikke over 4,0 g pr. Dag.

Meningitis - 2 g hver tolv timer. Gonorea - 0,25 g en gang.

Bivirkninger og lægemiddelkombinationer

  1. Udnævnelsen af ​​antacida reducerer signifikant effektiviteten af ​​antibiotikabehandling.
  2. Cephalosporiner anbefales ikke at blive kombineret med antikoagulantia og antiplatelet, trombolytika - dette øger risikoen for intestinal blødning.
  3. Ikke kombineret med loop diuretika, på grund af risikoen for nefrotoksisk virkning.
  4. Cefoperazone har en høj risiko for disulfiram-lignende effekt, når man drikker alkohol. Opbevares op til flere dage efter fuldstændig afskaffelse af lægemidlet. Kan forårsage hypoprothrombinæmi.

Som regel tolereres de godt af patienterne, men man bør tage højde for den høje frekvens af krydsallergiske reaktioner med penicilliner.

De mest almindelige dyspeptiske sygdomme, sjældent - pseudomembranøs kolitis.

Mulig: Tarmdysbiose, Mund- og vaginaekandidat, Forlænget stigning i levertransaminaser, hæmatologiske reaktioner (hypoprothrombinæmi, eosinofili, leuco og neutropeni).

Med introduktionen Zeftera mulig udvikling af flebitis, smagsperversion, forekomsten af ​​allergiske reaktioner: angioødem, anafylaktisk shock, bronchospastiske reaktioner, udvikling af serumsygdom, udseende af erythema multiforme.

Mindre almindeligt kan hæmolytisk anæmi forekomme.

Ceftriaxon er ikke ordineret til nyfødte på grund af den store risiko for udvikling af nuklear gulsot (på grund af forskydning af bilirubin fra association med plasmaalbumin) og er ikke indiceret til patienter med galdevejsinfektioner.

Cephalosporiner 1-4 generationer anvendes til behandling af kvinder under graviditet, uden begrænsninger og risiko for teratogen effekt.

Den femte er tildelt i tilfælde, hvor den positive effekt for moderen er højere end den mulige risiko for det ufødte barn. Lidt trænger ind i modermælk, men udnævnelsen under amning kan forårsage dysbakterier i mundslimhinden og tarmene i et barn. Det anbefales også ikke at bruge den femte generation, Cefixime, Ceftibuten.
Hos nyfødte anbefales højere doser på grund af forsinket nyres udskillelse. Det er vigtigt at huske at Cefipim kun er tilladt fra to måneder og Cefixime fra seks måneder.
Ældre patienter bør justeres doser baseret på resultaterne af undersøgelsen af ​​nyrefunktionen og biokemisk analyse af blod. Dette skyldes aldersforsinkelsen i udskillelsen af ​​cephalosporiner.

Ved leverfunktionens patologi er det nødvendigt at reducere de anvendte doser og monitorere leverprøver (ALAT, ASAT, thymol-test, niveauet af totalt, direkte og indirekte bilirubin).

Artikel udarbejdet af smitsomme sygdomme læge
Chernenko A.L.

Læs videre: Alt om moderne klassificering af antibiotika

Eventuelle spørgsmål? Få en gratis konsultation med en læge lige nu!

Tryk på knappen vil føre til en særlig side af vores hjemmeside med en feedback formular med en specialist af den profil, du er interesseret i.

Gratis lægehøring

Cephalosporiner er en stor gruppe af højt aktive antibiotika, hvoraf den første blev opdaget i midten af ​​det tyvende århundrede. Siden da er mange andre antimikrobielle midler fra denne gruppe blevet opdaget, og deres halvsyntetiske derivater er blevet syntetiseret. Derfor klassificeres i øjeblikket fem generationer af cephalosporiner.

Hovedvirkningen af ​​disse antibiotika er skade på bakteriemembraner, som efterfølgende fører til deres død. Cephalosporiner bruges til at behandle infektioner forårsaget af gram-negative bakterier samt gram-positive bakterier, hvis antibiotika fra penicillin-gruppen var ineffektive.

Der er stoffer fra gruppen af ​​cephalosporiner til både oral og injicerbar. Samtidig frigives cephalosporiner fra 1., 2. og 3. generation, og 4. og 5. generation af antibiotika i denne gruppe er udelukkende beregnet til parenteral administration. Dette skyldes, at ikke alle narkotika relateret til cefalosporiner absorberes fra mave-tarmkanalen. Som regel er antibiotika i piller ordineret til milde infektioner til ambulant terapi.

Overvej hvilke cephalosporiner der kan indgives oralt, mens de adskilles efter generationer.

1. generation cefalosporiner i tabletter

Disse omfatter:

Disse lægemidler er karakteriseret ved et smalt spektrum af eksponering samt et lavt aktivitetsniveau mod gram-negative bakterier. I de fleste tilfælde anbefales de til behandling af ukomplicerede infektioner i huden, blødt væv, knogler, led og ENT organer forårsaget af streptokokker og stafylokokker. Men til behandling af bihulebetændelse og otitis er disse lægemidler ikke ordineret på grund af, at de meget dårligt trænger ind i mellemøret og næseborerne.

Hovedforskellen mellem Cefadroxil og Cefalexin er, at sidstnævnte er kendetegnet ved en længere periode, hvilket reducerer hyppigheden af ​​at tage medicinen. I nogle tilfælde kan cefalosporiner fra første generation i begyndelsen af ​​behandlingen ordineres i form af injektioner med en yderligere overgang til tabletformen.

2. generation cefalosporiner i tabletter

Blandt stofferne i denne undergruppe:

Aktivitetsspektret for anden generation cefalosporiner i forhold til gram-negative bakterier er bredere end i repræsentanterne for den første generation. Disse tabletter kan indgives med:

  • infektiøse og inflammatoriske sygdomme i øvre og nedre luftveje (tonsillitis, pharyngitis, kronisk bronkitis, lokalt erhvervet lungebetændelse);
  • infektiøse læsioner i urinvejen;
  • milde hudinfektioner, bakterielle læsioner af blødt væv, knogler og led.

På grund af det faktum, at Cefaclor ikke kan skabe høje koncentrationer i mellemøret, anvendes den ikke til akut otitismedium, og Cefuroxime-axetil kan anvendes i dette tilfælde. Samtidig er antibakterielle spektrum af begge lægemidler ens, men Cefaclor er mindre aktiv i forhold til pneumokokker og hæmofile baciller.

3. generation cefalosporiner i tabletter

Den tredje generation af cephalosporiner omfatter:

Funktionerne ved disse stoffer er:

  • højere aktivitet mod enterobakterier og Pseudomonas aeruginosa
  • fremragende farmakokinetiske egenskaber;
  • god indtrængning i vævet.

Disse antibiotika ordineres oftest for:

  • kronisk bronkitis forårsaget af hemophilus bacillus og moraxella;
  • urinvejsinfektioner forårsaget af multiresistent flora.

Cefixime er også ordineret til gonoré og shigellose.

Cephalosporin antibiotika

Cefalosporiner, som penicilliner, tilhører beta-lactam antibiotika, men deres kemiske struktur er baseret på 7-aminocephalosporinsyre. Hovedegenskaberne ved cephalosporiner sammenlignet med penicilliner er deres store modstandsdygtighed mod beta-lactamaser. Cephalosporiner har også et bredere aktivitetsspektrum, herunder effekten på gram-negative mikroorganismer.

De første antibiotika cephalosporiner, der besidder høj antibakteriel aktivitet, besidder ikke fuldstændig resistens over for beta-lactamaser. At være resistent over for plasmid lactamase, blev de ødelagt af kromosomale beta-lactamaser, som produceres af gram-negative mikroorganismer. Senere blev den fjerde generation af cephalosporiner syntetiseret.

Alle cefalosporiner har høj kemoterapeutisk aktivitet. Hovedegenskaberne i første generations cefalosporiner er deres høje antistaphylokokaktivitet, herunder mod beta-lactamase-dannende og benzylpenicillinresistente stammer, såvel som i forhold til alle typer streptokokker (undtagen for enterokokker) og gonokokker.

Anden generation cephalosporiner har også høj antistaphylokok aktivitet, herunder mod penicillinresistente stammer. De er meget aktive mod Escherichia, Klebsiella, Protea.

Tredje generations cephalosporiner har et bredere aktivitetsspektrum end den første og anden generation cefalosporiner og stor aktivitet mod gram-negative bakterier.

Fjerde generationens cefalosporiner har nogle karakteristiske træk. Ligesom cefalosporiner fra anden og tredje generation er de resistente over for plasmid-beta-lactamaser af gram-negative bakterier og også til virkningen af ​​kromosomale beta-lactamaser; I modsætning til andre cephalosporiner er de meget aktive i næsten alle anaerobe bakterier såvel som bakterier. Med hensyn til gram-positive mikroorganismer er de noget mindre aktive end de første generation cefalosporiner, og overstiger ikke de tredje generation cephalosporiner i effektivitet. Høj effektivitet mod anaerober er deres unikke egenskab.

Cephalosporiner er forskellige i deres andre egenskaber. Således absorberes den første generation cephalosporiner - cefazalin og cephalothin - praktisk taget ikke, når de tages oralt, de ordineres kun parenteralt. Cephalexin tages oralt. Af anden generationens lægemidler ordineres cefuroxim intramuskulært og intravenøst. Cefoxitin ordineres kun parenteralt. Tredje generationens lægemidler - cefotaxim, ceftriaxon, cefoperazon og ceftazidim - ordineres kun parenteralt. Den fjerde generation af cefpiron og cefmethason injiceres også intravenøst.

Orale cephalosporiner anvendes til de samme indikationer som parenteral, men på grund af deres lavere antibakterielle aktivitet ordineres de til moderat infektion.

Cephalosporiner har en baktericid virkning. Mekanismen for deres virkning er forbundet med beskadigelse af bakteriemembran i avlskridtet på grund af den specifikke inhibering af cellemembranen.

Bivirkninger: allergiske reaktioner og nyreskade; Det anbefales, at cephalosporiner omhyggeligt ordineres til patienter, der har en overfølsomhed over for penicilliner.

Cefalosporiner er kontraindiceret i nærvær af allergi overfor nogen af ​​stofferne i denne gruppe såvel som i lever og nyrer Forsigtighed bør ordineres medicin i denne gruppe af gravide.

I generation: cefazolin (kefzol), cefalotin (keflin), cefaloridin (ceporin), cefalexin (kefexin), cefradin, cefapirin, cefadroxil.

Generation II: cefuroxim (ketocef), cefaclor (vercef), cefotaxim (claforon), cefotiam, cefotetan.

Generation III: cefotriaxon (longacef, rocephin), cefonterazol (cefobit), ceftazidim (kefadim, myrotsef, fortum), cefotaxim, cefixime, cefroxidin, ceftizoxim, cefrpyridoxim.

IV generation: cefoxitin (mefoxin), cefmetazol, cefpirom.

Cefoxitin og cefotetan tilhører cefomycin antibiotika (de har en methoxygruppe i positionen af ​​den 7. cephem-kerne og en cyanogruppe i sidekæden, som tillader dem at trænge ind gennem membranen af ​​gram-negative mikroorganismer, der er resistente over for β-lactamaser).

I. Gruppe thienamycin. Imipenem er et bredspektret antibiotikum, effektivt mod gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Det anvendes i form af et kombineret præparat i kombination med en specifik hæmmer af enzymet dehydropeptidase af nyrerne - cilastatin. Denne kombination hæmmer metabolismen af ​​imipenem i nyrerne og øger koncentrationen af ​​antibiotika i nyrer og urinveje (Tiekam-lægemiddel).

Modstandsdygtige mod beta-lactamase gram-negative organismer. Anvendelse: infektioner i bughulen, luftveje, septikæmi, urinvejsinfektioner, infektioner i huden, små væv, knogler og led. Bivirkninger ligner cefalosporiner.

II. Aztreonam (azaktam) - monocyklisk beta-lactam antibiotikum. Den har en kraftig baktericid virkning på gram-negative bakterier. Relativ resistent over for beta-lactamase. Anvendelse: alvorlige urinvejsinfektioner, septikæmi, hud- og åndedrætsinfektioner. Bivirkninger: kvalme, diarré, inflammation i huden. Kontraindiceret i allergiske reaktioner og graviditet.

Cephalosporiner er naturlige og halvsyntetiske antibiotika afledt af 7-aminocephalosporinsyre. De har et bredt spektrum, antibakteriel virkning, modstandsdygtighed mod virkningen af ​​stafylokok penicillinase, ufuldstændig krydsallergi med penicillin. Modstanden af ​​bakterier til cephalosporiner i behandlingsprocessen udvikler sig langsomt. Cephalosporiner virker baktericidalt på den mikrobielle celle, ifølge virkningsmekanismen, som penicilliner, er inhibitorer af syntesen af ​​bakteriecellevæggen.

Cephalosporin C. Efterfølgende blev opnået semisyntetiske antibiotika (cephalothin, cephaloridin, cephalexin, cephaloglycin, cephradin, cefazolin, tsefanon et al.), Mere effektive i forhold til naturlige cephalosporiner - den første gruppe af antibiotikummet blev isoleret fra dyrkningsvæsken af ​​svampen Cephalosporium acremonium.

Cephalotin og cephaloridin anvendes meget til parenteral administration og cephalexin til oral administration. Cephalotin og cephalexin, produceret af den indenlandske industri, er aktive mod kokos og de fleste stammer af Escherichia coli, Proteus, Salmonella og andre gramnegative bakterier:

Cefalosporiner anvendes hovedsageligt i sepsis, respiratoriske og gastrointestinale sygdomme hos dyr.

Cefaloridin - Cefaloridinum. Synonymer: tseporin, Kefladin, Ceporan.

Hvidt krystallinsk pulver, velopløseligt i vand. Vandige opløsninger af lægemidlet mørkere i lyset.

Lægemidlet har en baktericid virkning på gram-positive og gram-negative (herunder penicillindannende) coccalmikroorganismer, clostridia, miltbrand, escherichia, salmonella, shigella; mindre aktiv mod enterokokker; ikke effektiv mod Pseudomonas aeruginosa, mykobakterier, rickettsiae, vira, protozoer, såvel som de fleste stammer af proteus- og b-lactamase-dannende stammer af gram-negative bakterier.

Når det bruges oralt, absorberes cephaloridin dårligt, så det bruges kun parenteralt. Ved intramuskulær og intravenøs administration trænger den godt ind i organer og væv og bevares i terapeutiske koncentrationer op til 8 timer. Det udskilles fra kroppen hovedsageligt af nyrerne.

Lægemidlet kan bruges, hvis du er allergisk over for penicilliner. Med indførelsen af ​​cephaloridin i nogle tilfælde noteret nefrotoksisk virkning.

Cefaloridin administreres intravenøst ​​(mikrojet eller dryp) eller intramuskulært 3 gange dagligt i doser pr. 1 kg dyrevægt: heste og kvæg 10-20 mg, hunde 5-15 mg. I alvorlige tilfælde af sygdommen indikeres intravenøs administration af lægemidlet i en dosis på 25 mg pr. 1 kg dyrevægt 4 gange om dagen.

Cefalotin - Cefalotinum. Synonymer: Cepovenin, Keflin.

Hvidt krystallinsk pulver, opløseligt i vand. Spektrummet af antimikrobielle virkninger ligner den af ​​cephaloridin. Cephalotin ødelægges ikke af stafylokok penicillinase, men dekomponeres ved virkningen af ​​penicillinase produceret af gram-negative bakterier.

Som cephaloridin anvendes stoffet kun parenteralt på grund af dårlig absorberbarhed i mave-tarmkanalen. Hurtigere end cephaloridin udskilles fra kroppen, idet den ligger i terapeutiske koncentrationer i blodet i 3-4 timer.

Cefalotin på grund af smertefuld intramuskulær injektion administreres hovedsageligt intravenøst ​​4-6 gange dagligt i følgende doser: 10-15 mg til heste og kvæg, 5-10 mg til hunde pr. 1 kg dyrevægt.

Cefalexin - Cefalexinum. Synonymer: Ceporex, Keflex.

Hvidt krystallinsk, let hygroskopisk pulver, opløseligt i vand.

Ifølge spektret af antimikrobielle virkninger adskiller cephalexin sig ikke fra cephalotin og cephaloridin, men det er stabilt i et surt miljø og er effektivt, når det tages oralt. Lægemidlet absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen, udskilles i betydelige mængder med urin i en modificeret form; en lille del af antibiotika udskilles i galden.

Cefalexin administreres oralt 4 gange dagligt i doser pr. 1 kg dyrevægt: heste og kvæg 10-15 mg, hunde 5-12 mg.

Cefalosporiner fremstilles til parenteral administration i hermetisk forseglede hætteglas: cephaloridin - 0,25, 0,5 og 1 g hver; cefalotin - 0,5, 1 og 2 g; Cefalexin frigivet i kapsler på 0,25 og 0,5 g.

Ved brug af cefalosporiner i højere doser er overvågning af nyrefunktionen nødvendig på grund af den mulige nefrotoksiske effekt.

Cephalosporiner opbevares ifølge Liste B på et tørt, mørkt sted ved temperaturer ikke over 10 C. Holdbarhed er 2 år.

Kilder: Ingen kommentarer endnu!

Cephalosporin antibiotika er meget effektive lægemidler. De åbnede dem i midten af ​​forrige århundrede, men i de senere år er der udviklet nye værktøjer. Der er allerede fem generationer af sådanne antibiotika. De mest almindelige er cephalosporiner i form af tabletter, der gør et fremragende arbejde med forskellige infektioner og kan tolereres godt, selv af små børn. De er nemme at bruge, og læger ordinerer ofte dem til behandling af infektionssygdomme.

Historien om udseendet af cefalosporiner

I 40'erne i det sidste århundrede fandt den italienske videnskabsmand Brodzu, der studerede tyggegummitenes årsagsmidler, sig at have en svamp, der havde antibakteriel aktivitet. Det har vist sig at være ret effektivt mod gram-positive og gram-negative bakterier. Senere isolerede disse forskere et stof fra denne svamp, kaldet cephalosporin, på grundlag af hvilke antibakterielle lægemidler blev skabt, kombineret til en gruppe cefalosporiner. På grund af deres resistens over for penicillinase blev de brugt i tilfælde, hvor penicillin viste sin ineffektivitet. Det første lægemiddel af cephalosporin antibiotika var cephaloridin.

Til dato er der allerede fem generationer cephalosporiner, som har kombineret mere end 50 stoffer. Derudover er semi-syntetiske lægemidler, der er mere stabile og har et bredt spektrum af handlinger, blevet oprettet.

Virkning af cephalosporin antibiotika

Den antibakterielle virkning af cephalosporiner er forklaret ved deres evne til at ødelægge de enzymer, der danner grundlaget for bakteriecellemembranen. De er udelukkende aktive mod mikroorganismer, der vokser og former sig.

Den første og anden generation af lægemidler har vist deres effektivitet mod streptokok- og stafylokokinfektioner, men de blev ødelagt af virkningen af ​​beta-lactamase, der produceres af gram-negative bakterier. De seneste generationer af cephalosporin antibiotika har vist sig at være mere modstandsdygtige og anvendes i forskellige infektioner, men de har vist deres ineffektive virkning mod streptokokker og stafylokokker.

Cephalosporiner er opdelt i grupper i henhold til forskellige kriterier: effektivitet, aktivitetsspektrum, administreringsmetode. Men den mest almindelige klassifikation anses for generationer. Lad os se nærmere på listen over lægemidler af cephalosporinserien og deres formål.

1. generations medicin

Det mest populære stof er Cefazolin, som bruges mod stafylokokker, streptokokker og gonokokker. Det kommer til det berørte sted ved hjælp af parenteral administration, og den højeste koncentration af det aktive stof opnås i tilfælde, hvis du indtaster stoffet tre gange om dagen. Indikationer for brug af Cefazolin er den negative virkning af stafylokokker og streptokokker på led, blødt væv, hud, knogler.

Det er nødvendigt at være opmærksom på, at relativt for nylig dette lægemiddel var meget anvendt til at behandle et stort antal smitsomme sygdomme. Men med udseendet af mere moderne lægemidler fra 3. til 4. generation var det ikke længere foreskrevet til behandling af intra-abdominale infektioner.

Forberedelser 2 generationer

Cephalosporin antibiotika fra 2. generation er præget af øget aktivitet mod gram-negative bakterier. Narkotika som Zinatsef, Kimacef er aktive mod:

  • infektioner forårsaget af stafylokokker og streptokokker;
  • gram-negative bakterier.

Cefuroxim er et lægemiddel, der ikke er aktivt mod morganella, Pseudomonas aeruginosa, de fleste anaerobe mikroorganismer og forsyninger. Som et resultat af parenteral administration trænger den ind i de fleste væv og organer, således at antibiotika anvendes til behandling af inflammatoriske sygdomme hos dura mater.

Suspension Tseklor udnævnes selv til børn, og det adskiller sig i behagelig smag. Lægemidlet kan fremstilles i form af tabletter, tørre sirup og kapsler.

2. generation cephalosporin præparater er ordineret i følgende tilfælde:

  • forværring af otitis media og bihulebetændelse;
  • behandling af postoperative tilstande
  • kronisk bronkitis i form af forværring, fremkomsten af ​​lokalt erhvervet lungebetændelse;
  • infektion i knogler, led, hud.

Forberedelser 3 generationer

I første omgang blev tredje generationens cephalosporiner anvendt under stationære betingelser til behandling af alvorlige infektionssygdomme. I øjeblikket anvendes disse lægemidler i ambulant klinikken på grund af den øgede stigning i patogenes resistens overfor antibiotika. Forberedelser af 3. generation er foreskrevet i følgende tilfælde:

  • Parenterale arter anvendes til alvorlige infektiøse læsioner og for identificerede blandede infektioner;
  • midler til intern brug bruges til at slippe af med en moderat hospitalsinfektion.

Cefixime og Ceftibuten, beregnet til intern brug, anvendes til behandling af gonoré, shigellose og forværringer af kronisk bronkitis.

Cefatoxim, som anvendes parenteralt, hjælper i følgende tilfælde:

  • akut og kronisk bihulebetændelse;
  • tarm infektion;
  • bakteriel meningitis;
  • sepsis;
  • bækken og intra-abdominale infektioner;
  • alvorlig skade på huden, led, blødt væv, knogler;
  • som en kompleks behandling af gonoré.

Drug udmærker sig ved en høj grad af penetration i organer og væv, herunder blod-hjerne barriere. Cefatoxim kan anvendes til behandling af nyfødte, hvis de udvikler meningitis, og det kombineres med ampicilliner.

4. generations medicin

Antibiotika i denne gruppe optrådte ret for nylig. Sådanne lægemidler fremstilles kun i form af injektioner, som i dette tilfælde har de en bedre virkning på kroppen. 4. generation cefalosporiner i tabletter frigives ikke, fordi disse lægemidler har en særlig molekylær struktur, som de aktive komponenter ikke kan trænge ind i tarmslimhindecellens cellulære strukturer.

Forberedelser af 4. generation har øget modstanden og viser større effektivitet mod sådanne patogene infektioner som enterokokker, gram-positive cocci, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterier.

Parenterale antibiotika er ordineret til behandling af:

  • nosokomiel lungebetændelse;
  • infektioner af blødt væv, hud, knogler, ledd;
  • bækken og intra-abdominale infektioner;
  • neutropenisk feber;
  • sepsis.

En af 4. generationens lægemidler er Imipenem, men du bør være opmærksom på, at pyocyanestaven hurtigt kan udvikle modstand mod dette stof. Dette antibiotikum anvendes til intramuskulær og intravenøs administration.

Følgende præparat er Meronem, med dets egenskaber svarende til Imipenem og har sådanne egenskaber:

  • høj aktivitet mod gram-negative bakterier;
  • lav aktivitet mod streptokokinfektioner og stafylokokker;
  • ingen antikonvulsiv virkning
  • anvendes til intravenøs stråle- eller dryppinfusion, men det er værd at afstå fra intramuskulær injektion.

Lægemidlet Azaktam har en bakteriedræbende effekt, men dets anvendelse forårsager udviklingen af ​​følgende bivirkninger:

  • dannelsen af ​​thrombophlebitis og flebitis;
  • gulsot, hepatitis;
  • dyspeptiske lidelser;
  • neurotoksicitetsreaktioner.

5. generations medicin

Femte generationens cephalosporiner har en bakteriedræbende virkning, der bidrager til ødelæggelsen af ​​patogenernes vægge. Sådanne antibiotika er aktive mod mikroorganismer, som har udviklet resistens over for tredje generationens cefalosporiner og lægemidler fra gruppen af ​​aminoglycosider.

Zinforo - dette lægemiddel bruges til at behandle lokalt erhvervet lungebetændelse, kompliceret af infektioner af blødt væv og hud. Hans bivirkninger er hovedpine, diarré, kløe, kvalme. Forsigtighed bør tages Zinforo-patienter med konvulsiv syndrom.

Zefter - dette stof fremstilles i form af et pulver, hvorfra en opløsning er forberedt til infusion. Det er ordineret til behandling af appendages og komplicerede infektioner i huden, samt infektion af diabetisk fod. Før brug skal pulveret opløses i glucoseopløsning, saltvand eller vand til injektion.

Forberedelser af 5. generation er aktive mod Staphylococcus aureus og demonstrerer et langt bredere udvalg af farmakologisk aktivitet end tidligere generationer af cephalosporin antibiotika.

Cephalosporiner er således en ret stor gruppe antibakterielle lægemidler, der anvendes til behandling af sygdomme hos voksne og børn. Narkotika af denne gruppe er meget populære på grund af deres lave toksicitet, virkning og anvendelsesform. Der er fem generationer cephalosporiner, der hver især skelnes af dets spektrum af handling.

Cephalosporinpræparater er naturlige forbindelser afledt af svampen Сphalosporium (indeholdt i havvand) og halvsyntetiske stoffer fremstillet af 7-ACC (7-aminocephalosporinsyre). Deres egenskaber omfatter høj bakteriedræbende virkning, et bredt spektrum af handling og lav toksicitet. Cephalosporin-antibiotika har også delvis krydsallergenicitet med penicilliner og høj aktivitet mod stafylokokker, der er resistente over for andre typer stoffer.

For første gang blev svampen Cephalosporium acremonium med udtalt antibakteriel aktivitet isoleret i 1945 fra italiensk vand af den italienske videnskabsmand G. Brots. Senere blev der opnået et nyt stof, cephalosporin C, fra denne organisme. Cephaloridin blev den første medicin, der tilhørte denne klasse. Hidtil er stoffer fra cephalosporin-gruppen, der er mere end 50 genstande.

Antibiotika af denne type kan hæmme syntesen af ​​peptidoglycan, der ødelægger de enzymer, der bidrager til denne proces. Effekten af ​​cephalosporinmedicin afhænger af de specifikke mikroorganismer, som de kan ødelægge. I dette tilfælde virker cephalosporiner som regel kun på reproducerende og voksende mikroorganismer. Men de celler, der er i ro, påvirker ikke stofferne.

Cephalosporiner er klassificeret i henhold til følgende parametre:

  • indgivelsesmåde i kroppen (oralt eller parenteralt)
  • bredden af ​​spektret af antibakterielle effekter;
  • grader af modstand mod gram-negative bakterier;
  • træk ved metabolisme.

Den mest almindelige klassifikation af stoffer er imidlertid genereringen af ​​antibiotika. I øjeblikket er fem sådanne grupper af stoffer kendt. I hver af dem er der et lægemiddel med positive kvaliteter, der danner grundlaget for den nye generation cephalosporiner. For det første blev cefazolin anvendt til henholdsvis anden cefroxim og henholdsvis tredje og fjerde cefoxim og cefecim.

Den første gruppe cephalosporiner påvirker næsten alle stafylokokker, herunder mikroorganismer, der er resistente overfor benzylpenicillin, stammer af Escherichia coli og Proteus. Det har ingen effekt på penicillinresistente pneumokokker og enterokokker, såvel som aerobic gram-negative bakterier og "hospital" varianter af Clostridium eller det samme protea.

Indikationerne for brugen af ​​den første generation er stafylokokker og streptokoksygdomme som lungebetændelse, faryngitis og infektioner i huden, blødt væv og urinveje. Ofte anvendes antibiotika til profylakse før operationer på hjerte, blodkar, nakke, hoved, galdeveje og mave.

Anden generation cephalosporiner har en virkning på et større antal gram-negative bakterier sammenlignet med den første. Med deres hjælp kan du slippe af med protea og hæmofilm og fra gonokokkov. Derudover er sådanne cephalosporin-antibiotika effektive til behandling af gynækologiske sygdomme og bløde vævsinfektioner. Den blå pus bacillus og "hospitalet" -stammerne er imidlertid ringe modtagelige for stoffer i denne gruppe.

For tredje generation er præget af et endnu bredere spektrum af handling. Ved at påvirke de samme mikroorganismer som gruppe I og gruppe II bekæmper disse antibiotika af cephalosporin-type succes mod Klepsiella, Salmonella, Shigella og andre typer af hæmofile bakterier samt med Pseudomonas-baciller (især med aminoglycosider). Den tredje generation har imidlertid mindre indvirkning på stafylokokker og streptokokker end den anden.

Den fjerde generation af stoffer, der er mere end et dusin. Alle er i stand til:

  • påvirker gram-negative bakterier og gram-positive cocci;
  • at modstå modstanden af ​​mikroorganismer, hvilket reducerer effektiviteten af ​​kemoterapi.

Anvendelsen af ​​antibiotika af denne type er tilrådeligt for alvorlige infektioner i led, hud, knogler, bughulen og små bækken.

Den femte generation består af et lille antal stoffer, hvis vigtigste er ceftobiprol medokaril. Det skelnes af det bredeste udvalg af effekter fra alle grupper af cephalosporiner. Og i modsætning til tidligere generationer kan modemmet også hærde methicillinresistent Staphylococcus aureus.

I dag er parenteral (subkutan eller intravenøs) administration af cephalosporin antibiotika mest effektiv mod de fleste gram-negative bakterier. Og med sygdommen forårsaget af stafylokokker, enterobakterier og gangrenous bacillus administreres lægemidlet sammen med metronidazol. Parenteral administration af cefalosporiner anbefales også til behandling af forskellige typer af sepsis og som en profylakse af bakteriæmi, som udviklet efter en undersøgelse af urinvejen.

Intramuskulært indgives sådanne antibiotika til behandling af gonoré forårsaget af penicillinresistente gonokokker. Samtidig er behandling af Staphylococcus aureus ved hjælp af I-IV generationer ikke værd - kun den femte er egnet til dette.