Antibiotika Macrolid klassificering

Macrolider er en klasse af antibiotika, hvis basis den kemiske struktur er en makrocyklisk lactonering. Afhængigt af antallet af carbonatomer i ringen er makrolider opdelt i 14-leddet (erythromycin, roxithromycin, clarithromycin), 15-ledet (azithromycin) og 16-ledet (midecamycin, spiramycin, josamycin). Den vigtigste kliniske betydning er aktiviteten af ​​makrolider mod gram-positive cocci og intracellulære patogener (mycoplasma, chlamydia, campylobacter, legionella). Macrolider er blandt de mindst giftige antibiotika.

Macrolid klassificering

Handlingsmekanisme

Den antimikrobielle effekt er forårsaget af en krænkelse af proteinsyntese på mikrobiellcelleens ribosomer. Makrolider har som regel en bakteriostatisk virkning, men i høje koncentrationer er i stand til at handle bakteriedræbende mod GABHS, pneumokokker, kighoste og difteripatogener. Macrolider udviser PAE mod gram-positive cocci. Ud over den antibakterielle virkning har makrolider immunmodulerende og moderat antiinflammatorisk aktivitet.

Aktivitetsspektrum

Macrolider er aktive mod gram-positive cocci, såsom S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (undtagen MRSA). I de senere år er der konstateret en stigning i resistens, men i nogle tilfælde kan 16-ledige makrolider forblive aktive mod pneumokokker og pyogene streptokokker, der er resistente over for 14- og 15-ledede lægemidler.

Makrolider virker på kropsgenererne af kighoste og difteri, moraccella, legionella, campylobacter, listeria, spirocheter, chlamydia, mycoplasmer, ureaplasma, anaerober (bortset fra B. fragilis).

Azithromycin er bedre end andre makrolider i aktivitet mod H.influenzae og clarithromycin - mod H.pylori og atypiske mykobakterier (M.avium, etc.). Virkningen af ​​clarithromycin på H.influenzae og en række andre patogener forøges af dets aktive metabolitten, 14-hydroxylaritromycin. Spiramycin, azithromycin og roxithromycin er aktive mod nogle protozoer (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Mikroorganismer af familien Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. og Acinetobacter spp. besidder naturlig modstand overfor alle makrolider.

Farmakokinetik

Absorptionen af ​​makrolider i mave-tarmkanalen afhænger af typen af ​​lægemiddel, doseringsformen og tilstedeværelsen af ​​mad. Fødevarer reducerer biotilgængeligheden af ​​erythromycin, i mindre grad roxithromycin, azithromycin og midecamycin, har næsten ingen virkning på biotilgængeligheden af ​​clarithromycin, spiramycin og josamycin.

Macrolider er vævsantibiotika, da deres serumkoncentrationer er signifikant lavere end vævets indhold og varierer med forskellige lægemidler. De højeste serumkoncentrationer observeres i roxithromycin, den laveste - i azithromycin.

Makrolider binder i varierende grad til plasmaproteiner. Den højeste binding til plasmaproteiner ses i roxithromycin (mere end 90%), den laveste - i spiramycin (mindre end 20%). De er godt fordelt i kroppen og skaber høje koncentrationer i forskellige væv og organer (herunder prostatakirtlen), især under betændelse. Samtidig trænger macrolider ind i cellerne og skaber høje intracellulære koncentrationer. De passerer dårligt gennem BBB og den hæmatoftaliske barriere. Pass gennem moderkagen og kom ind i modermælken.

Macrolider metaboliseres i leveren med deltagelse af det mikrosomale system af cytokrom P-450, metabolitterne udskilles hovedsageligt med galde. Et af metabolitterne af clarithromycin har antimikrobielle aktiviteter. Metabolitter udskilles hovedsageligt med gal, udskillelse af nyrerne er 5-10%. Halveringstiden for lægemidler varierer fra 1 time (midecamycin) til 55 timer (azithromycin). Ved nyresvigt i de fleste makrolider (undtagen clarithromycin og roxithromycin) ændres denne parameter ikke. Med levercirrhose er en signifikant stigning i halveringstiden for erythromycin og josamycin mulig.

Uønskede reaktioner

Macrolider er en af ​​de sikreste grupper af ILA. HP er generelt sjældent.

Mave-tarmkanalen: smerte eller ubehag i maven, kvalme, opkastning, diarré (erythromycin forårsager dem oftest, har en prokinetisk virkning, mindst af alt - spiramycin og josamycin).

Lever: forbigående forøgelse af transaminaseaktivitet, cholestatisk hepatitis, som kan manifestere som gulsot, feber, generel utilpashed, svaghed, mavesmerter, kvalme, opkastning (ofte med erythromycin og clarithromycin, meget sjældent med spiramycin og josamycin).

CNS: hovedpine, svimmelhed, høretab (sjældent med / i indførelsen af ​​store doser erythromycin eller clarithromycin).

Hjerte: Langvarigt QT-interval på et elektrokardiogram (sjældent).

Lokale reaktioner: flebitis og tromboflebitis med / i introduktionen forårsaget af lokal irriterende virkning (makrolider kan ikke indtastes i koncentreret form og strøm, de indføres kun ved langsom infusion).

Allergiske reaktioner (udslæt, urticaria, etc.) er meget sjældne.

vidnesbyrd

VDP infektioner: streptokok tonsillopharyngitis, akut bihulebetændelse, CCA hos børn (azithromycin).

PDP infektioner: Forværring af kronisk bronkitis, lokalt erhvervet lungebetændelse (herunder atypisk).

Difteri (erythromycin i kombination med anti-difteri serum).

STI'er: chlamydia, syfilis (undtagen neurosyphilis), chancroid, veneral lymfogranulom.

Alvorlig acne (erythromycin, azithromycin).

Campylobacter gastroenteritis (erythromycin).

Udryddelse af H. pylori i mavesår og duodenalsår (clarithromycin i kombination med amoxicillin, metronidazol og antisekretoriske lægemidler).

Forebyggelse og behandling af mykobakterier forårsaget af M.avium hos AIDS-patienter (clarithromycin, azithromycin).

forebyggelse af kighoste hos mennesker udsat for patienter (erythromycin);

sanitet af bærere af meningococcus (spiramycin);

året rundt forebyggelse af reumatisme med penicillinallergi (erythromycin);

endokarditisforebyggelse i tandpleje (azithromycin, clarithromycin);

tarmdekontaminering inden tyktarmkirurgi (erythromycin i kombination med kanamycin).

Kontraindikationer

Allergisk reaktion på makrolider.

Graviditet (clarithromycin, midekamitsin, roksitromitsin).

Amning (josamycin, clarithromycin, midekamitsin, roxithromycin, spiramycin).

advarsler

Graviditet. Der er tegn på uønskede virkninger af clarithromycin på fosteret. Oplysninger, der viser sikkerheden af ​​roxithromycin og midecamycin til fosteret, er ikke tilgængelige, så de bør heller ikke ordineres under graviditet. Erythromycin, josamycin og spiramycin har ingen negativ effekt på fosteret og kan gives til gravide kvinder. Azitromycin anvendes under graviditet i tilfælde af nødsituation.

Amning. De fleste makrolider trænger ind i modermælken (azithromycindata er ikke tilgængelige). Sikkerhedsoplysninger for ammende barn er kun tilgængelige for erythromycin. Brug af andre makrolider til kvinder, der ammer bør om muligt undgås.

Pediatrics. Sikkerheden af ​​clarithromycin hos børn under 6 måneder er ikke blevet fastslået. Halveringstiden for roxithromycin hos børn kan stige op til 20 timer.

Geriatri. Der er ingen begrænsninger for brugen af ​​macrolider hos ældre, men det er nødvendigt at tage hensyn til mulige aldersrelaterede ændringer i leverfunktionen samt en øget risiko for høretab, når der anvendes erythromycin.

Forringet nyrefunktion. Med et fald i kreatininclearance på mindre end 30 ml / min kan halveringstiden for clarithromycin øges til 20 timer og dets aktive metabolitten til 40 timer. Halveringstiden for roxithromycin kan stige til 15 timer med et fald i kreatininclearance til 10 ml / min. I sådanne situationer kan det være nødvendigt at justere doseringsregimen for disse makrolider.

Leverdysfunktion. Ved alvorlige leversygdomme skal makrolider anvendes med forsigtighed, da halveringstiden kan stige, og risikoen for hepatotoksicitet øges, især med lægemidler som erythromycin og josamycin.

Hjertesygdom. Brug forsigtigt, når QT-intervallet forlænges på et elektrokardiogram.

Drug interaktioner

De fleste af interaktionerne med makrolider er baseret på deres hæmning af cytokrom P-450 i leveren. Ifølge sværhedsgraden af ​​dets hæmning kan makrolider fordeles i følgende rækkefølge: clarithromycin> erythromycin> josamycin = midecamycin> roxithromycin> azithromycin> spiramycin. Macrolider hæmmer stofskiftet og øger koncentrationen af ​​indirekte antikoagulantia i blodet, theophyllin, carbamazepin, valproinsyre, disopyramid, ergotlægemidler, cyclosporin, hvilket øger risikoen for at udvikle HP, der er karakteristisk for disse lægemidler, og kan kræve korrektion af deres doseringsregime. Det anbefales ikke at kombinere makrolider (undtagen spiramycin) med terfenadin, astemizol og cisaprid på grund af risikoen for at udvikle svære hjerterytmeforstyrrelser som følge af forlængelse af QT-intervallet.

Macrolider kan øge biotilgængeligheden af ​​digoxin, når det administreres ved at svække dets inaktivering af tarmmikrofloraen.

Antacida reducerer absorptionen af ​​makrolider, især azithromycin, i mave-tarmkanalen.

Rifampicin forstærker metabolisme af makrolider i leveren og sænker deres koncentration i blodet.

Macrolider bør ikke kombineres med lincosamider på grund af den tilsvarende virkningsmekanisme og mulig konkurrence.

Erythromycin, især når / i introduktionen kan øge absorptionen af ​​alkohol i fordøjelseskanalen og øge koncentrationen i blodet.

Patientinformation

De fleste makrolider bør indtages 1 time før eller 2 timer efter et måltid, og kun clarithromycin, spiramycin og josamycin kan tages uanset måltid.

Erythromycin bør tages med et fuldt glas vand.

Flydende doseringsformer til indtagelse udarbejder og tager i overensstemmelse med vedlagte anvisninger.

Overhold regelmæssigt og behandlingsregimen under hele behandlingsforløbet, ikke spring dosen og tag det med jævne mellemrum. Hvis du savner en dosis, tag det så hurtigt som muligt. Tag ikke hvis det er næsten tid at tage den næste dosis; fordamp ikke dosis. At modstå varigheden af ​​terapi, især for streptokokinfektioner.

Brug ikke lægemidler, der er udløbet.

Rådfør dig med en læge, hvis forbedring ikke finder sted inden for få dage, eller hvis der opstår nye symptomer.

Tag ikke makrolider med antacida.

Drikk ikke alkohol under behandling med erythromycin.

Liste over makrolidantibiotika: Det nyeste middel til at bekæmpe infektioner

Artiklen indeholder en liste over makrolidantibiotika, som er kendt for at hjælpe patienten til at føle sig mere selvsikker, når han står over for behovet for at tage dem. Denne artikel vil give en generel beskrivelse af makrolider, liste de vigtigste repræsentanter for denne gruppe af stoffer, og også give generelle anbefalinger for at tage antibiotika.

Macrolide Oversigt

Antibiotika er en bred klasse af syntetiske eller naturlige produkter, der kan undertrykke den vitale aktivitet af bakterier i menneskekroppen. Hovedvirkningen af ​​deres virkningsmekanisme ligger netop i ødelæggelsen af ​​bakterielle infektioner, men der er også antibiotika, der virker effektivt mod svampe, vira, helminths og endog mod tumorer.

Listen over stoffer, der er antibiotika, er meget bred. Stoffer har forskellig struktur og egenskaber, og har også flere generationer. Opdagelsen af ​​makrolidantibiotika betragtes som en af ​​de nyeste præstationer af medicin inden for bekæmpelse af bakterielle infektioner.

Macrolider er kemikalier, der i de fleste tilfælde har antibiotiske egenskaber. Gruppen af ​​makrolider har en kompleks cyklisk struktur, som er en polynomisk ring med vedhæftede carbonrester.

Narkotika i denne gruppe har et bredt spektrum af handlinger - de har en overvejende bakteriostatisk virkning på gram-positive cocci og intracellulære parasitære mikroorganismer. Virkningsmekanismen af ​​lægemidler i denne gruppe er at suspendere syntesen af ​​ribosomale proteiner, som følge af hvilke bakterier mister deres evne til at reproducere og ødelægges af det menneskelige immunsystems naturlige mekanismer.

Macrolider betragtes som antibiotika i den nye generation. Deres anvendelse, underkastet følsomheden af ​​stammerne, foretrækkes, da Makrolid antibiotika har flere væsentlige fordele på andre måder:

  • et bredt spektrum af handlinger, der tillader anvendelse af et enkelt lægemiddel til kombinerede infektioner;
  • lav toksicitet for patienten, på grund af hvilken lægemidlet kan anvendes selv hos svækkede patienter;
  • høje koncentrationer i vævene, så du kan vælge en lavere dosis for at opnå den ønskede effekt.

Derudover er det faktum, at makrolider er antibiotika i den nye generation, en fordel for denne gruppe af stoffer, fordi størstedelen af ​​bakteriestammer har fået modstand over for dem i årenes løb, da de gamle generationer af antibiotika er blevet anvendt, mens makroliderne i de fleste tilfælde er effektive.

Typer af stoffer og deres effektivitet

Alle makrolider kan klassificeres på grundlag af forskellige tegn. Først og fremmest har denne gruppe af stoffer 3 generationer, og ketolider adskilles separat fra dem. Alle disse grupper af stoffer er forskellige i strukturen af ​​den kemiske struktur og nogle af deres egenskaber.

Derudover kan makrolider klassificeres efter oprindelse. At skelne mellem stoffer fremstillet af naturlige og syntetiske ingredienser. Ifølge handlingsvarigheden skelnes mellem stoffer med kort, mellemlang og lang sigt.

De vigtigste makrolid kontrolmål er gram-positive stafylokokker og streptokokker. De mest almindelige patogener, som et makrolidantibiotikum er ordineret til, er nogle stammer af tuberkulose, kighoste, hæmofil infektion, chlamydia infektion mv.

De ekstra fordele ved lægemidlet, ud over dem, der allerede er udtalt, omfatter fraværet af bivirkninger på fordøjelsessystemet. Absorptionen af ​​disse stoffer fra mavetarmkanalen er mere end 75%. Desuden er makrolidantibiotikumet i stand til at pege på infektionskilden, der overføres til det med transport af hvide blodlegemer.

En anden kendsgerning relateret til fordelene ved makrolidgruppen er en lang halveringstid, hvilket giver mulighed for en lang pause mellem at tage pillerne. Sammen med god absorberbarhed fra mave-tarmkanalen gør dette den orale mulighed for at anvende den mest optimale og bekvemme for patienten.

Kontraindikationer og bivirkninger

På grund af det faktum, at makrolider er de mindst toksiske af alle antibiotiske grupper, er der meget få kontraindikationer og bivirkninger for dem. Almindelige bivirkninger som diarré, anafylaktiske reaktioner, fotosensibilisering og en negativ effekt på nervesystemet er ikke typiske for dem.

Imidlertid bør gravide kvinder samt mødre under amning og børn under 6 måneder afholde sig fra at tage stoffet. Derudover anbefales det ikke at bruge lægemidler til patienter, der har lever- eller nyresvigt.

I tilfælde af overdosering og tilfælde af ukontrolleret brug af stoffet kan toksiske virkninger som hovedpine, høretab, kvalme, opkastning, opstå diarré. Hudreaktioner som kløe eller urticaria kan forekomme.

erythromycin

Erythromycin henviser til præparater afledt af naturlige ingredienser. Det fås i forskellige doseringsformer: Pulver til injektion, tabletter, rektal suppositorie. I visse tilfælde er brugen tilladt selv i tilfælde af graviditet, men behandlingen skal være underlagt en læge. Brug af Erythromycin på nyfødte patienter er farlig, da kan føre til udvikling af gastrointestinale abnormiteter.

roxithromycin

Roxithromycin er et semisyntetisk lægemiddel, der fremstilles i form af tabletter. Det har en højere procentdel af biotilgængelighed, som ikke afhænger af fødeindtagelse i mavetarmkanalen. Desuden opretholder lægemidlet sin koncentration i væv meget længere, det tolereres meget bedre af patienterne og har ingen interaktion med andre antibiotika, hvilket kan forårsage toksiske eller allergiske reaktioner.

clarithromycin

Som det forrige lægemiddel refererer det til halvsyntetiske antibiotika. Det kan introduceres i kroppen både mundtligt og ved injektion. Lægemidlet har en høj biotilgængelighed og anvendes ofte i kampen mod atypiske infektioner. Ikke relevant til behandling af gravide og ammende kvinder samt nyfødte.

Udnævnelser til brug af Clarithromycin er meget bred - det kan både bruges til behandling af luftvejsinfektioner og til behandling af mavesår og tarmsår, abscesser og koger i huden samt chlamydial infektion. Der kan være meget sjældne bivirkninger, herunder reaktioner i nervesystemet - mareridt, hovedpine, svimmelhed osv.

azithromycin

Azithromycin henviser til halvsyntetiske azalider. Den mest berømte repræsentant for det farmaceutiske marked, udgivet på grundlag af dette lægemiddel - Sumamed. Lægemidlet er tilgængeligt i mange forskellige lægemiddelformer - tabletter, sirupper, pulvere, kapsler samt pulver til injektion.

Azithromycin anses for optimal til behandling af mange luftvejssygdomme, fordi har en højere biotilgængelighed sammenlignet med for eksempel erythromycin, i mindre grad afhænger af måltider. Den største fordel ved dette værktøj er, at den har en vis immunmodulerende effekt og har en beskyttende virkning selv engang efter behandlingens afslutning.

spiramycin

Spiramycin blev isoleret fra naturlige komponenter (affald fra en bakteriel kultur). Det er almindeligt anvendt i praksis af otolaryngology, fordi effektiv mod resistente former for lungebetændelse. Derudover er den effektiv til behandling af meningitis, gigt, arthritis, urinvejsinfektioner.

Det kan også bruges til at behandle gravide, men amning under behandling er bedre at stoppe. Tilgængelig i form af orale former samt pulvere til intravenøs infusion. Bivirkninger under brug af lægemidlet blev optaget ekstremt sjældent, men blandt de anførte hududslæt forekom kvalme, opkastning.

Midecamycin (Macropen)

Ligesom dets forgænger er et stof af naturlig oprindelse. Udpeget til at bekæmpe respiratoriske infektioner, infektioner i huden, såvel som urinvejen og mave-tarmkanalen. Fås i form af tabletter, færdige suspensioner, samt pulver til deres fremstilling. Bruges til at behandle børn fra 2 måneder, absorberes godt, hurtigt og i lang tid når effektiv koncentration.

telithromycin

Telithromycin er den eneste repræsentant for ketolider, opnået ved en halvsyntetisk metode. Det adskiller sig i sin kemiske struktur fra alle andre makrolider. Lægemidlet bruges til at behandle infektioner i det øvre luftveje - lungebetændelse, bronkitis, faryngitis, tonsillitis osv. På grund af det faktum, at lægemidlet er undersøgt i mindre grad, er det ikke ordineret til børn under 12 år, gravide og ammende kvinder.

Derudover er telithromycin kontraindiceret til patienter med alvorlige patologier i lever, nyrer og hjerte, såvel som patienter, der lider af intolerance over for galactose eller laktasemangel.

Anbefalinger til medicin

Antibiotika er en gruppe af lægemidler, der kræver en ansvarlig tilgang til dets anvendelse. På trods af at makrolider er de sikreste af dem, kan de stadig have giftige virkninger på kroppen, mens de ignorerer reglerne for deres administration.

Den største fare for at anvende antibiotika ligger i bakteriens hurtige tilpasningsevne. Ukontrolleret indtagelse af stoffer fører til dannelsen af ​​resistente stammer, der hurtigt spredes fra kroppen af ​​en patient ned til epidemiens omfang. Derfor er det så vigtigt, at et antibiotikum foreskrives af en professionel.

Hertil kommer, uanset hvor bredt spektrene af hvert enkelt stof er, kan ingen antibiotika dække alle mulige bakterier. Derfor, før du begynder at tage medicin, er det nødvendigt at gennemgå test for at identificere et bestemt patogen. Brugen af ​​det forkerte antibiotikum er ikke kun meningsløst, men også farligt.

Når du tager antibiotika, er det vigtigt at følge instruktionerne knyttet til lægemidlet. Nogle af stofferne er følsomme for konsistens med hensyn til fødeindtagelse - det påvirker hvordan de absorberes og akkumulerer koncentration i kroppen, hvilket igen er afgørende for deres effektivitet.

Det er også vigtigt at observere varigheden af ​​lægemiddelindtaget, som bestemmes af lægen baseret på testen og sværhedsgraden af ​​infektionen. Antibiotikumets utilstrækkelige varighed kan føre til dannelse af superinfektion, hvilket er meget sværere at behandle og kan danne en ny, lægemiddelresistent stamme.

Antibiotika, selv de sikreste af dem, har en negativ effekt på elimineringsorganerne - leveren og nyrerne. Derfor er det meget bedre for patienten på tidspunktet for behandlingen at overholde kosten.

Det er bedre at udelukke fra kosten, rødt kød, fedtholdige og krydrede fødevarer - disse produkter beskadiger slimhinden, forstyrrer absorptionen af ​​lægemidlet og lægger desuden i leveren. Selvfølgelig er det på tidspunktet for behandlingen forbudt at drikke alkohol.

Således er gruppen af ​​makrolider et af de sikreste og mest effektive midler til at kontrollere bakterielle infektioner, men dette fjerner ikke ansvaret for deres anvendelse hverken fra lægen eller patienten.

farma / farmakologi / makrolider

11. KLINISKE OG FARMAKOLOGISKE EGENSKABER FOR ANTIBIOTIK AF MACROLIDGRUPPEN

Makrolidantibiotika er en gruppe af antimikrobielle præparater af naturlig og semisyntetisk oprindelse, forenet af tilstedeværelsen af ​​en makrolid lactonering i deres struktur.

Virkningsmekanismen for makrolider

Bakterielle ribosomer består af 2 underenheder: en lille 30S og en stor 50S. Virkningsmekanismen af ​​makrolider er inhiberingen af ​​RNA-afhængig proteinsyntese ved reversibel binding til den 50S ribosomale underenhed af modtagelige mikroorganismer. Inhibering af proteinsyntese fører til svækkelse

vækst og reproduktion af bakterier og foreslår at makrolider hovedsageligt er bakteriostatiske antibiotika. I nogle tilfælde, med høj bakteriel følsomhed og høje antibiotikakoncentrationer, er de

kan udvise en bakteriedræbende virkning. Udover antibakteriel virkning har makrolider immunmodulerende og moderat antiinflammatorisk aktivitet.

Macrolider er klassificeret ved:

- Ifølge den kemiske struktur (antallet af carbonatomer i makrolid lactonringen og fremstillingsmetoden (tabel 1).

- For aktionens varighed (tabel 2).

- Efter generationer er makrolider opdelt i I, II, III generationer og ketolider (Tabel 3).

Klassificering af makrolider ved kemisk struktur

Macrolid klassificering efter varighed

Den eneste repræsentant for den tredje generation er azithromycin. Det tildeles også azalidundergruppen, da et nitrogenatom indføres i lactonringen. På grund af det faktum, at antibiotikaresistens af nogle patogener til makrolider er blevet observeret i de seneste år, blev makrolider syntetiseret på basis af en 14-ledet lactonring, hvori en lactonring med 3 carbonatomer er vedhæftet

ketogruppe - de såkaldte ketolider, som ikke tilhører nogen af ​​generationerne af makrolider og betragtes som særskilte.

Macrolid klassificering efter generationer

Macrolider er vævsantibiotika, da deres koncentrationer i serum er meget lavere end i væv. Dette skyldes deres evne til at trænge ind i cellerne. og skab der høje koncentrationer af stoffet. Macrolider trænger dårligt ind i blodhjerne- og blodhjernebarrieren, men trænger godt ind i moderkagen og i modermælk og dermed potentielt embryotoksiske og begrænsede til optagelse under amning.

Graden af ​​binding af makrolider til plasmaproteiner varierer: Den højeste grad af binding observeres i roxithromycin (mere end 90%), den mindste - i spiramycin (mindre end 20%).

Macrolider metaboliseres i leveren med deltagelse af det mikrosomale system af cytochrom P-450, metabolitterne udskilles hovedsageligt med galde; i tilfælde af levercirrhose er en signifikant stigning i halveringstiden for erythromycin og josamycin mulig. Renal udskillelse er 5-10%. Halveringstiden for lægemidler varierer fra 1 time (josamycin) til 55 timer (azithromycin).

Makrolidernes farmakokinetiske parametre afhænger af klassifikationsforbindelsen. 14-ledige makrolider (især erythromycin) har en stimulerende virkning på gastrointestinal motilitet, som kan føre til dyspeptiske lidelser. 14-ledige makrolider ødelægges i leveren med dannelsen af ​​hepatotoksiske nitrosoalkanformer, hvorimod de ikke dannes under metabolisme af 16-ledige makrolider, hvilket forårsager fravær af hepatotoksisk virkning, når der tages 16-ledige makrolider.

14-ledige makrolider hæmmer aktiviteten af ​​cytokrom P-450 enzymer i leveren, hvilket fører til øget risiko for lægemiddelinteraktioner, mens 16-ledede lægemidler har ringe virkning på aktiviteten af ​​cytokrom P-450 og har en minimal mængde lægemiddelinteraktioner.

Azithromycin har den største aktivitet mod gram-negative patogener, clarithromycin mod Helicobacter pylori, spiramycin mod Toxoplasma og kryptosporidium. 16-ledige makrolider beholder

aktivitet mod en række stafylokokker og streptokokstammer, der er resistente over for 14- og 15-ledige makrolider.

Ikke helt absorberet i fordøjelseskanalen. Biotilgængeligheden varierer fra 30 til 65% og reduceres signifikant i nærværelse af mad. Det trænger godt ind i bronchiale sekretioner og galde. Dårligt passerer gennem hematoencephalisk, hæmatoftalisk barriere. Det er afledt hovedsageligt gennem fordøjelseskanalen.

Forskelle fra erythromycin: stabil biotilgængelighed op til 50%, hvilket praktisk talt ikke afhænger af mad; høje koncentrationer i blod og væv lang halveringstid bedre tolerabilitet mindre sandsynlige lægemiddelinteraktioner.

Forskelle fra erythromycin: har en aktiv metabolit - 14-hydroxy-clarithromycin, som følge af, at den har en øget aktivitet mod H.influenzae; den mest aktive af alle makrolider i relation Helicobacter pylori; virker på atypiske mykobakterier (M. avium og andre), der forårsager opportunistiske infektioner i aids. Clarithromycin er også karakteriseret ved høj syrefasthed og

biotilgængelighed på 50-55% uafhængig af fødeindtagelse høje vævskoncentrationer; lang halveringstid bedre tolerabilitet.

Forskelle fra erythromycin: aktiv i forhold til N.influenzae, N.gonorrhoeae og H.pylori; biotilgængelighed på ca. 40% uafhængig af mad; høje koncentrationer i væv (højeste blandt makrolider); har en signifikant længere halveringstid, som giver dig mulighed for at ordinere lægemidlet 1 gang om dagen og bruge korte kurser (1-3-5 dage), mens du opretholder den terapeutiske effekt i 5-7 dage

efter aflysning bedre tolerabilitet mindre sandsynlige lægemiddelinteraktioner.

Forskelle fra erythromycin: Aktiv mod nogle pneumokokker og beta-hæmolytisk streptokoccusgruppe A, der er resistent over for 14- og 15-ledige makrolider; handler om toxoplasma og kryptosporidia; biotilgængelighed på 30-40% uafhængig af fødeindtagelse skaber høje koncentrationer i væv bedre tolereret.

Forskelle fra erythromycin: mindre aktiv mod de fleste erythromycin-følsomme mikroorganismer; påvirker en række stafylokokker, pneumokokker og beta-hæmolytiske streptokokker i gruppe A, resistente over for 14- og 15-ledige makrolider; mere syrebestandig, biotilgængelighed er ikke afhængig af mad; mindre tilbøjelige til at forårsage uønskede reaktioner fra mave-tarmkanalen.

Makrolidernes farmakodynamik skyldes deres bakteriostatiske og i høje doser bakteriedræbende virkninger (i relation til Streptococcus pneumoniae og B-hemolytic Streptococcus gruppe A) samt antiinflammatoriske og immunomodulerende virkninger. Ikke handling på tarmfloraen!

1. Antimikrobielle virkninger

Virkningsområdet for makrolider er ret bredt og omfatter et stort antal gram-positive og gram-negative mikroorganismer (hemophilus bacillus, moraxella, pneumokokker, gonokokker, meningokokker, Helicobacter, legionella osv.). Macrolider er meget effektive i infektioner forårsaget af intracellulære patogener.

De (klamydia, mycoplasma osv.) Er yderst aktive mod de vigtigste årsagssygdomme i samfundsmæssige infektioner i det nedre luftveje. Macrolider er noget mindre aktive med hensyn til anaerober. Alle makrolider er kendetegnet ved en post-antibiotisk virkning, dvs. bevarelsen af ​​lægemidlets antimikrobielle virkning efter dets fjernelse fra miljøet. Dette skyldes irreversible ændringer.

ribosompatogen under virkningen af ​​makrolider.

2. Anti-inflammatoriske og immunomodulerende virkninger

Det har vist sig at makrolider er i stand til at akkumulere i neutrofiler og makrofager og sammen med dem transporteres til fokus for inflammation. Interaktionen af ​​makrolidantibiotika med makrofager manifesterer sig i form af et fald i aktiviteten af ​​fri radikaloxidation, et fald i frigivelsen af ​​inflammatorisk og en stigning i frigivelsen af ​​antiinflammatoriske cytokiner, aktivering af kemotaxis og fagocytose, en forbedring i mucociliær clearance og et fald i slimudskillelse. Brugen af ​​makrolider fører til et fald i koncentrationen af ​​immunkomplekser i serum, accelererer neutrofil apoptose, svækker reaktionen "antigen-antistof", hæmmer udskillelsen af ​​IL-1-5, tumornekrosefaktorer, hæmmer produktion og frigivelse af nitrogenoxid ved alveolære makrofager og fremmer endogen kortisolproduktion. Disse funktioner sammen med aktivitet mod Chlamydia pneumoniae og Mycoplasma pneumoniae var grundlaget for at studere effekten af ​​disse lægemidler i bronchial astma, brochiolitis, aterosklerose og mucyscidose.

Spektrum af makrolider indeholder mange klinisk relevante patogener, hvoraf nogle er anført nedenfor:

- Gram-positive aerober: Enterococcus faecalis (inklusive vancomycinresistente stammer), Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (kun penicillinkänslig); Streptococcus pyogenes.

- Gram-negative aerober: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

- Gram-positive anaerober: Clostridium perfringens.

- Gram-negative anaerober: Fusobacterium spp., Prevotella spp.

- Andet: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; campylobacter; Chlamydia trachomatis

Ikke handling på tarmfloraen!

Mekanismer af bakteriel resistens over for makrolider

Der er to hovedmekanismer for resistens af bakterier til makrolider.

1. Ændring af målsætningen

forekommer på grund af produktionen af ​​methylase af bakterier. Under virkningen af ​​methylase mister makrolider deres evne til at binde til ribosomer.

2. Efflux eller M - fænotype

En anden mekanisme, M-fænotypen, er forbundet med den aktive eliminering af lægemidlet fra cellen (udstrømning), hvilket resulterer i dannelse af resistens af bakterier til 14- og 15-ledede makrolider.

Indikationer og principper for anvendelse af makrolider i terapeutisk

Macrolider er de valgte stoffer:

--ORL for penicillinallergi;

- hos patienter med lokalt erhvervet lungebetændelse som monoterapi

(azithromycin, clarithromycin, midekamycin, spiramycin) og som led i kombinationsbehandling.

-- Parenterale former for makrolider i monoterapi eller i kombination med andre antibiotika anvendes når bækken infektionssygdomme (begrænset peritonitis, endometritis osv.).

Andre indikationer for at tage makrolider:

- infektioner i øvre luftveje og øvre luftveje (tonsylfaryngitis, bihulebetændelse, otitismedia, laryngitis) med penicillinallergi

- Urogenitale infektioner forårsaget af C. trachomatis, U. urealyticum, Mycoplasma spp.;

- seksuelt overførte sygdomme (med intolerance over for b-lactam antibiotika) - syfilis, gonoré, blenorrhea, blød chancre, veneral lymfogranulomatose;

- infektioner i huden og blødt væv (sårinfektion, mastitis, acne, furunculosis, folliculitis, erysipelas, erythrasma)

- nogle smitsomme infektioner (scarlet feber, kighoste, difteri, legionærers sygdom, ornitose, trachom, listeriose, meningokokvogn);

- oprindelig infektion (periodontitis, periostitis)

- udryddelse af Helicobacter pylori hos patienter med mavesår eller duodenalsår

- atypiske mykobakterier (tuberkulose, spedalskhed)

- intestinale infektioner forårsaget af Campylobacter spp.;

- årlig forebyggelse af reumatisme med penicillinallergi

Daglige doser og hyppighed af at tage makrolider

Parenteral makroliders farmakokinetik varierer praktisk taget ikke fra orale former, hvilket medfører, at injektionsmedicin bør anvendes som monoterapi til indikationer (alvorlig lungebetændelse, infektionssygdomme i det lille bækken) eller i tilfælde, hvor anvendelsen af ​​orale antibiotika er umulig af forskellige årsager.

Makrolidantibiotika: Navne og virkninger af stoffer

En gruppe af lægemidler, hvis struktur er baseret på en makrocyklisk lactonring med 14 eller 16 medlemmer, kaldes makrolidantibiotika. De tilhører polyketider af naturlig oprindelse. Deres brug hjælper med at stoppe væksten og udviklingen af ​​skadelige bakterier.

Virkningsmekanismen for makrolider

Gruppen af ​​makrolider omfatter azalider (15-ledige stoffer) og ketolider (14-ledige lægemidler), nominelt den immunosuppressive tacrolimus (23-leddet). Den antimikrobielle virkning af midler er forbundet med svækket proteinsyntese på ribbenomerne i den mikrobielle celle. Terapeutiske doser af lægemidler har en bakteriostatisk virkning, i høje koncentrationer virker bakteriedræbende på kropshoste, difteri, pneumokokker.

Macrolider er effektive mod gram-positive cocci, har immunmodulerende og anti-inflammatorisk aktivitet.

Macrolider er præget af høje koncentrationer i væv (højere end i blodplasma), fraværet af krydsallergi med beta-lactam. De virker på streptokokker, mycoplasmer, stafylokokker, chlamydia, legionella, capmillobakterier. Enterobakterier, pseudomonader, acinetobakterier er resistente over for midler. Indikationer for brug af antibiotika er:

  • tonsillopharyngitis, akut bihulebetændelse;
  • forværring af kronisk bronkitis, fællesskabskøbt atypisk lungebetændelse;
  • kikhoste
  • chlamydia, syfilis;
  • periodontitis, periostitis.

Macrolider anvendes med forsigtighed i svære leversygdomme. Kontraindikationer til deres anvendelse er intolerance over for komponenterne i sammensætningen, graviditeten, laktationen. Eventuelle bivirkninger er angivet i instruktionerne:

  • hepatitis, gulsot;
  • feber, generel utilpashed
  • nedsat hørelse
  • thrombophlebitis, flebitis;
  • allergier, udslæt, urticaria.

klassifikation

Antibiotika af en række makrolider opdeles i henhold til fremstillingsmetoden til naturlige og syntetiske, i henhold til den kemiske struktur i 14-, 15- og 16-ledede, langs generationerne i den første, anden og tredje, i henhold til varigheden af ​​deres virkning, ind i den hurtige og langvarige. Hovedklassificering:

Mylor

Kold og influenzabehandling

  • Hjem
  • Alle
  • Antibiotika Macrolid klassificering

Antibiotika Macrolid klassificering

Macrolider er naturligt forekommende antibiotika med en kompleks struktur og bakteriostatisk virkning. Inhibering af væksten af ​​patogene mikroorganismer forekommer på grund af inhibering af proteinsyntese i ribosomer.

Øget dosis hjælper med at opnå bakteriedræbende virkning.

Macrolider tilhører klassen polyketider. Polyketider er polycarbonylforbindelser, der er mellemprodukter af metabolisme i dyrene af planter, planter og svampe.

Ved optagelse af makrolider blev der ikke registreret tilfælde af selektiv forstyrrelse af blodcellens funktioner, dets cellulære sammensætning, nefrotoksiske reaktioner, sekundære dystrofiske læsioner af leddene, fotosensibilisering, der blev manifesteret af overfølsomhed over for hud til ultraviolet eksponering. Anafylaksi og forekomsten af ​​antibiotika-associerede tilstande forekommer hos en lille procentdel af patienterne.

Makrolid antibiotika indtager en ledende stilling blandt de sikreste antimikrobielle midler til kroppen.

Hovedretningen i anvendelsen af ​​denne gruppe af antibiotika er behandlingen af ​​nosokomiale infektioner i luftvejene, der skyldes gram-positiv flora og atypiske patogener. En lille historisk information vil hjælpe os med at systematisere information og bestemme hvilke antibiotika der tilhører makrolider.

Macrolider klassificeres efter produktionsmetode og kemisk strukturelle grundlag.

I det første tilfælde er de opdelt i syntetiske, naturlige og prodrugs (erythromycin estere, oleandomycinsalte etc.). Prodrugs har en modificeret struktur i forhold til lægemidlet, men i kroppen under indflydelse af enzymer, bliver de til det samme aktive lægemiddel, som har en karakteristisk farmakologisk virkning.

Prodrugs har forbedret smag, høj biotilgængelighed. De er modstandsdygtige over for ændringer i surhed.

Klassificeringen indebærer opdeling af makrolider i 3 grupper:

* pr.- Natural.
* pol.- Semisyntetisk.

Det er værd at bemærke, at azithromycin er et azalid, da ringen indeholder et nitrogenatom.

Funktioner af strukturen af ​​hver macr. påvirke aktivitetsindikatorerne, lægemiddelinteraktioner med andre lægemidler, farmakokinetiske egenskaber, tolerabilitet osv. Virkningsmekanismerne på mikrobiocenosen af ​​de præsenterede farmakologiske midler er identiske.

Læs videre: Lær om den moderne klassifikation af antibiotika efter gruppe parametre.

Overvej de vigtigste repræsentanter for gruppen separat.

Er. hæmmer væksten af ​​chlamydia, legionella, staphylococcus, mycoplasma og legionella, pseudomonas aeruginosa, klebsiella.
Biotilgængeligheden kan nå tres procent, det afhænger af måltider. Delvist absorberet i fordøjelseskanalen.

Blandt de observerede bivirkninger: dyspepsi, dyspepsi, indsnævring af en af ​​de dele af maven (diagnosticeret hos nyfødte), allergier, "dyspnø syndrom".

Det er ordineret til difteri, vibriose, infektioner i huden, klamydia, lungebetændelse i Pittsburgh osv.
Erythromycinbehandling under graviditet og amning er udelukket.

Hæmmer væksten af ​​mikroorganismer, der producerer et enzym, der bryder ned beta-lactam, har antiinflammatoriske virkninger. R. resistent over for syrer og alkalier. Den bakteriedræbende effekt opnås ved at øge doseringen. Halveringstiden er ca. ti timer. Biotilgængelighed er halvtreds procent.

Roxithromycin tolereres godt og udskilles fra kroppen uændret.

De er ordineret til betændelse i slimhinden i bronkierne, strubehovedet, paranasale bihuler, mellemøret, palatin mandler, galdeblære, urinrør, vaginal segment af livmoderhalsen, infektioner i huden, muskuloskeletale systemet, brucellose osv.
Graviditet, amning og alder op til to måneder er kontraindikationer.

Hæmmer væksten af ​​aerobes og anaerober. Der er en lav aktivitet i forhold til staven Koch. Clarithromycin er bedre end erythromycin i mikrobiologiske indikatorer. Lægemidlet har syrebestandighed. Alkalisk miljø påvirker opnåelsen af ​​antimikrobielle virkninger.

Clarithromycin er det mest aktive makrolid mod Helicobacter pylori, som inficerer forskellige områder i maven og 12, duodenalt sår. Halveringstiden er cirka fem timer. Biotilgængeligheden af ​​lægemidlet er ikke afhængig af mad.

K. er ordineret til infektion af sår, infektionssygdomme i øvre luftveje, purulent udslæt, furunkulose, mycoplasmosis, mycobacteriosis mod baggrund af immundefektvirus.
Modtagelse af clarithromycin i de tidlige stadier af graviditeten er forbudt. Spædbarns alder op til seks måneder er også en kontraindikation.

Læs videre: 20 sande analoger af clarithromycin antibiotikum

Ol. inhiberer proteinsyntese i patogenceller. Den bakteriostatiske virkning forbedres i et alkalisk miljø.
Til dato er tilfælde af oleandomycin sjældne, da det er forældet.
Ol. foreskrevet for brucellose, abscess lungebetændelse, bronchiectasis, tripper, inflammation i meninges, hjertets indre foder, infektioner i det øvre luftveje, purulent pleurisy, furunculosis, patogene mikroorganismer, der kommer ind i blodbanen.

Antibiotikumet viser høje aktivitetsniveauer mod Helicobacter pylori, hemophilus bacillus og gonococcus. Azithromycin er tre hundrede gange mere sure resistente end erythromycin. Fordøjelseshastigheden når op til fyrre procent. Som alle erythromycin-antibiotika tolereres azithromycin godt. Den lange halveringstid (mere end 2 dage) giver dig mulighed for at ordinere lægemidlet en gang dagligt. Det maksimale behandlingsforløb overstiger ikke fem dage.

Effektivt ved udryddelse af streptokokker, behandling af lymfekontakt, infektiøse læsioner i bækkenorganerne, det urogenitale system, krydsbårne borreliose og venerale sygdomme. I fødselsperioden udnævnes af sundhedsmæssige grunde.
Tager azithromycin af HIV-inficerede patienter hjælper med at forhindre udviklingen af ​​mycobacteriosis.

Læs videre: Sumamed og andre rigtige billige analoger af azithromycin

Et naturligt antibiotikum afledt af strålingssvampen Streptomyces narbonensis. Den baktericide effekt opnås ved høje koncentrationer på infektionsstedet. JH inhiberer proteinsyntese og hæmmer væksten af ​​patogener.

Terapi med josamycin fører ofte til et fald i blodtrykket. Lægemidlet anvendes aktivt i otorhinolaryngologi (ondt i halsen, pharyngitis, otitis media), pulmonologi (bronkitis, ornitose, lungebetændelse), dermatologi (furunculosis, erysipelas, acne), urologi (urethritis, prostatitis).

Tilladt til brug under amning, er det ordineret til behandling af gravide kvinder. Suspensionsformular er vist for nyfødte og børn op til fjorten år gammel.

Det har høje mængder mikrobiel aktivitet og gode farmakokinetiske egenskaber. Den bakteriedræbende effekt opnås ved en signifikant stigning i dosis. Den bakteriostatiske virkning er forbundet med inhibering af proteinsyntese.

Den farmakologiske effekt afhænger af typen af ​​skadelig mikroorganisme, koncentrationen af ​​lægemidlet, inoculumets størrelse osv. Midecamycin anvendes til infektioner i huden, subkutan væv og luftveje.

Midecamycin er et backup antibiotikum, og det er ordineret til patienter med overfølsomhed over for beta-lactam. Aktivt anvendt i pædiatri.

Laktationsperioden (trænger ind i modermælken) og graviditet er kontraindikationer. Nogle gange er mn foreskrevet for vitale indikationer, og hvis morens fordel opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Afviger fra andre makrolider ved at det regulerer immunsystemet. Biotilgængeligheden af ​​lægemidlet når fyrre procent.

Farmakologisk middel hjælper med sådanne parasitære sygdomme som toxoplasmose og kryptosporidiose. Den første er forårsaget af Toxoplasma gondii Toxoplasma, og den anden af ​​protister af slægten Cryptosporidium. Sp-n er en forebyggende medicin, der forhindrer udviklingen af ​​meningitis. Han har arbejdet godt i behandlingen af ​​tilbagevendende reumatisme.

Aktiviteten af ​​lægemidlet reduceres i et surt miljø og stigninger i alkalisk. Alkali hjælper med at øge penetrationen: antibiotikumet bliver bedre i patogencellerne.

Det har været videnskabeligt bevist, at spiramycin ikke påvirker embryonal udvikling, derfor er det tilladt at tage det under barnets leveår. Antibiotikum påvirker amning, så under amning er det umagen værd at finde et alternativt stof.

Makrolidantibiotika til børn bør ikke indgives ved intravenøs infusion.

Ved behandling af makrolider er forekomsten af ​​livstruende lægemiddelreaktioner udelukket. NLR hos børn manifesterer smerter i maven, en følelse af ubehag i epigastria, opkastning. Generelt tolererer barnets krop makrolid antibiotika godt.

Narkotika, opfundet relativt nylig, stimulerer praktisk talt ikke motiliteten i mave-tarmkanalen. Dyspeptiske manifestationer som følge af anvendelsen af ​​midekamycin, er midekamycinacetat overhovedet ikke overholdt.

Særlig opmærksomhed fortjener clerythromycin, der overgår andre makrolider i mange henseender. Som en del af en randomiseret kontrolleret undersøgelse blev det afsløret, at dette antibiotikum virker som en immunmodulator, hvilket giver en stimulerende effekt på kroppens beskyttende funktioner.

Macrolider anvendes til:

  • behandling af atypiske mykobakterielle infektioner,
  • overfølsomhed overfor β-lactamer,
  • sygdomme i bakteriel genese.

De blev populære i pædiatri på grund af muligheden for injektion, hvor lægemidlet passerer mave-tarmkanalen. Det bliver nødvendigt i nødstilfælde. Makrolidantibiotikumet er, hvad børnelæge oftest foreskriver ved behandling af infektioner hos unge patienter.

Macrolidbehandling forårsager ekstremt sjældent anatomiske og funktionelle ændringer, men forekomsten af ​​bivirkninger er ikke udelukket.

I løbet af den videnskabelige forskning, hvor ca. 2.000 mennesker deltog, blev det afsløret, at sandsynligheden for anafylaktoide reaktioner, når man tager makrolider, er minimal. Tilfælde af cross allergi og slet ikke registreret. Allergiske reaktioner manifesterer sig som nældefeber og udslæt. I sjældne tilfælde er anafylaktisk chok mulig.

Dyspeptiske symptomer opstår på grund af den prokinetic effekt, der er karakteristisk for makrolider. De fleste patienter rapporterer hyppig afføring, smerter i maven, nedsat smag, opkastning. Nyfødte udvikler pylorisk stenose, en sygdom, hvor evakuering af mad fra maven til tyndtarmen er hæmmet.

Pirouette ventrikulær takykardi, hjertearytmi, langt QT-intervall syndrom er de vigtigste manifestationer af kardiotoksicitet af denne gruppe af antibiotika. Situationen forværres af avanceret alder, hjertesygdom, overdosering, vand og elektrolytforstyrrelser.

Et langt behandlingsforløb er overskydende dosering hovedårsagerne til hepatoksicitet. Macrolider påvirker cytokrom på forskellige måder - et enzym, der er involveret i metabolismen af ​​fremmede kemikalier til kroppen: erythromycin hæmmer det, josamycin påvirker enzymet lidt mindre, og azithromycin har ingen virkning overhovedet.

Få læger ved, når man foreskriver et makrolid antibiotikum, at dette er en direkte trussel mod en persons psykiske sundhed. Neuropsykiatriske lidelser opstår oftest, når der tages clarithromycin.

Video om den betragtede gruppe:

Macrolider er en lovende klasse af antibiotika. De blev opfundet mere end et halvt århundrede siden, men bruges stadig aktivt i lægepraksis. Den unikke karakter af den terapeutiske effekt, der udøves af makrolider, skyldes de gunstige farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber og evnen til at trænge ind i cellevæggen af ​​patogener.

Høje koncentrationer af makrolider bidrager til udryddelsen af ​​patogener som Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Disse egenskaber skelner fortrinsvis makrolider mod p-lactamer.

Erythromycin initierede makrolidklassen.

Den første bekendtskab med erythromycin fandt sted i 1952. Det nye amerikanske lægemiddelfirma Eli Lilly og Company (Eli Lilly Company). Hendes forskere fjernede erythromycin fra en strålende svamp, der lever i jorden. Erythromycin er blevet et glimrende alternativ til patienter, der er overfølsomme over for penicillin antibiotika.

Udvidelsen af ​​anvendelsesområdet, udvikling og introduktion til makrolidernes klinik, moderniseret i henhold til mikrobiologiske indikatorer, går tilbage til 70'erne og 80'erne.

Desværre er ingen immuniseret mod sygdomme, herunder ret alvorlige, som skal behandles med antibiotikabehandling. Makrolid antibiotika, som hurtigt kan overvinde en infektion, anerkendes som en af ​​de mest effektive og sikre. De har næsten ingen bivirkninger og er derfor acceptable til brug selv for små børn.

I deres kemiske sammensætning er makrolidantibiotika poly-policider. Disse er polycarbonylstoffer, der er produkter af metabolisme af plante-, svampe- og dyreceller. Moderne apotek har et dusin stoffer af en række makrolider. Forfader for hele gruppen af ​​antibakterielle lægemidler er erythromycin, og lægemidlet selv adskiller sig i antallet af carbonatomer, der udgør deres sammensætning.

Klassificeringen af ​​makrolider er som følger:

  • 14 carbonatomer indbefatter værktøjer såsom erythromycin, kdarithromycin, oleandomycin.
  • 15 carbonatomer er en del af azithromycin.
  • 16 carbonatomer i sammensætningen er karakteristiske for antibiotika, såsom Josamycin, Roxithromycin.
  • 23 - lægemidlet indeholder tacrolimus, som samtidig tilhører antibakterielle midler og immunosuppressive midler.

Gruppen af ​​makrolider omfatter naturlige og halvsyntetiske medicinske præparater med et bredt spektrum af handlinger. Generationer af makrolider er opdelt i første, anden og tredje, også kaldet azalider.

Lægemidler fra gruppen af ​​antibiotika, makrolider, er bakteriostatiske, dvs. de hæmmer væksten af ​​mikroorganismer såvel som en bakteriedræbende virkning. Antibakteriel virkning opnås ved påvirkning af det aktive stof på ribosomer af mikrobielle celler, hvilket fører til forstyrrelse af dannelsen af ​​proteiner. I høje koncentrationer forårsager agenserne pneumokokker, streptokokker, og også de bakterier, der forårsager kighoste og difteri.

Derudover har makrolidpræparater antiinflammatoriske og immunmodulerende virkninger, hvilket gør det muligt at fremskynde processen med genopretning fra infektionssygdomme hos både voksne og børn.

Når disse lægemidler tages, overstiger koncentrationen af ​​antibiotika i blødt væv deres indhold i blodet, hvilket gør os i stand til at klassificere disse stoffer som vævspræparater. Dette skyldes, at makrolider er i stand til at trænge ind i cellerne.

Makrolid antibiotikumgruppe refererer til midlerne med en lang række effekter. Disse lægemidler anvendes mod sygdomme forårsaget af gram-positive mikroorganismer - S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus undtagen methicillinresistent stamme. På trods af den stigende forekomst af bakteriel resistens over for lægemidler bevarer 16-ledede antibiotika deres aktivitet mod de fleste pneumokokker og streptokokker.

Listen over mikroorganismer, som macrolider virker på, omfatter:

  • Whooping hoste patogener.
  • Bakterier forårsager difteri.
  • Legionella wand.
  • Moraxella.
  • Listeria.
  • Chlamydia.
  • Mycoplasmaer.
  • Ureaplasmas.
  • Anaerobe mikroorganismer.

Undergruppen af ​​antibiotika azalider (azithromycin), er effektiv til at eliminere hæmofile væsker. Clarithromycin, errythromycin er en del af en omfattende antibiotikabehandling, der anvendes til udryddelse af Helicobacter pylori. Azithromycin og roxithromycin er aktive mod nogle af de enkleste mikroorganismer - Trichomonas, cryptosporidium.

Makrolider antibiotika - bredspektret medicin. Effektiv til behandling af akutte og kroniske inflammatoriske sygdomme i luftveje, øvre luftveje og hud.

Indikationer for brug:

  • Bronkitis.
  • Lungernes betændelse.
  • Bihulebetændelse.
  • Paradentose.
  • Endocarditis.
  • Gastroenteritis.
  • Udryddelse af Helicobacter pylori.
  • Som led i kompleks terapi i behandling af seksuelt overførte infektioner - trichomoniasis, chlamydia, ureaplasmosis.
  • For alvorlige former for acne, furunkeluse, erythromycin og salver baseret på det er mest almindeligt anvendte.

De mest anvendte stoffer til behandling af sygdomme i øvre luftveje. Midler macrolider anvendes til behandling af tonsillitis, tonsillofaringitis, otitis medier, betændelse i paranasale bihuler (bihulebetændelse, frontitis, polysinusitis).

Specialister foretrækker oftest denne gruppe antibakterielle lægemidler til behandling af voksne og børn. Dette skyldes:

  1. Udviklingen af ​​bakteriel resistens over for mange andre lægemidler.
  2. Sensibilisering til penicilliner. Hos patienter med infektionssygdomme på baggrund af allergisk rhinitis, bronkitis eller astma, anvendes penicillindruppemedicin ikke til at undgå udvikling af allergiske reaktioner.
  3. Anti-inflammatoriske og immunomodulerende egenskaber af lægemidler.
  4. Effektivitet mod atypiske mikroorganismer.
  5. Et godt resultat i behandlingen af ​​kroniske sygdomme i øvre luftveje og luftvejene, hvor patogene bakterier "skjuler" under specifikke film, som beskytter dem mod andre antibakterielle stoffer. Til dette er det nødvendigt at anvende antibiotika sammen med mucolytiske midler.

Macrolider har også opnået popularitet på grund af god tolerance, få bivirkninger og tilgængelighed.

Makrolider - Moderne lavtoksiske antibiotika, som er meget udbredt for både voksne og til behandling af børn, fordi de praktisk taget ikke har kontraindikationer at bruge. Der er dog en række tilfælde, hvor behandling med disse lægemidler ikke bør udføres:

  • Brug af makrolider under graviditet og amning anbefales ikke.
  • Til behandling af børn under 6 måneder.
  • Du kan ikke ordinere et antibiotikum i tilfælde af individuel intolerance over for det aktive stof eller hjælpekomponenterne i værktøjet.

Behovet for behandling med et antibakterielt lægemiddel, dosering, hyppighed og varighed af behandlingen bør kun bestemmes af den behandlende læge efter en grundig undersøgelse og etableringen af ​​en korrekt diagnose.

Når der behandles med makrolider, som med enhver medicin, kan der forekomme sidereaktioner. De mest almindelige bivirkninger af makrolider er følgende:

  • Svaghed, træthed.
  • Døsighed.
  • Kvalme.
  • Opkastning.
  • Alvorlighed og smerter i maven.
  • Diarré.
  • Hovedpine.
  • Allergisk udslæt.
  • Urticaria.
  • Quincke ødem og anafylaktisk shock i tilfælde af individuel intolerance over for lægemidler.

For at reducere bivirkninger anbefales det at observere dosen strengt uden at overskride den, tage antibiotika samtidig, samt at bruge lægemidler der genopretter den normale intestinale mikroflora.

Listen over makrolider indeholder stoffer i pilleform, injektioner, såvel som foreskrevet lokalt, i form af cremer eller salver.

  1. Til behandling i hjemmet er de mest almindelige lægemidler til oral administration azitromycin, sumamed, sumatrolin, erythromycin. De skal tages en time før måltider med 200 ml rent kogt vand. Efter 1-2 timer efter et måltid er det nødvendigt at tage et middel, der normaliserer tarmmikrofloraen (Linex, Bifidumbacterin) samt mucolytika til behandling af luftvejssygdomme.
  2. Macrolider til børn anvendes i form af flydende former. Hvis navnene på præparaterne indeholder ordet "solyutab", betyder det, at tabletten kan opløses i vand for at danne en sirup, der smager godt. Barnet kan også få en suspension indeholdende et antibiotikum.
  3. Ved indlæggelse af alvorlige sygdomsformer administreres makrolider ved injektion.
  4. Erythromycin salve bruges i pustulære sygdomme i huden - acne, furunculosis, samt ved behandling af infektioner i øjets slimhinder.

Det er vigtigt at huske på, at disse antibiotika på trods af sikkerheden er alvorlige lægemidler, der ikke kan ordineres til dig selv. I tilfælde af en sygdom er det vigtigt at straks rådføre sig med en læge for at fastslå den korrekte diagnose og valget af en effektiv behandling.

Når der tages antibiotika, er det nødvendigt at nøje overholde den foreskrevne dosis og gennemgå et fuldt behandlingsforløb for at undgå fremkomsten af ​​resistente former for bakterier.

Makrolid antibiotika

Slutningen af ​​tabel 6

* Clathrythromycin CP (clacide CP) er tilgængelig i matrix tabletter med langsom frigivelse af antibiotika, ordineres 1 gang om dagen.

Macrolider afhænger af typen af ​​mikroorganismer og dosis har en bakteriostatisk eller baktericid virkning. De hæmmer gram-positive bakterier, der producerer β-lactamase, såvel som mikroorganismer lokaliseret intracellulært - listeria, campylobacter, atypiske mykobakterier, legionella, spirocheter, mycoplasmer, ureaplasmer. Clarithromycin er bedre end andre makrolider i aktivitet mod Helicobacter pylori og atypiske mykobakterier, azithromycin har en stærkere virkning på den hæmofile pind. Roxithromycin, azithromycin og spiromycin hæmmer den enkleste - toxoplasma og kryptosporidia.

Antimikrobielle, Macrolitzer (undtagen Mycobacterium fortuitum), bakterier (Bacteroides melaninogenicusB. oralis), legionella, mycoplasmer, ureaplasmer, chlamydia, spirocheter.

Naturlig resistens over for macrolider er karakteristisk for enterokokker, intestinal mikroflora, Pseudomonas aeruginosa, en række anaerobe patogener, der forårsager alvorlige purulent-inflammatoriske processer. Macrolider, uden at krænke koloniseringsaktiviteten af ​​intestinale bakterier, fører ikke til udvikling af dysbakterier.

Den sekundære resistens af mikroorganismer til makrolider udvikler sig hurtigt, så behandlingsforløbet skal være kort (op til 7 dage), ellers skal de kombineres med andre antibiotika. Det skal understreges, at i tilfælde af sekundær resistens over for en af ​​makroliderne gælder den for alle andre antibiotika i denne gruppe og endda til lægemidler fra andre grupper: lincomycin og penicilliner.

Farmakokinetik. Nogle makrolider kan indgives intravenøst ​​(erythromycinphosphat, spiramycin). De subkutane og intramuskulære ruter anvendes ikke, da injektionerne er smertefulde, og lokal vævsskade er noteret.

Alle makrolider kan tildeles indeni. Oleandomycin og antibiotika fra II og III generationerne er mere syrefaste, så de kan tages uanset måltid.

Uanset makrolidernes antimikrobielle virkning har de følgende virkninger:

- forebygge hypersekretion af bronkialslimhinde, der giver en slimhindehæmmende effekt (ved tør unproductiv hoste anbefales det at tage mucolytiske midler yderligere)

- svækker den inflammatoriske reaktion som følge af antioxidantvirkningen og hæmningen af ​​syntesen af ​​prostaglandiner, leukotriener og interleukiner (anvendt til behandling af panbronchitis og steroidafhængig bronchial astma)

- udviser immunmodulerende egenskaber

Et unikt træk ved clarithromycin er dets antitumor effekt.

Macrolider absorberes i blodet fra tolvfingertarmen. Basen af ​​erythromycin er i høj grad ødelagt af mavesaft, så den anvendes i form af estere såvel som i tabletter med en enterisk coating og kapsler. Nye makrolider er resistente over for surt miljø, absorberes hurtigt og fuldstændigt, selvom mange lægemidler udsættes for præsystemisk eliminering. Fødevarer reducerer biotilgængeligheden af ​​makrolider med 40-50% (undtagen josamycin og spiramycin).

Forbindelsen af ​​makrolider med blodproteiner varierer fra 7 til 95%. De trænger dårligt ind i blodhjerne- og blodhjernebarriererne, akkumuleres i prostata-kirtelsekretionen (40% af blodkoncentrationen), mellemørets eksudat (50%), mandler, lunger, milt, lever, nyrer, knogler, overvinder placenta-barrieren (5-20 %) indgiv modermælk (50%). Indholdet af antibiotika er betydeligt højere inde i cellerne end i blodet. Macrolid berigede neutrofiler leverer disse antibiotika til infektionsfokus.

Macrolider anvendes til infektioner i luftveje, hud og blødt væv, mundhule, urinsystem, forårsaget af intracellulære patogener og gram-positive bakterier, resistente over for penicilliner og cephalosporiner. De vigtigste indikationer for deres udnævnelse er som følger:

- infektioner i det øvre luftveje - streptokok tonsillopharyngitis, akut bihulebetændelse

- nedre luftvejsinfektioner - eksacerbation af kronisk bronkitis, lokalt erhvervet lungebetændelse, herunder atypisk (hos 20-25% af patienter med lungebetændelse på grund af mycoplasma eller chlamydial infektion)

- difteri (erythromycin i kombination med anti-difteri serum);

- infektioner i huden og blødt væv

- infektioner i mundhulen - periodontitis, periostitis

- gastroenteritis forårsaget af campylobacter (erythromycin)

- udryddelse af Helicobacter pylori i mavesårssygdom (clarithromycin, azithromycin1)

- seksuelt overførte infektioner - chlamydia, veneral lymfogranulom, syfilis uden skade på nervesystemet, blød chancre;

- Lyme sygdom (azithromycin);

- infektioner forårsaget af atypiske mikrobakterier hos AIDS-patienter (clarithromycin, azithromycin)

- parasitære invasioner - toxoplasmose (spiramycin), kryptosporidioser (spiramycin, roxithromycin);

- forebyggelse af pertussis hos mennesker, der har været i kontakt med patienter (erythromycin)

- sanitering af bærere af meningokokker (spiramycin)

- forebyggelse af reumatisme med allergi over for benzylpenicillin (erythromycin) året rundt

- forebyggelse af endokarditis i tandlægevidenskab (clarithromycin, azithromycin).

I fremtiden vil makrolider finde anvendelse ved behandling af aterosklerose, da den etiologiske faktor af denne sygdom i 55% af tilfældene er Chlamidia pneumonae.

Macrolider vurderes som lavtoksiske antimikrobielle midler. Lejlighedsvis forårsager de allergiske reaktioner i form af feber, kodeudslæt, urticaria, eosinofili.

Erythromycin og i mindre grad forårsager josamycin og spiramycin dyspeptiske lidelser. Efter 10 til 20 dages behandling med erythromycin og clarithromycin kan kolestatisk hepatitis med kvalme, opkastning, spastisk mavesmerter, feber, gulsot og en stigning i aminotransferasernes aktivitet i blodet udvikle sig. I leverbiopsi bestemmes kolestase, nekrose af parenchymen og periportalcelleinfiltration. Tromboflebitis, reversibel nedsat hørelse, forlængelse af Q-T-intervallet og andre former for arytmi kan forekomme ved intravenøs injektion af makrolider.

Erythromycin og clarithromycin, hæmmer cytokrom P-450 i leveren, forlænger og forbedrer virkningen af ​​stoffer med metabolisk clearance (tranquilizers, carbamazepin, valproat, theophyllin, disopyramid, ergometrin, kortikosteroider, astemizol, terfenadin, cyclosporin). Nye makrolider ændrer kun den xenobiotiske stofskifte lidt.

Macrolider er kontraindiceret i overfølsomhed, graviditet og amning. Hos patienter med nedsat nyrefunktion reduceres dosen af ​​clarithromycin i overensstemmelse med clearance af kreatinin. Ved svære leversygdomme er dosisjustering af alle makrolider nødvendigt. På tidspunktet for antibiotika bør terapi afstå fra brugen af ​​alkoholholdige drikkevarer.

Antibiotika er produkter af vital aktivitet (af naturlig eller syntetisk oprindelse) af virus-, bakterie- eller svampeceller, som er i stand til at hæmme væksten og reproduktionen af ​​andre celler eller mikroorganismer. Præparater kan have antibakteriel, anthelmintisk, antifungal, antiviral og antitumoraktivitet. De er opdelt i grupper afhængigt af den kemiske struktur.

Makrolidantibiotika er relativt sikre repræsentanter for antimikrobielle midler. De har form af komplekse forbindelser bestående af carbonatomer, som er fæstnet på forskellige måder til den makrocykliske lactonring. Narkotika tolereres godt af patienterne.

Makrolidgruppen har flere divisioner:

  1. Afhængigt af antallet af vedhæftede carbonatomer:
    • lægemidler med 14 carbonatomer (for eksempel errythromycin, clarithromycin, oleandomycin);
    • midler med 15 carbonatomer (azithromycin);
    • makrolider med 16 bundet carbonatomer (fx Josamycin, Spiramycin, Roxithromycin);
    • 23 atomer - tilhører et enkelt lægemiddel (takrolimus), der samtidig tilhører listen over makrolidlægemidler og immunosuppressive midler.
  2. Ifølge fremgangsmåden til opnåelse af antibiotika: naturlig og syntetisk oprindelse.
  3. For varigheden af ​​effekten:
    • kortvirkende (Erythromycin, Spiramycin, Oleandomycin, Roxithromycin);
    • gennemsnitlig varighed (Clarithromycin, Josamycin, Flurithromycin);
    • "Lange" lægemidler (Azithromycin, Dirithromycin).
  4. Afhængig af genereringen af ​​stoffer:
    • 1. generations midler;
    • 2. generation makrolider;
    • 3 generation af antibiotika (makrolider af den sidste generation);
    • Ketolider er produkter, hvis kemiske struktur består af en traditionel ring med tilsætning af en ketogruppe.

Antibiotika i denne gruppe, især makrolider fra den nye generation, har et bredt spektrum af handlinger. De er vant til at bekæmpe gram-positive mikroorganismer (stafylokokker og streptokokker). På nuværende stadium er der et fald i følsomheden af ​​pneumokokker og nogle typer streptokokker til antibiotika med 14 og 15 carbonatomer i sammensætningen, men 16-ledede lægemidler opretholder deres aktivitet mod disse bakterier.

Narkotika er effektive til bekæmpelse af følgende patogener:

  • Nogle stammer af Mycobacterium tuberculosis;
  • Gardnerella;
  • klamydia;
  • pertussis patogen;
  • mycoplasma;
  • bacillus, der forårsager udviklingen af ​​hæmofil infektion.

Handlingsmekanisme og fordele

Macrolider er vævspræparater, da deres anvendelse ledsages af, at koncentrationen af ​​aktive stoffer i blødt væv er meget højere end i blodbanen. Dette skyldes stoffets evne til at trænge ind i midten af ​​cellerne. Narkotika er forbundet med plasmaproteinstoffer, men graden af ​​en sådan virkning varierer fra 20 til 90% (afhængigt af antibiotika).

Virkningen af ​​forskellige antibiotika på bakteriecellen

Virkningsmekanismen skyldes det faktum, at makrolider hæmmer proteinproduktionsprocessen ved hjælp af mikrobielle celler, tilsidesætter funktionaliteten af ​​deres ribosomer. Derudover har de en overvejende bakteriostatisk virkning, det vil sige de hæmmer væksten og reproduktionen af ​​patogene mikroorganismer. Lægemidlerne har lav toksicitet, forårsager ikke udviklingen af ​​en allergisk reaktion, når de kombineres med andre grupper af antibiotika.

Ekstra fordele ved den nyeste generation:

  • lang halveringstid af stoffer fra kroppen;
  • transport til infektionsstedet ved hjælp af leukocytceller;
  • intet behov for lang behandlingstid og hyppig medicinering;
  • ingen giftig virkning på fordøjelsessystemet
  • Ved anvendelse af tabletformer er absorption fra mave-tarmkanalen mere end 75%.

Macrolider i ENT praksis

Narkotika virker på en lang række patogener af ENT-organer. Antibiotika anbefales til behandling af bakteriel tonsillitis, tonsillofaringitis, akut betændelse i mellemøret og paranasale bihule samt bronkitis og lungebetændelse. Macrolider anvendes ikke til behandling af peritonsillitis, inflammation af epiglottis og abscess i pharyngeal rummet.

Azithromycin har fundet den højeste prævalens i behandlingen af ​​det øvre luftveje. Forskningsresultater bekræftede lægemidlets effektivitet hos børn med mild til moderat sværhedsgrad af inflammatoriske processer. Kliniske manifestationer af effektiviteten af ​​behandlingen består i normalisering af kropstemperaturen, eliminering af leukocytose, den subjektive forbedring af patienternes tilstand.

Læger prioriterer denne gruppe antibiotika baseret på følgende punkter:

  1. Sensibilisering til penicilliner. Hos patienter med rhinosinusitis eller otitismedier med allergisk rhinitis eller bronchial astma kan penicillinpræparater, der først og fremmest placeres, ikke anvendes på grund af allergifremkaldende egenskaber. De erstattes af makrolider.
  2. Gruppen har anti-inflammatorisk virkning og et bredt spektrum af handling.
  3. Tilstedeværelsen af ​​infektioner forårsaget af atypiske bakterier. Macrolider er effektive mod sådanne patogener, der forårsager udviklingen af ​​visse typer tonsillopharyngitis, kronisk adenoiditis, nasale patologier.
  4. En række mikroorganismer kan danne specifikke film under hvilke patogener "lever", hvilket forårsager udviklingen af ​​kroniske ENT-organprocesser. Macrolider er i stand til at påvirke de unormale celler under deres ophold under sådanne film.

Macrolider betragtes som relativt sikre lægemidler, der kan ordineres til behandling af børn, men selv de har nogle kontraindikationer at bruge. Det er uønsket at anvende produkterne fra denne gruppe under graviditet og amning. Brug af makrolider til børn under 6 måneder anbefales ikke.

Midlerne er ikke ordineret i tilfælde af individuel overfølsomhed over for de aktive komponenter i svære patologier i lever og nyrer.

Uønskede reaktioner udvikler sig ikke ofte. Der kan være kvalme og opkastning, diarré og mavesmerter. Med en negativ påvirkning på leveren klager patienten på feber, gulning af huden og sclera, svaghed, dyspeptiske manifestationer.

Fra siden af ​​centralnervesystemet kan cephalgia, svag svimmelhed, ændringer i arbejdet i den auditive analysator overholdes. Lokale reaktioner kan udvikle sig ved parenteral indgivelse af lægemidler (inflammation af venerne med dannelse af blodpropper i dem).

De fleste makrolider skal tages en time før et måltid eller flere timer efter det, fordi når man interagerer med mad, er der et fald i aktiviteten af ​​stoffer. Flydende doseringsformer er taget i overensstemmelse med ordningen udarbejdet af den behandlende læge.

Sørg for at overholde lige tiders tid at tage antibiotika. Hvis en patient mangler en aftale, skal du tage medicinen så hurtigt som muligt. Det er forbudt at fordoble dosen af ​​lægemidlet på tidspunktet for den næste dosis. I løbet af behandlingsperioden skal det helt klart afstå brugen af ​​alkoholholdige drikkevarer.

Tilgængelig i form af orale former, suppositorium, pulver til injektion. Denne repræsentant kan anvendes under graviditet og amning, men under den nøje overvågning af den behandlende læge. For behandling af nyfødte udnævnes ikke på grund af muligheden for udvikling af en indsnævring af udgangssektionen i maven (pylorostenose).

Tilgængelig i pilleform. Aktivitetsspektret svarer til gruppens tidligere repræsentant. Hans modstykker - Rulid, Roksitromitsin Lek. Forskelle fra erythromycin:

  • procentdelen af ​​lægemidlet i blodet er højere, afhænger ikke af fødeindtaget i kroppen;
  • længere elimineringsperiode
  • bedre patient tolerance;
  • interagerer godt med stoffer fra andre grupper.

Det er ordineret til bekæmpelse af betændelse i tonsiller, strubehoved, bihuler af streptokok natur, infektioner forårsaget af mycoplasmer og chlamydia.

Fås i tabletter og pulver til injektion. Analoger - Fromilid, Klacid. Clarithromycin har en høj biotilgængelighed, tolereres godt af patienterne. Ikke vant til at behandle nyfødte, gravide eller ammende mødre. Lægemidlet er effektivt mod atypiske mikroorganismer.

Macrolid, der tilhører klassen af ​​antibiotika med 15 carbonatomer. Tilgængelig i form af tabletter, kapsler, pulver til injektion og sirup. Det adskiller sig fra erythromycin med en stor procentdel af adgang til blodbanen, mindre afhængighed af mad, langvarig vedligeholdelse af terapeutisk virkning efter behandlingens afslutning.

Et antibiotikum af naturlig oprindelse, der har 16 carbonatomer i sammensætningen. Effektiv i bekæmpelse af lungebetændelse patogener, som er resistente over for andre repræsentanter for makrolider. Kan ordineres til behandling af kvinder i den periode, hvor barnet bæres. Det indtastes inde eller i en blodåre.

Det aktive stof er midecamycin. Makrolid af naturlig oprindelse, der virker på de stafylokokker og pneumokokker, som er resistente over for andre lægemidler. Lægemidlet absorberes godt fra tarmkanalen og virker godt sammen med repræsentanter for andre lægemiddelgrupper.