Den tredje generation af fluorquinoloner

Allergi. Kryd over alle kinolonpræparater.

Graviditet. Der er ingen pålidelige kliniske data om de toksiske virkninger af quinoloner på fosteret. Der er isolerede rapporter om hydrocephalus, øget intrakranielt tryk og udbulning af fontaneller hos nyfødte, hvis mødre tog nalidixinsyre under graviditeten. På grund af udviklingen i eksperimentet med artropati hos umodne dyr anbefales det ikke at anvende alle quinoloner under graviditet.

Amning. Quinoloner i små mængder trænger ind i modermælken. Der er rapporter om hæmolytisk anæmi hos nyfødte, hvis mødre tog nalidixinsyre under amning. I eksperimentet forårsagede quinoloner arthropati hos umodne dyr, derfor anbefales det at overføre barnet til kunstig fodring, når de ordineres til ammende mødre.

Pediatrics. På basis af eksperimentelle data anbefales det ikke at anvende quinoloner i perioden med dannelse af det osteoartikulære system. Oxolinsyre er kontraindiceret hos børn op til 2 år, pipemidovaya - op til 1 år, nalidixic - op til 3 måneder.

Fluoroquinoloner anbefales ikke til børn og unge. Men klinisk erfaring og særlige undersøgelser bruger af fluoroquinoloner i pædiatri, har ikke bekræftet risikoen for skader på knogler og led, og derfor tilladt udnævnelsen af ​​fluorquinoloner børn af helbredsmæssige årsager (forværring infektioner ved cystisk fibrose, alvorlige infektioner af forskellige lokalisering forårsaget af multiresistente bakterier, infektioner i løbet af neutropeni ).

Geriatri. Hos ældre er der en øget risiko for senesspredning, når der anvendes fluoroquinoloner, især i kombination med glucocorticoider.

Sygdomme i centralnervesystemet. Quinoloner har en stimulerende effekt på centralnervesystemet, så de anbefales ikke til brug hos patienter med en konvulsiv sygdom. Risikoen for anfald øges hos patienter med cerebral kredsløbsforstyrrelser, epilepsi og parkinsonisme. Ved anvendelse af nalidixinsyre kan det øge intrakranielt tryk.

Nedsat nyrefunktion og lever. Generation I quinoloner kan ikke anvendes i tilfælde af nedsat nyre- og leverinsufficiens, da risikoen for toksiske virkninger skyldes akkumulering af lægemidler og deres metabolitter. Doser af fluorquinoloner med svær nyreinsufficiens er underlagt korrektion.

Akut porfyri. Quinoloner bør ikke anvendes til patienter med akut porfyri, da de har en porfyrinogen virkning i dyreforsøg.

Drug interaktioner

Ved samtidig brug med antacida og andre lægemidler indeholdende ioner af magnesium, zink, jern, vismut kan biotilgængeligheden af ​​quinoloner reduceres på grund af dannelsen af ​​ikke-absorberbare chelatkomplekser.

Pipemidsyre, ciprofloxacin, norfloxacin og pefloxacin kan nedsætte elimineringen af ​​methylxanthiner (theophyllin, koffein) og øge risikoen for deres toksiske virkninger.

Risikoen for quinolones neurotoksiske virkninger øges, når de anvendes sammen med NSAID'er, nitroimidazolderivater og methylxanthiner.

Quinoloner viser antagonisme med nitrofuranderivater, derfor bør kombinationer af disse lægemidler undgås.

Generation I quinoloner, ciprofloxacin og norfloxacin kan forstyrre metabolismen af ​​indirekte antikoagulantia i leveren, hvilket fører til en stigning i protrombintiden og risikoen for blødning. Ved samtidig brug af en antikoagulant kan dosisjustering være nødvendig.

Fluoroquinoloner bør ordineres med forsigtighed samtidig med lægemidler, som forlænger QT-intervallet, da risikoen for hjertearytmi øges.

Ved samtidig brug med glucocorticoider øges risikoen for seneruptur, især hos ældre.

Ved anvendelse af ciprofloxacin, norfloxacin og pefloxacin sammen med urinalkalinerende lægemidler (kulsyreanhydrashæmmere, citrater, natriumbicarbonat) øges risikoen for krystalluri og nefrotoksiske virkninger.

Ved samtidig brug med azlocillin og cimetidin, i forbindelse med et fald i tubulær sekretion, er eliminationen af ​​fluorquinoloner nedsat, og deres koncentration i blodet stiger.

Patientinformation

Når kinolonpræparater indtages, skal det tages med et helt glas vand. Tag mindst 2 timer før eller 6 timer efter antacida og præparater af jern, zink, vismut.

Stramt overholde regimen og behandlingsbehandlingen under hele behandlingsforløbet, ikke spring dosen og tag den med jævne mellemrum. Hvis du savner en dosis, tag det så hurtigt som muligt. Tag ikke hvis det er næsten tid at tage den næste dosis; fordamp ikke dosis. At modstå varigheden af ​​behandlingen.

Brug ikke lægemidler, der er udløbet.

I løbet af behandlingsperioden skal der observeres et passende vand regime (1,2-1,5 l / dag).

Udsæt ikke direkte sollys og ultraviolette stråler under brug af stoffer og i mindst 3 dage efter afslutningen af ​​behandlingen.

Rådfør dig med en læge, hvis forbedring ikke finder sted inden for få dage, eller hvis der opstår nye symptomer. Hvis der opstår smerter i sener, skal du sørge for, at den berørte led er i ro og konsulter en læge.

Fluoroquinoloner - fire generationer af bredspektret antibiotika

Fluoroquinolones antibiotika er antibakterielle midler opnået ved kemisk syntese, som kan undertrykke aktiviteten af ​​gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De blev opdaget i midten af ​​forrige århundrede, og siden da har de succesfuldt klare mange farlige lidelser.

Fluoroquinoloner mod bakterier

Den moderne mand er konstant udsat for stress, mange negative miljømæssige faktorer på grund af, hvad hans immunsystem fejler eller svækker. Til gengæld udvikler patogene bakterier konstant, muterer, erhverver immunitet overfor penicillinantibiotika, som med succes blev anvendt til behandling af inflammatoriske sygdomme for få årtier siden. Som følge heraf påvirker farlige sygdomme hurtigt en person med svækket immunsystem, og antibiotikabehandling af den gamle generation giver ikke korrekte resultater.

Bakterier er encellulære mikroorganismer, der mangler en kerne. Der er gunstige bakterier, der er nødvendige for dannelsen af ​​menneskelig mikroflora. Disse omfatter bifidobakterier, lactobaciller. Samtidig er der betingelsesmæssigt patogene mikroorganismer, som under samtidige forhold bliver aggressive overfor organismen.

Forskere deler bakterier i 2 hovedgrupper:

Disse omfatter stafylokokker, streptokokker, clostridier, corynebacterium, listeria. De forårsager udvikling af sygdomme i nasopharynx, øjne, ører, lunger, bronchi.

Disse er E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitale system og tarmene.

Baseret på denne differentiering af bakterieserien vælger lægen terapi. Hvis der som følge af bakteriel podning opdages det forårsagende middel, så er et antibiotikum foreskrevet, der håndterer bakterierne i denne gruppe. Hvis patogenet ikke kan detekteres, eller det er umuligt at udføre en analyse for backwaters, foreskrives bredspektret antibiotika, som har en destruktiv virkning på de fleste patogene bakterier.

klassifikation

De bredspektrede antibiotika indbefatter quinolongruppen, som indeholder fluorquinoloner, som ødelægger gram-positive og gramnegative bakterier og ikke-fluorerede quinoloner, som hovedsagelig ødelægger gramnegative bakterier.

Systematisering af fluorquinoloner er baseret på forskellene i den kemiske struktur og spektrum af antibakteriel aktivitet. Fluoroquinolon antibiotika er opdelt i 4 generationer i overensstemmelse med tidspunktet for deres udvikling.

Det omfatter nalidixiske, oxolinsyre, pipimidsyrer. På grundlag af nalidixinsyre produceres uroantiseptika, som har en destruktiv effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan ikke klare gram-positive bakterier og anaerober.

Den første generation omfatter stoffer Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, hvis vigtigste aktive ingrediens er nalidixinsyre. Det såvel som pimemidiske og oxolinsyrer klager godt sammen med ukomplicerede sygdomme i urinsystemet og tarmene (enterocolitis, dysenteri). Det virker effektivt mod enterobakterier, men trænger dårligt ind i væv, har lav biologisk permeabilitet, har mange bivirkninger, som ikke tillader anvendelse af ikke-fluorerede quinoloner som en kompleks terapi.

Selv om den første generation af antibiotika havde et stort antal fejl, blev det betragtet som lovende, og udviklingen på dette område fortsatte. Efter 20 år er den næste generation af stoffer blevet udviklet. De blev syntetiseret ved at indføre fluoratomer i quinolinmolekylet. Effekten af ​​disse lægemidler afhænger direkte af antallet af indførte fluoratomer og deres lokalisering i forskellige positioner af quinolinatomer.

Denne generation af fluorquinoloner består af Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De ødelægger et større antal gram-negative kokoser og pinde, bekæmpelse af grampositive stænger, stafylokokker, hæmmer aktiviteten af ​​svampebakterier, der bidrager til udviklingen af ​​tuberkulose, men ikke effektivt nok bekæmpe anaerober, mycoplasmer, klamydia, pneumokokker.

Hovedformålet med udvikling, som forskere forfulgte i etableringen af ​​antibiotika, blev opnået ved anden generation af fluorquinoloner. Med deres hjælp kan du kæmpe mod særligt farlige bakterier, der hærder patienter fra livstruende patologier. Men udviklingen fortsatte, og snart blev der forberedelser af 3. og 4. generation.

Den tredje generation omfatter respiratoriske fluoroquinoloner, som har vist sig at være effektive til behandling af luftvejssygdomme. De er langt mere effektive til bekæmpelse af chlamydia, mycoplasmer og andre patogener af luftvejssygdomme end deres forgængere og har en lang række effekter. Aktiv mod pneumokokker, som har udviklet resistens overfor penicillin, hvilket garanterer succes i behandlingen af ​​bronkitis, bihulebetændelse, lungebetændelse. Levofloxacin anvendes mest, såvel som Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotilgængeligheden af ​​disse lægemidler er 100%, så de kan behandle de mest alvorlige sygdomme.

Fjerde generation eller anti-anaerobe respiratoriske fluorquinoloner.

Lægemidler er ens i deres handling med fluorquinoloner - antibiotika fra den foregående gruppe. De virker imod anaerober, atypiske bakterier, makrolider, penicillinresistente pneumokokker. God hjælp til behandling af øvre og nedre luftveje, betændelse i huden og blødt væv. Forberedelser af den nyeste generation omfatter Moxifloxacin, også kendt som Avelox, som er mest effektivt til bekæmpelse af pneumokokker, atypiske patogene mikroorganismer, men ikke særlig effektive mod gram-negative intestinale mikroorganismer og Pseudomonas bacillus.

Narkotika omfatter Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er meget giftige, har et stort antal bivirkninger. I øjeblikket anvendes de sidste 3 typer medicin i medicin ikke.

Fordele og ulemper ved fluorquinoloner

Medicin, der indbefatter fluoroquinoloner, finder deres sted i forskellige områder af medicin. Listen over sygdomme, der behandles med fluorquinol antibiotika, er meget bred. De bruges i gynækologi, venerologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngologi, terapi, nefrologi, pulmonologi. Disse lægemidler er også det bedste valg for makrolider og penicilliner ineffektive eller i tilfælde af alvorlige former for sygdommen.

De er kendetegnet ved følgende egenskaber:

  • høje resultater i kampen mod systemiske infektioner af alle grader af sværhedsgrad;
  • let tolerance af kroppen;
  • minimal bivirkninger;
  • effektiv mod gram-positive, gram-negative bakterier, anaerober, mycoplasma, chlamydia;
  • lang halveringstid
  • høj biotilgængelighed (godt trænger ind i alle væv og organer, hvilket giver en stærk terapeutisk effekt).

På trods af effektiviteten af ​​fluoroquinolonantibiotika bør der tages hensyn til, at de har kontraindikationer til brug ved valg af terapi. De er forbudt under graviditet og amning, da de forårsager fostrets intrauterin misdannelser hos fosteret og hos spædbørn hydrocephalus. Hos spædbørn svækker fluoroquinoloner knoglevæksten, så de er kun ordineret, hvis fordelene ved antibiotikabehandling opvejer skaden på barnets krop. Oxoliniske og nalidixiske syrer har en toksisk virkning på nyrerne, så stoffer med dem er forbudt i tilfælde af nyreproblemer.

Anvendelsesområder

Fluoroquinolon antibiotika har retmæssigt ledende positioner i behandlingen af ​​patologier forårsaget af patogene bakterier. De har en høj grad af bioaktivitet, tolereres godt af mennesker, trænger ind i bakteriemembranen, skaber beskyttende stoffer i cellen, der er tæt i koncentrationen til serum.

En liste over stoffer og navne på stoffer, der indeholder fluorquinoloner, deres effektivitet er beskrevet nedenfor.

Ciprofloxacin. Designet til behandling af ENT sygdomme, organer i det genitourinære system, mave-tarmkanalen. Effektiv med gynækologiske problemer. Det bruges i form af dråber i inflammatoriske øjensygdomme.

Pefloxacin. Effektiv til behandling af infektionssygdomme i urinsystemet. Vel hjælper med gonoré, bakteriel prostatitis. Behandler alvorlige former for gastrointestinale sygdomme, hals, nedre luftveje, nasopharynx.

Ofloxacin. Effektiv mod patogene mikroorganismer, der forårsager betændelse i urinvejen, otitis, bihulebetændelse. Med Ofloxacin behandles meningitis, chlamydia og gonoré. I dråbeformen anvendes antibiotika til behandling af øjets øjne, såsom hornhindeår, conjunctivitis og byg. Lægemidlet er også tilgængeligt som en salve, som gør det muligt at anvende det topisk.

Norfloxacin. Det anvendes til behandling af gonoré, prostatitis, sygdomme i det genitourinære system.

Ofloxacin. Effektiv mod klamydia, pneumokokker og resistente former for tuberkulose.

Moxifloxacin. Antibiotika er det bedste, når det kommer til at fjerne infektioner forårsaget af mycoplasmer, chlamydia, pneumokokker, anaerober. Det bruges til betændelse i lungerne, bihulebetændelse, betændelse i bækkenorganerne. I flydende form (dråber) bruges af oftalmologer til behandling af blepharitis, hornhindeår, byg.

Gatifloxacin. Det bruges til behandling af cystisk fibrose, bronkitis, lungebetændelse, conjunctivitis forårsaget af en bakteriel infektion, ENT sygdomme, leddets sygdomme, huden.

Gemifloxacin. De behandles med bihulebetændelse, bronkitis af kronisk natur, lungebetændelse.

Sparfloxacin. Det bekæmper aktivt og effektivt mykobakterier, mens dets virkning varer meget længere end for andre fluoroquinoloner. Det bruges til at behandle sygdomme forbundet med betændelse i mellemøret, maksillære bihuler, infektioner i nyrerne, hud og blødt væv, kønsorganer og urinveje, mave-tarmkanalen, led og knogler.

Levofloxacin. Anvendes til behandling af infektiøse ENT sygdomme, nedre luftveje, urinorganer, STD'er, akut pyelonefritis, kronisk prostatitis. Til øjeninfektioner anvendes Levofloxacin i form af dråber. Antibiotikumet er dobbelt så stærkt og kraftfuldt som det kæmper mod patogene bakterier, samtidig med at det bliver bedre tolereret af kroppen end dets forgænger, Ofloxacin.

Norfloxacin. Anvendes som primær stof i gynækologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet selv i små koncentrationer klare en stor procentdel bakterielle mikroorganismer med 5. Det ordineres i nærværelse af sygdomme i det urogenitale system, tuberkulose, som et lokalt middel til øjenlidelser. Det er ineffektivt i kampen mod chlamydia, pneumokokker, mycoplasmer.

VIGTIGT! Nogle fluoroquinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) er inkluderet i listen over vigtige lægemidler, der er godkendt af Den Russiske Føderations regering.

I lang tid tillod ikke den specifikke kemiske struktur af fluorquinolonerne fremstilling af lægemidler af væsketype med deres anvendelse, og de blev derfor kun produceret i tabletter. I den moderne farmaceutiske industri er der et stort udvalg af salver, dråber og andre sorter af antimikrobielle præparater, der indeholder en fluorquinolon. Dette giver dig mulighed for effektivt at håndtere dødelige sygdomme af bakteriel natur.

Første læge

Fluoroquinolones antibiotika 4 generationer

Hvorfor har vi brug for antibiotika i vores tid, selv skolelæreren ved. Men udtrykket "bredt spektrum" rejser nogle gange spørgsmål til patienter. Hvorfor netop "bred"? Måske vil mindre skade være fra et antibiotikum med et "smalt" spektrum?

Bakterier er meget gamle, oftest enhedscellede, nukleare mikroorganismer, der lever i jord, vand, mennesker og dyr. I menneskekroppen lever "gode" bifidobakterier og lactobaciller, disse bakterier danner den menneskelige mikroflora.

Sammen med dem er der andre mikroorganismer, de kaldes betingelsesmæssigt patogene. Med sygdom og stress fejler immunsystemet, og disse bakterier bliver helt uvenlige. Og selvfølgelig kommer forskellige mikrober, der forårsager sygdomme, ind i kroppen.

Forskere opdelte bakterier i to grupper, gram-positive (Gram +) og gram-negative (Gram -). Corynebakterier, stafylokokker, listeria, streptokokker, enterokokker, clostridier, tilhører den gram-positive gruppe af bakterier. Patogener i denne gruppe er som regel årsag til øret, øjnene, bronchi, lungerne, nasopharynx etc.

Gram-negative bakterier har en negativ effekt på tarmene og det urogenitale system. Disse patogener indbefatter E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella osv.

Baseret på denne bakterielle adskillelse er antibakteriel terapi ordineret til behandling af sygdomme forårsaget af visse patogener. Hvis sygdommen er "standard" eller der er et resultat af bakteriel såning, læger ordinerer et antibiotikum, der vil klare patogener, der tilhører en af ​​grupperne. Når der ikke er tid til analyse, og lægen tvivler på patogenet, skal antibiotika med et bredere aktivitetsspektrum ordineres til behandling. Disse antibiotika bakteriedræbende virker mod et stort antal patogener.

Sådanne antibiotika er opdelt i grupper. En af dem er en gruppe af fluorquinoloner.

Quinoloner og fluoroquinoloner

Narkotika af quinolonklassen er blevet anvendt i medicinsk praksis siden begyndelsen af ​​60'erne af det sidste århundrede. Quinoloner er opdelt i ikke-fluorerede quinoloner og fluoroquinoloner.

  • Ikke-fluorerede quinoloner har en antibakteriel virkning hovedsagelig på den gram-negative gruppe af bakterier.
  • Fluoroquinoloner har et bredere aktivitetsspektrum. Foruden at påvirke en række grambakterier bekæmpes fluoroquinoloner succesfuldt med den gram-positive gruppe bakterier. Fluoroquinolon antibiotika har en høj bakteriedræbende effekt, og derfor er der udviklet topiske lægemidler (dråber, salver), der anvendes til behandling af øre og øjne.

Fire generationer af stoffer

  • Den første generation af quinoloner kaldes ikke-fluorerede quinoloner. Den består af oxoliniske, nalidixiske og pipemidovoy syrer. For eksempel fremstilles antipseptika Negram og Nevigremon på basis af nalidixinsyre. Disse antibiotika er bakteriedræbende mod Salmonella, Klebsiella, Shigella, men behøver ikke at klare sig godt med anaerobe bakterier og Gram + bakterier.
  • 2. generations terapeutiske lægemidler til fluoroquinolonserien består af følgende antibiotika: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin og ciprofloxacin. Med indførelsen af ​​fluoratomer i quinolonmolekyler blev sidstnævnte kendt som fluorquinoloner. Fluoroquinoloner 2 generationer kæmper godt med et stort antal Gramcocci og sticks (shigella, salmonella, gonococci osv.). C grampositive stave (Listeria, Corynebacterium, etc.), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin, og ofloxacin undertrykke stigning af mycobakterier, der forårsager tuberkulose, men udviser ringe aktivitet i kampen mod pneumokokker klamydia, mycoplasma og anaerobe bakterier.

Navne på stoffer indeholdende 2 generationer fluoroquinolon

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) er ordineret til behandling af otitis, bihulebetændelse. I sygdomme i det genitourinære system - cystitis, prostata, pyelonefritis. Til behandling af gastrointestinale sygdomme, for eksempel bakteriel diarré. I gynækologi - adnexitis, endometritis, salpingitis, bækkenabces. Til purulent arthritis, cholecystitis, peritonitis, gonoré osv. I en dråbeform anvendes den til øjenlidelser såsom keraconjunctivitis og keratitis, blepharitis mv.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) er ordineret til behandling af urinvejsinfektioner. Relevant til behandling af svære gastrointestinale sygdomme, såsom salmonellose. Effektiv med bakteriel prostatitis og gonoré. Det anvendes til behandling af patienter, hvis immunforsvar er nedsat. Bruges til at behandle sygdomme i nasopharynx, hals, nedre luftveje mv. Bedre end andre fluoroquinoloner passerer den gennem den fysiologiske barriere mellem kredsløbs- og centralnervesystemet.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandler bihulebetændelse og otitis. Aktivt opfører sig mod bakterier, der forårsager sygdomme i urinvejen. Gælder for behandling af gonoré, klamydia, meningitis. Ved topisk behandling dråbeform eller antibiotiske salve treat øjensygdomme såsom byg, sår på hornhinden, conjunctivitis, etc. Yderligere 2 generation antibiotika Ofloxacin mest effektivt klarer pneumokokker og klamydia.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Nogle streptokokker og anaerobe bakterier er resistente over for lægemidlet, men dette antibiotikum har en høj aktivitet mod et stort antal mikroorganismer selv i de mindste koncentrationer. Det bruges til behandling af patienter med tuberkulose som led i kompleks terapi. Det er ordineret til behandling af sygdomme i det urogenitale system, til lokal anvendelse i behandling af sygdomme i oftalmologi mv. Den har ringe aktivitet i kampen mod pneumokokker, mycoplasmer og chlamydia.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) vil blive brugt til behandling af sygdomme i oftalolologi, urologi, gynækologi osv.

3. generation fluoroquinoloner

Den tredje generation af fluorquinoloner kaldes også respiratoriske fluoroquinoloner. Disse antibiotika har samme brede spektrum af indflydelse som fluorquinolonerne fra den foregående generation og overgår dem også i kampen mod pneumokokker, klamydia, mycoplasmer og andre patogener af luftvejssygdomme. På grund af dette er 3. generationen fluoroquinolonpræparater ofte brugt til behandling af sygdomme i åndedrætssystemet.

Navne på stoffer med 3. generations fluoroquinoloner

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) er 2 gange mere potent mod bakterier end dets forgænger af 2. generation ofloxacin. Det bruges til behandling af infektioner i det nedre åndedrætssystem og ENT-organer (otitis, bihulebetændelse). Det ordineres for sygdomme i urinvejen, kronisk prostatitis, seksuelt overførte sygdomme i behandling af akut pyelonefritis. I form af dråber anvendes dette antibiotikum i ophtholmologi til øjeninfektioner. Det tolereres bedre end 2. generations antibiotikum ofloxacin.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) i bredden af ​​aktivitetsspektret af dette antibiotikum nærmest Levofloxacin. Det er meget effektivt i kampen mod mykobakterier. Virkningens varighed er højere end for andre fluoroquinoloner. Bruges til at bekæmpe bakterier i bihulerne, mellemøret. Ved behandling af nyresygdomme, reproduktionssystem, bakterielle læsioner i huden og blødt væv, infektioner i mave-tarmkanalen, knoglerne, leddene osv.

Den fjerde generation af fluoroquinolonpræparater omfatter følgende mest kendte lægemidler: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Medikamenter, der har 4 generationer fluoroquinolon

  1. Hemifloxacin (Ftiv) anvendes til behandling af lungebetændelse, kronisk bronkitis, bihulebetændelse mv.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biotilgængeligheden af ​​dette antibiotikum er meget høj i størrelsesordenen 96%, når det tages oralt. I lungevævet, mellemøret, forbrændingen af ​​bronchi, sæd, slimhinden i paranasale bihuler, fastlægges æggestokkene ret store koncentrationer. Det er ordineret til behandling af sygdomme i ENT organer, seksuelt overførte sygdomme, sygdomme i hud og led. Lægemidlet bruges til behandling af bronkitis, lungebetændelse, cystisk fibrose, bakteriel conjunctivitis og andre sygdomme forårsaget af bakterier, der er modtagelige for antibiotika.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Undersøgelser har vist, at dette antibiotikum bedre end andre fluoroquinoloner klare behandling af infektioner, der er forårsaget af pneumokokker, klamydia, mycoplasmer, anaerober. Udpeget af læger til bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse, infektiøse læsioner af huden, blødt væv. Behandler betændelse i bækkenorganerne. Som en væske anvendes den i oftalmologi ved lokal behandling af byg, conjunctivitis, blepharitis, hornhindeår. Overlegenheden af ​​den nyeste generation af fluorquinolon over tidligere generationer bestemmes af dets farmakokinetiske egenskaber:
    1. Høje bakteriedræbende koncentrationer i forskellige organer og væv sikres ved dens gode gennemtrængelighed.
    2. Antibiotikumet kan bruges op til en gang om dagen på grund af dets lange omsætning i kroppen.
    3. Absorptionen af ​​denne fluorquinolon påvirkes ikke af fødeindtagelse.
    4. Den absolutte biotilgængelighed af lægemidlet efter oral administration er fra 85% til 93%.

Adskillige fluoroquinolone stoffer, nemlig, moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin medtaget på listen over vitale og livsvigtig medicin, der er godkendt af regeringen.

Fluoroquinolones antibiotika er antibakterielle midler opnået ved kemisk syntese, som kan undertrykke aktiviteten af ​​gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De blev opdaget i midten af ​​forrige århundrede, og siden da har de succesfuldt klare mange farlige lidelser.

Den moderne mand er konstant udsat for stress, mange negative miljømæssige faktorer på grund af, hvad hans immunsystem fejler eller svækker. Til gengæld udvikler patogene bakterier konstant, muterer, erhverver immunitet overfor penicillinantibiotika, som med succes blev anvendt til behandling af inflammatoriske sygdomme for få årtier siden. Som følge heraf påvirker farlige sygdomme hurtigt en person med svækket immunsystem, og antibiotikabehandling af den gamle generation giver ikke korrekte resultater.

Bakterier er encellulære mikroorganismer, der mangler en kerne. Der er gunstige bakterier, der er nødvendige for dannelsen af ​​menneskelig mikroflora. Disse omfatter bifidobakterier, lactobaciller. Samtidig er der betingelsesmæssigt patogene mikroorganismer, som under samtidige forhold bliver aggressive overfor organismen.

Forskere deler bakterier i 2 hovedgrupper:

Disse omfatter stafylokokker, streptokokker, clostridier, corynebacterium, listeria. De forårsager udvikling af sygdomme i nasopharynx, øjne, ører, lunger, bronchi.

Disse er E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitale system og tarmene.

Baseret på denne differentiering af bakterieserien vælger lægen terapi. Hvis der som følge af bakteriel podning opdages det forårsagende middel, så er et antibiotikum foreskrevet, der håndterer bakterierne i denne gruppe. Hvis patogenet ikke kan detekteres, eller det er umuligt at udføre en analyse for backwaters, foreskrives bredspektret antibiotika, som har en destruktiv virkning på de fleste patogene bakterier.

De bredspektrede antibiotika indbefatter quinolongruppen, som indeholder fluorquinoloner, som ødelægger gram-positive og gramnegative bakterier og ikke-fluorerede quinoloner, som hovedsagelig ødelægger gramnegative bakterier.

Systematisering af fluorquinoloner er baseret på forskellene i den kemiske struktur og spektrum af antibakteriel aktivitet. Fluoroquinolon antibiotika er opdelt i 4 generationer i overensstemmelse med tidspunktet for deres udvikling.

Det omfatter nalidixiske, oxolinsyre, pipimidsyrer. På grundlag af nalidixinsyre produceres uroantiseptika, som har en destruktiv effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan ikke klare gram-positive bakterier og anaerober.

Den første generation omfatter stoffer Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, hvis vigtigste aktive ingrediens er nalidixinsyre. Det såvel som pimemidiske og oxolinsyrer klager godt sammen med ukomplicerede sygdomme i urinsystemet og tarmene (enterocolitis, dysenteri). Det virker effektivt mod enterobakterier, men trænger dårligt ind i væv, har lav biologisk permeabilitet, har mange bivirkninger, som ikke tillader anvendelse af ikke-fluorerede quinoloner som en kompleks terapi.

Selv om den første generation af antibiotika havde et stort antal fejl, blev det betragtet som lovende, og udviklingen på dette område fortsatte. Efter 20 år er den næste generation af stoffer blevet udviklet. De blev syntetiseret ved at indføre fluoratomer i quinolinmolekylet. Effekten af ​​disse lægemidler afhænger direkte af antallet af indførte fluoratomer og deres lokalisering i forskellige positioner af quinolinatomer.

Denne generation af fluorquinoloner består af Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De ødelægger et større antal gram-negative kokoser og pinde, bekæmpelse af grampositive stænger, stafylokokker, hæmmer aktiviteten af ​​svampebakterier, der bidrager til udviklingen af ​​tuberkulose, men ikke effektivt nok bekæmpe anaerober, mycoplasmer, klamydia, pneumokokker.

Hovedformålet med udvikling, som forskere forfulgte i etableringen af ​​antibiotika, blev opnået ved anden generation af fluorquinoloner. Med deres hjælp kan du kæmpe mod særligt farlige bakterier, der hærder patienter fra livstruende patologier. Men udviklingen fortsatte, og snart blev der forberedelser af 3. og 4. generation.

Den tredje generation omfatter respiratoriske fluoroquinoloner, som har vist sig at være effektive til behandling af luftvejssygdomme. De er langt mere effektive til bekæmpelse af chlamydia, mycoplasmer og andre patogener af luftvejssygdomme end deres forgængere og har en lang række effekter. Aktiv mod pneumokokker, som har udviklet resistens overfor penicillin, hvilket garanterer succes i behandlingen af ​​bronkitis, bihulebetændelse, lungebetændelse. Levofloxacin anvendes mest, såvel som Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotilgængeligheden af ​​disse lægemidler er 100%, så de kan behandle de mest alvorlige sygdomme.

Fjerde generation eller anti-anaerobe respiratoriske fluorquinoloner.

Lægemidler er ens i deres handling med fluorquinoloner - antibiotika fra den foregående gruppe. De virker imod anaerober, atypiske bakterier, makrolider, penicillinresistente pneumokokker. God hjælp til behandling af øvre og nedre luftveje, betændelse i huden og blødt væv. Forberedelser af den nyeste generation omfatter Moxifloxacin, også kendt som Avelox, som er mest effektivt til bekæmpelse af pneumokokker, atypiske patogene mikroorganismer, men ikke særlig effektive mod gram-negative intestinale mikroorganismer og Pseudomonas bacillus.

Narkotika omfatter Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er meget giftige, har et stort antal bivirkninger. I øjeblikket anvendes de sidste 3 typer medicin i medicin ikke.

Medicin, der indbefatter fluoroquinoloner, finder deres sted i forskellige områder af medicin. Listen over sygdomme, der behandles med fluorquinol antibiotika, er meget bred. De bruges i gynækologi, venerologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngologi, terapi, nefrologi, pulmonologi. Disse lægemidler er også det bedste valg for makrolider og penicilliner ineffektive eller i tilfælde af alvorlige former for sygdommen.

De er kendetegnet ved følgende egenskaber:

  • høje resultater i kampen mod systemiske infektioner af alle grader af sværhedsgrad;
  • let tolerance af kroppen;
  • minimal bivirkninger;
  • effektiv mod gram-positive, gram-negative bakterier, anaerober, mycoplasma, chlamydia;
  • lang halveringstid
  • høj biotilgængelighed (godt trænger ind i alle væv og organer, hvilket giver en stærk terapeutisk effekt).

På trods af effektiviteten af ​​fluoroquinolonantibiotika bør der tages hensyn til, at de har kontraindikationer til brug ved valg af terapi. De er forbudt under graviditet og amning, da de forårsager fostrets intrauterin misdannelser hos fosteret og hos spædbørn hydrocephalus. Hos spædbørn svækker fluoroquinoloner knoglevæksten, så de er kun ordineret, hvis fordelene ved antibiotikabehandling opvejer skaden på barnets krop. Oxoliniske og nalidixiske syrer har en toksisk virkning på nyrerne, så stoffer med dem er forbudt i tilfælde af nyreproblemer.

Fluoroquinolon antibiotika har retmæssigt ledende positioner i behandlingen af ​​patologier forårsaget af patogene bakterier. De har en høj grad af bioaktivitet, tolereres godt af mennesker, trænger ind i bakteriemembranen, skaber beskyttende stoffer i cellen, der er tæt i koncentrationen til serum.

En liste over stoffer og navne på stoffer, der indeholder fluorquinoloner, deres effektivitet er beskrevet nedenfor.

Ciprofloxacin. Designet til behandling af ENT sygdomme, organer i det genitourinære system, mave-tarmkanalen. Effektiv med gynækologiske problemer. Det bruges i form af dråber i inflammatoriske øjensygdomme.

Pefloxacin. Effektiv til behandling af infektionssygdomme i urinsystemet. Vel hjælper med gonoré, bakteriel prostatitis. Behandler alvorlige former for gastrointestinale sygdomme, hals, nedre luftveje, nasopharynx.

Ofloxacin. Effektiv mod patogene mikroorganismer, der forårsager betændelse i urinvejen, otitis, bihulebetændelse. Med Ofloxacin behandles meningitis, chlamydia og gonoré. I dråbeformen anvendes antibiotika til behandling af øjets øjne, såsom hornhindeår, conjunctivitis og byg. Lægemidlet er også tilgængeligt som en salve, som gør det muligt at anvende det topisk.

Norfloxacin. Det anvendes til behandling af gonoré, prostatitis, sygdomme i det genitourinære system.

Ofloxacin. Effektiv mod klamydia, pneumokokker og resistente former for tuberkulose.

Moxifloxacin. Antibiotika er det bedste, når det kommer til at fjerne infektioner forårsaget af mycoplasmer, chlamydia, pneumokokker, anaerober. Det bruges til betændelse i lungerne, bihulebetændelse, betændelse i bækkenorganerne. I flydende form (dråber) bruges af oftalmologer til behandling af blepharitis, hornhindeår, byg.

Gatifloxacin. Det bruges til behandling af cystisk fibrose, bronkitis, lungebetændelse, conjunctivitis forårsaget af en bakteriel infektion, ENT sygdomme, leddets sygdomme, huden.

Gemifloxacin. De behandles med bihulebetændelse, bronkitis af kronisk natur, lungebetændelse.

Sparfloxacin. Det bekæmper aktivt og effektivt mykobakterier, mens dets virkning varer meget længere end for andre fluoroquinoloner. Det bruges til at behandle sygdomme forbundet med betændelse i mellemøret, maksillære bihuler, infektioner i nyrerne, hud og blødt væv, kønsorganer og urinveje, mave-tarmkanalen, led og knogler.

Levofloxacin. Anvendes til behandling af infektiøse ENT sygdomme, nedre luftveje, urinorganer, STD'er, akut pyelonefritis, kronisk prostatitis. Til øjeninfektioner anvendes Levofloxacin i form af dråber. Antibiotikumet er dobbelt så stærkt og kraftfuldt som det kæmper mod patogene bakterier, samtidig med at det bliver bedre tolereret af kroppen end dets forgænger, Ofloxacin.

Norfloxacin. Anvendes som primær stof i gynækologi, oftalmologi, urologi.

Lomefloxacin. Antibiotikumet selv i små koncentrationer klare en stor procentdel bakterielle mikroorganismer med 5. Det ordineres i nærværelse af sygdomme i det urogenitale system, tuberkulose, som et lokalt middel til øjenlidelser. Det er ineffektivt i kampen mod chlamydia, pneumokokker, mycoplasmer.

VIGTIGT! Nogle fluoroquinoloner (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) er inkluderet i listen over vigtige lægemidler, der er godkendt af Den Russiske Føderations regering.

I lang tid tillod ikke den specifikke kemiske struktur af fluorquinolonerne fremstilling af lægemidler af væsketype med deres anvendelse, og de blev derfor kun produceret i tabletter. I den moderne farmaceutiske industri er der et stort udvalg af salver, dråber og andre sorter af antimikrobielle præparater, der indeholder en fluorquinolon. Dette giver dig mulighed for effektivt at håndtere dødelige sygdomme af bakteriel natur.

Patogene mikrober og bakterier bliver årsagerne til alvorlige sygdomme i åndedrætsorganerne, urinsystemet og andre dele af kroppen. Konfronter dem effektivt med den nyeste generation af fluorquinoloner. Disse antimikrobielle lægemidler er i stand til at besejre selv infektioner, der er resistente over for quinoloner og fluorquinoloner, som blev brugt for flere år siden.

Fluoroquinoloner er blevet brugt til at bekæmpe bakterier siden 60'erne, i hvilket tidsrum bakterier er blevet immun for mange af disse stoffer. Derfor stopper forskerne ikke på deres laurbær og frigiver nye og nye lægemidler og øger deres effektivitet. Her er navne på den sidste generation af fluoroquinoloner og deres forgængere:

  1. Forberedelser af den første generation (nalidixinsyre, oxolinsyre).
  2. Forberedelser af anden generation (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin, iprofloxacin).
  3. Forberedelser af den tredje generation (levofloxacin, parfloxacin).
  4. Forberedelser af fjerde generation (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Virkningen af ​​de nye generationens fluorquinoloner er baseret på deres introduktion i bakteriens DNA, hvorved mikroorganismer mister deres evne til at formere sig og dø hurtigt. Med hver generation vokser antallet af baciller mod hvilke effektive stoffer. I dag er det:

Det er ikke overraskende, at mange fluoroquinoloner er opført på listen over de vigtigste og vigtige lægemidler - uden dem er behandlingen af ​​lungebetændelse, kolera, tuberkulose og andre farlige sygdomme umulig. De eneste mikroorganismer, som denne type medicin ikke kan påvirke, er alle anaerobe bakterier.

Hidtil frigør piller respiratoriske fluoroquinoloner til bekæmpelse af øvre og nedre luftvejsinfektioner, præparater til behandling af urininfektioner og lungebetændelse. Her er en kort liste over stoffer til rådighed i tabletform:

  • levofloxacin;
  • moxifloxacin;
  • sparfloxacin;
  • Norfloxacin og andre.

Inden du begynder behandling, skal du undersøge kontraindikationerne omhyggeligt - mange lægemidler i denne gruppe anbefales ikke til brug i strid med udskillelsesfunktionen, nyresygdom og lever. Fluoroquinoloner bliver vist til børn og gravide strengt efter lægens recept, når det kommer til at redde liv.

Den overordnede struktur af quinoloner. I fluorquinoloner er et fluoratom (markeret med rødt) og en piperazincyklus (markeret med blå) altid til stede i strukturen.

Fluoroquinoloner (engelsk # 160; Fluoroquinoloner) # 160; - En gruppe af lægemidler med udtalt antimikrobiell aktivitet, der i vid udstrækning anvendes i medicin som bredspektret antibiotika. Bredden af ​​spektret af antimikrobielle virkninger, aktivitet og indikationer for anvendelse, de er meget tæt på antibiotika, men afviger fra dem i kemisk struktur og oprindelse. (Antibiotika er produkter af naturlig oprindelse eller lignende syntetiske analoger af dem, mens fluoroquinoloner ikke har en naturlig analog).

I 1960'erne blev høj antimikrobiell aktivitet af nalidixinsyre påvist. Oxolinsyre blev derefter syntetiseret. med samme aktivitetsspektrum, men mere aktive (2-4 gange in vitro). I forlængelse af dette arbejde blev der syntetiseret en række 4-quinolonderivater, blandt hvilke forbindelser indeholdende et fluoratom i position (markeret i rødt) og især i positionen (markeret med blå) -piperazinring med eller uden yderligere substitutioner var særligt aktive. Disse forbindelser blev kaldt fluoroquinoloner; de kan også kaldes quinoloner af anden generation.

Der er ingen generelt accepteret systematisering af fluorquinoloner. Der er flere klassifikationer: Fluorquinoloner er opdelt efter generationer; i henhold til antallet af fluoratomer i molekylet (monofluorquinoloner, difluorquinoloner og trifluorquinoloner); såvel som fluoreret og anti-pneumokok (eller respiratorisk). Fluoroquinoloner er opdelt efter generationer i de første lægemidler (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, norfloxacin), anden generation (levofloxacin, sparfloxacin). den tredje og fjerde generation (moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin, sitafloxacin, trovafloxacin).

Handlingsmekanisme

Ved inhibering af to vitale mikrobielle celle enzymer forstyrrer DNA gyrase og topoisomerase-4, fluorquinoloner DNA-syntese. hvilket fører til bakteriens død (bakteriedræbende effekt). Desuden er antibakteriel aktivitet forårsaget af bakteriens virkning på RNA, stabiliteten af ​​deres membraner og virkningen på andre vitale processer af bakterieceller.

Ciprofloxacin # 160; - Den første generation af fluorquinolon

Mange fluoroquinoloner (ofloxacin, ciprofloxacin og senere) er effektive mod Mycobacterium tuberculosis.

Fluorkinolonernes høje baktericide aktivitet gjorde det muligt at udvikle doseringsformer til mange af dem til lokal anvendelse i form af øjendråber og øre dråber.

Fluoroquinoloner absorberes hurtigt og godt i fordøjelseskanalen. Maksimum blodkoncentrationer nås i gennemsnit 1-3 timer efter indtagelse. De har ringe kontakt med plasmaproteiner og er relativt lette at trænge ind i alle organer og væv, hvilket skaber høje koncentrationer i dem; trænger ind i kroppens celler, der påvirker de intracellulære bakterier (chlamydia, mykobakterier osv.)

Fødevarer kan nedsætte absorptionen af ​​quinoloner, men har ingen signifikant effekt på biotilgængeligheden. Fluoroquinoloner passerer hemato-placental barrieren. såvel som i små mængder trænge ind i modermælk. Derfor er de ikke ordineret til gravide og ammende kvinder. De udskilles af nyrerne, for det meste uændrede, og skaber høje koncentrationer i urinen.

I tilfælde af nyresvigt sænkes elimineringen af ​​quinoloner betydeligt

Kontraindikationer

Alvorlig cerebral aterosklerose, mangel på glucose-6-phosphat dehydrogenase, allergisk reaktion på fluoroquinolon gruppe lægemidler. Graviditet, amning, børnealder.

litteratur

  • Mashkovsky M.D. Medicines. # 160; - 15. udgave. # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E.N. Yakovlev, S.V. Antimikrobielle lægemidler fra fluoroquinolongruppen i klinisk praksis. # 160; - M. 1998.

referencer

  • Quinoloner og det kliniske laboratorium // CDC, sundhedsrelaterede infektioner # 160; (Eng.)

fluoroquinoloner

Fluoroquinoloner blev dannet ved at studere quinolonderivaterne beskrevet ovenfor. Det viste sig, at tilsætningen af ​​et fluoratom til quinolonstrukturen signifikant forbedrer den antibakterielle virkning af lægemidlet. I dag er fluoroquinoloner et af de mest aktive kemoterapeutiske midler, som ikke mister kraften til de mest kraftfulde antibiotika.
Fluoroquinoloner er syntetiske antimikrobielle midler indeholdende en usubstitueret eller substitueret piperazincyklus i position 7 i quinolonkernen og et fluoratom i position 6 (figur 3).
Fluoroquinoloner er opdelt i tre generationer.
Fluoroquinoloner I generation (indeholder 1 fluoratom):
- Ciprofloxacin (CyproBay, Ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks)
- ofloxacin (tarvid, zanotsid);
- Norfloxacin (nomizin, politiet)
- lomefloxacin (maksakvin, xenakvin)
Fluoroquinolones II generation (indeholder 2 fluoratomer):
- Levofloxacin (tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Fluoroquinolones III generation (indeholdende 3 fluoratomer):
- moxifloxacin (avelox);
- gatifloxacin;
- hemifloxacin;
- nadifloksatsin.

Blandt de kendte syntetiske antimikrobielle midler har fluorquinoloner det bredeste spektrum af virkning og signifikant antibakteriel aktivitet. De er aktive mod gram-positive og gram-negative cocci, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Separate lægemidler (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) virker på mycobacterium tuberkulose (kan anvendes i kombinationsterapi til lægemiddelresistent tuberkulose). Spirochetes, Listeria og de fleste anaerober er ikke følsomme over for fluorquinoloner. Fluoroquinoloner virker på ekstra- og intracellulært lokaliserede mikroorganismer. Modstanden af ​​mikroflora til fluorquinoloner udvikler sig relativt langsomt.
Den antimikrobielle virkning af fluorquinoloner er baseret på blokaden af ​​to vitale bakteriecelle enzymer: DNA gyrase (H type topoisomerase) og topoisomerase / Y type. For at forstå disse enzymers biologiske rolle er det nødvendigt at huske på, at prokaryoternes DNA er en dobbeltstrenget ring lukket struktur, frit placeret i cytoplasmaet i cellen (figur 4-1). De to tråde af DNA-molekylet er kovalent bundet til hinanden gennem hydrogenbindinger og tæt pakket i en spiralstruktur (figur 4-2). Under visse betingelser kan DNA-tråde slappe af og blive adskilt (figur 4 - 3). Årsagerne til dette fænomen kan være både fysiologiske og patologiske: syntesen af ​​et RNA-molekyle på en DNA-matrix, skadelige eksogene faktorer, stråling, mutationer, etc. Topoisomerasen opretholdes og genoprettes til DNA-strukturen. I dette tilfælde genopretter type IV topoisomerase det kovalente lukning af DNA-tråde og eliminerer defekter i molekylet (figur 4 - 4). DNA gyrase er et enzym, der også tilhører klassen af ​​topoisomerase og tilvejebringer supercoiling, bevaring af den tæt pakkede spiralformede struktur af DNA (fig. 4-5). For eksempel: cellediameteren af ​​E. coli er 1 nm, mens længden af ​​dens DNA i ekspanderet form er lig med 1000 nm. Naturligvis er det i et bur meget tæt foldet.
Således tilvejebringer DNA gyrase og topoisomerase IV-typen de processer, der er nødvendige for den normale funktion af en bakteriel celle og for at opretholde stabiliteten af ​​dens cellulære strukturer. Afbrydelse af funktionen af ​​disse enzymsystemer fører til afvikling af DNA-molekylet, som erhverver
-451 - "cheesy" look. En celle kan ikke eksistere under sådanne betingelser, apoptose aktiveres, og den dør.

Generelt kan virkningsmekanismen af ​​fluoroquinoloner være repræsenteret som følger (fig. 5).

Dissociation of DNA strands Violation of superspiralization and
kovalent lukning af filamenter
Overtrædelse af RNA DNA syntese
X
Bakteriedræbende virkning ved celledød).

Fig. 5. Virkningsmekanismen af ​​fluorquinoloner
Selektiviteten af ​​den antimikrobielle virkning af fluorquinoloner skyldes det faktum, at der ikke er nogen type II-topoisomerase i cellerne i mikroorganismen. Men i betragtning af den tætte strukturelle og funktionelle affinitet af enzymsystemerne af prokaryote og eukaryote celler, taber fluorquinolonerne ofte deres selektivitet af virkning og beskadiger cellerne i mikroorganismen og forårsager talrige bivirkninger. De mest signifikante bivirkninger af fluorquinoloner og mekanismerne for deres udvikling er vist i tabel 1.

Tabel 1
Bivirkninger af fluorquinoloner

Bivirkning navn

Bivirkning mekanisme

Ultraviolette stråler (UV) - ødelægge fluorquinoloner med dannelsen af ​​frie radikaler, der beskadiger hudstrukturen

Argrotoksicitet (nedsat bruskvævudvikling, lameness)

Binding af Mg2 + ioner, der er nødvendige for funktionen af ​​DNA af chondrocytter (bruskceller)

Interaktion med theophyllin

Inhibering af theofyllinmetabolisme og forøgelse af koncentrationen i blodet

Kilder: Ingen kommentarer endnu!

Den moderne rytme af livet svækker den menneskelige immunitet, og de forårsagende midler af infektionssygdomme muterer og bliver resistente over for de vigtigste kemiske præparater af penicillinklassen.

Dette sker på grund af befolkningens irrationelle ukontrollerede brug og analfabetisme i sager af medicinsk karakter.

Opdagelsen af ​​midten af ​​det sidste århundrede - fluorquinoloner - giver dig mulighed for at klare mange farlige lidelser med minimal negative konsekvenser for kroppen. Seks moderne medicin er endda inkluderet i listen over væsentlige.

Et komplet billede af effektiviteten af ​​antibakterielle midler vil hjælpe nedenstående tabel. Kolonnerne viser alle alternative handelsnavne for quinoloner.

Mylor

Kold og influenzabehandling

  • Hjem
  • Alle
  • Den tredje generation af fluorquinoloner

Den tredje generation af fluorquinoloner

Kære farmaceuter, hej!

For nylig analyserede vi de mest populære antibiotika grupper.

I dag vil jeg gerne bo på en anden gruppe ekstremt populære antibakterielle midler. Jeg taler om fluorquinoloner.

De er ikke antibiotika, fordi de ikke har naturlige modstykker. Men de er ikke dårligere i effektivitet.

Du kan ikke læse mere, hvis du hurtigt besvarer spørgsmålene:

  • Hvor mange generationer fluoroquinoloner findes der for øjeblikket på markedet?
  • Navngiv mindst ét ​​lægemiddel af hver generation af denne gruppe.
  • Hvordan er generationer forskellige fra hinanden?
  • Hvilke af fluorquinolonerne anvendes hovedsageligt i infektioner i det urogenitale system?
  • Navngiv den sjældne bivirkning forårsaget af denne gruppe af lægemidler.
  • I hvilken alder kan fluoroquinoloner anvendes og hvorfor?

Nå, hvordan? Har du gjort det?

Hvis ikke, fortsæt samtalen.

"Forældrene" af fluorquinoloner er quinoloner - nalidixinsyre (Negram, Neugrammon), pimemidsyre (Palin) osv.

Jeg er sikker på at du vil kalde det, når de bruges.

Det er rigtigt. Fortrinsvis med urinvejsinfektioner. Quinoloner er i det væsentlige uroseptiske, dvs. narkotika fritager en blære, nyrer, urinledere fra bakterielle angribere.

For nylig er disse midler udpeget mindre og mindre, fordi markedet syntes meget mere effektive stoffer.

Quinoloner blev tilfældigt syntetiseret under en undersøgelse af et antimalarielt lægemiddel kaldet chlorokin.

Et par år efter deres opdagelse kom en af ​​forskerne op med ideen om at tilføje et fluoratom til quinolonformlen og se, hvad der sker. Og det viste sig en helt ny gruppe antibakterielle midler, som kan sammenlignes i effektivitet med cephalosporiner.

I nogle publikationer betragtes quinoloner sammen med fluorquinoloner og regnes blandt deres første generation.

Der sker noget vrøvl: kinoloner er 1. generation af fluorquinoloner.

Men gruppen viste sig at være helt anderledes, med forskellige egenskaber og indikationer!

Så jeg vil tale som fornuft fortæller mig.

I dag er der 3 generationer fluoroquinoloner:

Fluoroquinolon-generationer adskiller sig fra hinanden i deres spektrum af antibakteriel aktivitet.

Hver ny generation overgår den forrige på en eller anden måde.

Den første generation hedder "gram-negativ", fordi stofferne tilhørende denne generation virker på en bred vifte af gram-negative bakterier. Og fra gram-positiv kun på en lille håndfuld: flere sorter af stafylokokker, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Lad mig minde dig om Gram-negative bakterier: pyocyanisk pind, gonokræv (gonorrøtens årsagsmiddel), meningokokker (det forårsagende middel til purulent meningitis), E. coli, salmonella, shigella, Proteus, Klebsiella, enterobacter, hæmofil bacillus mv.

Forberedelser af 1. generation kan opdeles i 2 grupper:

Systemisk: Ciprofloxacin, Lomefloxacin og Ofloxacin. De trænger ind i forskellige organer og væv, derfor bruges de til infektioner af forskellige lokaliseringer: åndedrætsorganer, øre, øjne, paranasale bihule, næse, urogenitale område, mave-tarmkanal, hud, knogler mv.

Uroseptika: Norfloxacin og Pefloxacin. Disse midler skaber høje koncentrationer i urinen, så de bruges oftest til infektioner i det urogenitale system.

Men lægemidler af denne generation har ringe virkning på pneumokokker, klamydia, mycoplasma, anaerober.

Norfloxacin er også inkluderet i øjendråber og øredråber kaldet Normaks.

Anden generation hedder "åndedræt", da midlerne i forbindelse med den ikke kun virker på de patogener som 1. generation, men også på de fleste patogener i luftvejsinfektioner (pneumokokker, Mycoplasma pneumoniae osv.)

De beskæftiger sig helt med de samme fjender af folket som 1. generation, men også med pneumokokker, klamydia, mycoplasmer.

3. generation - jeg vil kalde det "tordenvejr af anaerober".

Mens jeg samlede materiale til artiklen, mødte jeg flere repræsentanter for denne generation, men så dem ikke i sortimentet af apoteker. Jeg ser ingen grund til at tale om "døde sjæle". Så jeg kalder de mest populære: Moxifloxacin (handelsnavn Avelox).

Narkotika, eller rettere lægemidlet, den tredje generation af fluorquinoloner virker på de samme patogener som de to foregående, plus er i stand til at ødelægge anaerobe bakterier. Husk, hvem de er?

Disse er uhøjtidelige mikrober, som i modsætning til deres brødre i tankerne ikke har brug for ilt for et fuldt liv.

De forårsager alvorlige infektioner. Deres toksiner er ekstremt aggressive, der er i stand til at inficere vitale organer og forårsager peritonitis, abscesser af indre organer, sepsis, osteomyelitis og andre alvorlige sår.

Anaerobe bakterier er også ansvarlige for stivkrampe, gasgangrene, botulisme, fødevarebårne toksikosinfektioner.

Således ekspanderer spektret af antibakteriel aktivitet af fluorquinoloner fra generation til generation.

Du har sikkert bemærket, at forberedelserne fra denne gruppe var elsket af mange læger, derfor er de ordineret ganske ofte.

Hvor godt fandt de i dem?

Lad os nævne deres fordele.

  1. Har et bredt spektrum af handlinger.
  2. Dybt trænge ind i forskellige væv.
  3. De har en lang halveringstid, så de kan bruges 1-2 gange om dagen.
  4. Godt absorberet i mave-tarmkanalen er derfor tilgængelig i form af orale former, hvilket er mere bekvemt og mere behageligt for mange patienter.
  5. Meget effektiv.
  6. Godt tolereret.

Fluoroquinoloner har en bakteriedræbende virkning. De hæmmer de enzymer, der er nødvendige for syntesen af ​​DNA'et fra datterbakteriecellerne. Hvad er DNA? Dette er cellens "hjerte", det er dets genetiske kode, "instruktionen" om hvordan man kan leve og være godt og godt. Ingen "instruktioner" - intet liv.

Fluoroquinoloner har en bred, jeg vil endda sige det bredeste, omfang af indikationer:

  • Sygdomme i øvre og nedre luftveje.
  • Infektioner i urinvejene og prostatakirtlen: cystitis, urethritis, pyelonefritis, prostatitis. Især godt håndtere dem norfloxacin og pefloxacin.
  • Gonoré, chlamydia, mycoplasmosis.
  • Intraabdominale infektioner (peritonitis, cholecystitis osv.)
  • Tarminfektioner (salmonellose, dysenteri, kolera osv.)
  • Infektioner i huden, blødt væv, knogler og led.
  • Sepsis.
  • Meningitis.
  • Tuberkulose.
  • Infektioner i øjet, ydre øre (norfloxacin).

Valget af fluoroquinolongruppen afhænger af sygdommens type og sværhedsgrad, dens varighed, typen af ​​patogen og effektiviteten af ​​de tidligere anvendte lægemidler.

Hvert stof har sine egne fordele. For eksempel:

Ciprofloxacin er den mest aktive af fluorquinoloner mod gram-negative bakterier. Overgår sine "kolleger" i aktion på den blå pus bacillus. Det anvendes i kombinationsterapi af stofresistente former for tuberkulose.

Ofloxacin - fra 1 generation er den mest aktive mod pneumokokker og klamydia, men svagere end stoffer med 2 og 3 generationer.

Norfloxacin og pefloxacin er særligt gode til urinveje og prostatainfektioner.

Pefloxacin trænger endvidere til blodhjernebarrieren bedre end andre fluoroquinoloner, derfor bruges den i meningitis (for dette er der en form for koncentrering til intravenøs administration).

Sparfloxacin er bedre end andre lægemidler i denne gruppe i varighed af virkningen. Den anvendes en gang dagligt.

Levofloxacin er en isomer af ofloxacin, men det er 2 gange mere aktivt og bedre tolereret.

Moxifloxacin fra hele gruppen er den mest aktive mod pneumokokker, klamydia, mycoplasmer, anaerober. Den kan bruges empirisk (dvs. blindt, uden at såge bakterier) til alvorlige infektioner af forskellige lokaliseringer.

  • graviditet
  • Amning
  • Allergiske reaktioner på fluorquinoloner,
  • Børn og ungdomsår.

Fluoroquinoloner er kontraindiceret op til 18 år, ligesom i dyreforsøg noterede forskere en forsinkelse i udviklingen af ​​bruskvæv. Derfor er de som regel ikke ordineret til slutningen af ​​dannelsen af ​​skeletet. Selvom læger under deres ansvar foreskriver i nogle tilfælde fluoroquinoloner til børn. For eksempel med cystisk fibrose eller intolerance over for andre antibakterielle midler.

Så når du sælger et lægemiddel fra denne gruppe, skal du tilbyde solcreme. Især om sommeren og i solrige områder.

Mere end andre, lomefloxacin (Lomflox) og sparfloxacin (Sparflo) er forskellige i deres evne til at inducere fotodermatose.

  1. Forøgelse af hepatisk trasaminase. Det betyder, at lægemidler er hepatotoksiske. Derfor ville det være rart at tage et fluorquinolonprodukt sammen med en hepatoprotektor. Sjældent, men der sker medicinsk hepatitis.
  2. Forhøjet QT interval på EKG. For sunde mennesker er det ikke skræmmende. Og hvis stoffet er taget af en person, der har alvorlige hjerteproblemer, kan der være en arytmi. Men det sker, når man tager store doser af lægemidlet.
  1. En sjælden bivirkning er senititis, dvs. betændelse i senen og dets brud. Oftest lider akillessenen. Det sker hovedsageligt hos ældre.

Tendinitter opstår, fordi fluoroquinoloner inhiberer aktiviteten af ​​enzymet, der er nødvendigt for syntesen af ​​collagenprotein. Og det danner grundlaget for sener og faktisk bindevævet.

Det er vigtigt:

Hvis fluoroquinoloner tages samtidig med antacid og et vitaminmineralkompleks, dannes uopløselige komplekser, og lægemidlet vil ikke have den ønskede virkning. Derfor bør en pause mellem deres teknikker være mindst 4 timer.

Og nu husker vi alle ovenstående og beskriver en liste over anbefalinger til køberen.

Hvis du sælger et lægemiddel fra gruppen af ​​fluorquinoloner:

  1. Tilbyder solcreme. Tal sådan: "Dette stof øger hudens følsomhed over for sollys og kan forårsage udslæt. Derfor råder jeg dig til at købe et andet produkt for at beskytte din hud mod solen. "
  2. Hvis en person nægter fra punkt 1, advarsel: "Undgå at være i solen i hele behandlingsperioden og i yderligere 3 dage efter opsigelsen".
  3. Tilbyde en hepatoprotector ("Har lægen givet dig noget til at beskytte din lever?")
  4. Sig, at du skal tage stoffet efter et måltid, drik masser af væsker for at reducere dets irritationsvirkning på maven.
  5. Hvis en person sammen med et fluoroginolonegruppemedicin erhverver et andet antacidlægemiddel eller et vitamin- og mineralkompleks, anbefaler man at fortynde dem i tide (mindst 4 timers pause).

Det er alt for i dag. Hvordan kunne du lide artiklen, venner?

Hvis du har noget at tilføje, kommentere, skriv i kommentarfeltet nedenfor.

Jeg ville være taknemmelig, hvis du deler linket til artiklen med dine kolleger.

Se dig igen på bloggen "Apotek til mand"!

Med kærlighed til dig, Marina Kuznetsova

P. S. Hvis du ikke allerede abonnerer på nye blogartikler, kan du gøre det lige nu ved at bruge bare et par minutter. For at gøre dette skal du udfylde abonnementsskemaet, som du ser i slutningen af ​​hver artikel og til højre øverst på siden. Glem ikke at bekræfte abonnementet i det indgående brev. Derefter vil du modtage en email med et link for at downloade nyttige snydeark.

Hvis du ikke har modtaget brevet, skal du kontrollere mappen spam.

Gik noget forkert? Se instruktioner.

Anyway, failed? Skriv til. Vi vil forstå!

Hvorfor har vi brug for antibiotika i vores tid, selv skolelæreren ved. Men udtrykket "bredt spektrum" rejser nogle gange spørgsmål til patienter. Hvorfor netop "bred"? Måske vil mindre skade være fra et antibiotikum med et "smalt" spektrum?

Bakterier er meget gamle, oftest enhedscellede, nukleare mikroorganismer, der lever i jord, vand, mennesker og dyr. I menneskekroppen lever "gode" bifidobakterier og lactobaciller, disse bakterier danner den menneskelige mikroflora.

Sammen med dem er der andre mikroorganismer, de kaldes betingelsesmæssigt patogene. Med sygdom og stress fejler immunsystemet, og disse bakterier bliver helt uvenlige. Og selvfølgelig kommer forskellige mikrober, der forårsager sygdomme, ind i kroppen.

Forskere opdelte bakterier i to grupper, gram-positive (Gram +) og gram-negative (Gram -). Corynebakterier, stafylokokker, listeria, streptokokker, enterokokker, clostridier, tilhører den gram-positive gruppe af bakterier. Patogener i denne gruppe er som regel årsag til øret, øjnene, bronchi, lungerne, nasopharynx etc.

Gram-negative bakterier har en negativ effekt på tarmene og det urogenitale system. Disse patogener indbefatter E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella osv.

Baseret på denne bakterielle adskillelse er antibakteriel terapi ordineret til behandling af sygdomme forårsaget af visse patogener. Hvis sygdommen er "standard" eller der er et resultat af bakteriel såning, læger ordinerer et antibiotikum, der vil klare patogener, der tilhører en af ​​grupperne. Når der ikke er tid til analyse, og lægen tvivler på patogenet, skal antibiotika med et bredere aktivitetsspektrum ordineres til behandling. Disse antibiotika bakteriedræbende virker mod et stort antal patogener.

Sådanne antibiotika er opdelt i grupper. En af dem er en gruppe af fluorquinoloner.

Quinoloner og fluoroquinoloner

Narkotika af quinolonklassen er blevet anvendt i medicinsk praksis siden begyndelsen af ​​60'erne af det sidste århundrede. Quinoloner er opdelt i ikke-fluorerede quinoloner og fluoroquinoloner.

  • Ikke-fluorerede quinoloner har en antibakteriel virkning hovedsagelig på den gram-negative gruppe af bakterier.
  • Fluoroquinoloner har et bredere aktivitetsspektrum. Foruden at påvirke en række grambakterier bekæmpes fluoroquinoloner succesfuldt med den gram-positive gruppe bakterier. Fluoroquinolon antibiotika har en høj bakteriedræbende effekt, og derfor er der udviklet topiske lægemidler (dråber, salver), der anvendes til behandling af øre og øjne.

Fire generationer af stoffer

  • Den første generation af quinoloner kaldes ikke-fluorerede quinoloner. Den består af oxoliniske, nalidixiske og pipemidovoy syrer. For eksempel fremstilles antipseptika Negram og Nevigremon på basis af nalidixinsyre. Disse antibiotika er bakteriedræbende mod Salmonella, Klebsiella, Shigella, men behøver ikke at klare sig godt med anaerobe bakterier og Gram + bakterier.
  • 2. generations terapeutiske lægemidler til fluoroquinolonserien består af følgende antibiotika: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin og ciprofloxacin. Med indførelsen af ​​fluoratomer i quinolonmolekyler blev sidstnævnte kendt som fluorquinoloner. Fluoroquinoloner 2 generationer kæmper godt med et stort antal Gramcocci og sticks (shigella, salmonella, gonococci osv.). C grampositive stave (Listeria, Corynebacterium, etc.), Legionella, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, lomefloxacin, og ofloxacin undertrykke stigning af mycobakterier, der forårsager tuberkulose, men udviser ringe aktivitet i kampen mod pneumokokker klamydia, mycoplasma og anaerobe bakterier.

Navne på stoffer indeholdende 2 generationer fluoroquinolon

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) er ordineret til behandling af otitis, bihulebetændelse. I sygdomme i det genitourinære system - cystitis, prostata, pyelonefritis. Til behandling af gastrointestinale sygdomme, for eksempel bakteriel diarré. I gynækologi - adnexitis, endometritis, salpingitis, bækkenabces. Til purulent arthritis, cholecystitis, peritonitis, gonoré osv. I en dråbeform anvendes den til øjenlidelser såsom keraconjunctivitis og keratitis, blepharitis mv.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) er ordineret til behandling af urinvejsinfektioner. Relevant til behandling af svære gastrointestinale sygdomme, såsom salmonellose. Effektiv med bakteriel prostatitis og gonoré. Det anvendes til behandling af patienter, hvis immunforsvar er nedsat. Bruges til at behandle sygdomme i nasopharynx, hals, nedre luftveje mv. Bedre end andre fluoroquinoloner passerer den gennem den fysiologiske barriere mellem kredsløbs- og centralnervesystemet.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandler bihulebetændelse og otitis. Aktivt opfører sig mod bakterier, der forårsager sygdomme i urinvejen. Gælder for behandling af gonoré, klamydia, meningitis. Ved topisk behandling dråbeform eller antibiotiske salve treat øjensygdomme såsom byg, sår på hornhinden, conjunctivitis, etc. Yderligere 2 generation antibiotika Ofloxacin mest effektivt klarer pneumokokker og klamydia.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Nogle streptokokker og anaerobe bakterier er resistente over for lægemidlet, men dette antibiotikum har en høj aktivitet mod et stort antal mikroorganismer selv i de mindste koncentrationer. Det bruges til behandling af patienter med tuberkulose som led i kompleks terapi. Det er ordineret til behandling af sygdomme i det urogenitale system, til lokal anvendelse i behandling af sygdomme i oftalmologi mv. Den har ringe aktivitet i kampen mod pneumokokker, mycoplasmer og chlamydia.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) vil blive brugt til behandling af sygdomme i oftalolologi, urologi, gynækologi osv.

3. generation fluoroquinoloner

Den tredje generation af fluorquinoloner kaldes også respiratoriske fluoroquinoloner. Disse antibiotika har samme brede spektrum af indflydelse som fluorquinolonerne fra den foregående generation og overgår dem også i kampen mod pneumokokker, klamydia, mycoplasmer og andre patogener af luftvejssygdomme. På grund af dette er 3. generationen fluoroquinolonpræparater ofte brugt til behandling af sygdomme i åndedrætssystemet.

Navne på stoffer med 3. generations fluoroquinoloner

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) er 2 gange mere potent mod bakterier end dets forgænger af 2. generation ofloxacin. Det bruges til behandling af infektioner i det nedre åndedrætssystem og ENT-organer (otitis, bihulebetændelse). Det ordineres for sygdomme i urinvejen, kronisk prostatitis, seksuelt overførte sygdomme i behandling af akut pyelonefritis. I form af dråber anvendes dette antibiotikum i ophtholmologi til øjeninfektioner. Det tolereres bedre end 2. generations antibiotikum ofloxacin.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) i bredden af ​​aktivitetsspektret af dette antibiotikum nærmest Levofloxacin. Det er meget effektivt i kampen mod mykobakterier. Virkningens varighed er højere end for andre fluoroquinoloner. Bruges til at bekæmpe bakterier i bihulerne, mellemøret. Ved behandling af nyresygdomme, reproduktionssystem, bakterielle læsioner i huden og blødt væv, infektioner i mave-tarmkanalen, knoglerne, leddene osv.

Den fjerde generation af fluoroquinolonpræparater omfatter følgende mest kendte lægemidler: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Medikamenter, der har 4 generationer fluoroquinolon

  1. Hemifloxacin (Ftiv) anvendes til behandling af lungebetændelse, kronisk bronkitis, bihulebetændelse mv.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biotilgængeligheden af ​​dette antibiotikum er meget høj i størrelsesordenen 96%, når det tages oralt. I lungevævet, mellemøret, forbrændingen af ​​bronchi, sæd, slimhinden i paranasale bihuler, fastlægges æggestokkene ret store koncentrationer. Det er ordineret til behandling af sygdomme i ENT organer, seksuelt overførte sygdomme, sygdomme i hud og led. Lægemidlet bruges til behandling af bronkitis, lungebetændelse, cystisk fibrose, bakteriel conjunctivitis og andre sygdomme forårsaget af bakterier, der er modtagelige for antibiotika.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Undersøgelser har vist, at dette antibiotikum bedre end andre fluoroquinoloner klare behandling af infektioner, der er forårsaget af pneumokokker, klamydia, mycoplasmer, anaerober. Udpeget af læger til bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse, infektiøse læsioner af huden, blødt væv. Behandler betændelse i bækkenorganerne. Som en væske anvendes den i oftalmologi ved lokal behandling af byg, conjunctivitis, blepharitis, hornhindeår. Overlegenheden af ​​den nyeste generation af fluorquinolon over tidligere generationer bestemmes af dets farmakokinetiske egenskaber:
    1. Høje bakteriedræbende koncentrationer i forskellige organer og væv sikres ved dens gode gennemtrængelighed.
    2. Antibiotikumet kan bruges op til en gang om dagen på grund af dets lange omsætning i kroppen.
    3. Absorptionen af ​​denne fluorquinolon påvirkes ikke af fødeindtagelse.
    4. Den absolutte biotilgængelighed af lægemidlet efter oral administration er fra 85% til 93%.

Adskillige fluoroquinolone stoffer, nemlig, moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin medtaget på listen over vitale og livsvigtig medicin, der er godkendt af regeringen.

Farmakologi er opdelt i flere sektioner. Antimikrobielle midler er af stor betydning i denne industri, hvoraf nogle er fluorquinoloner. Disse lægemidler anvendes som antibakterielle midler, da deres virkning ligner denne gruppe af lægemidler (de har også samme indikationer for brug), men strukturen og oprindelsen er forskellige. Hvis antibiotika er baseret på naturlige, naturlige komponenter eller syntetiske analoger af disse stoffer, er fluoroquinoloner et syntetiseret, kunstigt produkt.

Denne produktgruppe har ikke en klar, generelt accepteret klassificering. Men fluorquinoloner er opdelt efter generationer, såvel som antallet af fluoratomer, der er til stede i hvert molekyle af et stof:

  • monofluorquinoloner (et molekyle);
  • difluorquinoloner (to molekyler);
  • trifluorquinoloner (tre molekyler).

VIGTIGT. For første gang blev disse stoffer opnået i 1962. Deres produktion er udviklet, og i dag er der fire generationer fluoroquinoloner.

Quinoloner og fluoroquinoloner er opdelt i respiratoriske fluorquinoloner (anvendt mod kokoser) og fluorerede, dvs. indeholdende fluormolekylet. Men den mest almindelige klassifikation er divisionen efter generationer. Den første type omfatter stoffer som pefloxacin og ofloxacin. Anden generation af fluoroquinolon-gruppen er lomefloxacin, ciprofloxacin og norfloxacin, den tredje er levofloxcin og sparfloxacin.

Fluoroquinoloner fra 4. generation er de mest repræsenterede, hvis liste omfatter:

  • moxifloxacin;
  • gemifloxacin;
  • gatifloxacin;
  • sitafloxacin;
  • trovafloxacin;
  • delafloksatsin.

VIGTIGT. Med fremkomsten af ​​anden generation af fluorquinoloner har lægemidler, der indeholder respiratoriske fluorquinoloner, oxolin- og peptimidsyre, tabt klinisk betydning.

I dag er fluoroquinoloner blevet brugt oftere end antibiotika på grund af det mindre antal kontraindikationer til deres brug samt mindre hyppigt observerede bivirkninger. Der lægges særlig vægt på udviklingen af ​​denne klasse af antimikrobielle stoffer i medicinalindustrien, da de er af stor betydning for bekæmpelsen af ​​systemiske infektionssygdomme.

Quinoloner er den første klasse af stoffer, der ikke indeholder et fluormolekyle. Forberedelser af denne gruppe indeholder nalidixquinolon, hvis anvendelse er indiceret for gramnegative bakterier (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus) til coccalinfektioner og anaerobt stabile sygdomme.

Selv om den kliniske virkning af disse lægemidler er meget stor, tolereres de ikke meget godt af kroppen, især hvis de blev indgivet før måltider. Så patienter havde ofte alvorlige reaktioner i fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, tarmproblemer. I meget sjældne tilfælde blev et fald i hæmoglobinniveauet (anæmi) eller en mangel i andre komponenter i blodbanen (cytopeni) registreret. Oftest blev patienter udsat for overeksponering af nervesystemet, nemlig kramper og kolestase - stagnation af galde.

Forberedelser af denne gruppe er forbudt at anvende samtidigt med nitrofuraner (antibiotika), da effekten af ​​quinolonbehandling er stærkt reduceret. Disse lægemidler er normalt ordineret til bekæmpelse af infektioner i det genitourinære system i pædiatri, de vigtigste indikationer:

  • cystitis;
  • forebyggelse af kronisk nyrerinflammation
  • shigellose.

VIGTIGT. For voksne er disse stoffer ineffektive, så fluoroquinoloner bruges til at bekæmpe de samme sygdomme.

Kontraindikationer omfatter akut pyelonefrit og nyresvigt.

Denne klasse af stoffer omfatter stoffer, der tager hensyn til manglerne i den foregående generation af quinoloner. Hvert andet generationsværktøj har et bredere spektrum af handlinger, det vil sige det giver dig mulighed for at kæmpe for et stort antal bakterier og vira. Således er listen over repræsentanter for patogen mikroflora suppleret med stafylokokker, gram-negative cocci, gram-positive stave. Nogle af værktøjerne i denne gruppe kan også være relateret til anti-tuberkulosemediciner, mens andre med succes anvendes mod intracellulære mikroorganismer.

Anden generationens medicin tolereres godt af kroppen, uanset hvilken tid på dagen de blev taget: deres koncentration i blodbanen er den samme, når de injiceres og indgives oralt. Fluoroquinolonmolekyler har øget permeabilitet i vævene i de vitale organer til behandling, som de er beregnet til. Deres største fordel er handlingsvarigheden - fra 12 til 24 timer.

Ved anvendelse af anden generation af quinolon observeres bivirkninger fra mave-tarmkanalen og centralnervesystemet meget sjældnere: Nyresvigt er ikke kontraindikation for deres påtænkte anvendelse. Ulemperne ved denne klasse af stoffer er lav følsomhed over for fluorquinoloner af et stort antal streptokokker, samt manglende effekt i kampen mod spirootech, listeria og anaerober.

Bivirkninger i ansøgningen inkluderer:

  1. Langsom dannelsen af ​​ledvævsceller, så disse lægemidler er ikke ordineret til kvinder under graviditeten. Beslutningen om udnævnelse af anden generation af fluoroquinoloner til børn laves af den behandlende læge og sammenligner fordelene ved behandling med risikoen for udviklingen af ​​barnet.
  2. Tilfælde af udviklingen af ​​inflammatoriske processer af ligamentapparatet (Achilles-senen) blev observeret, som var ledsaget af brud på ledbånd med øget fysisk aktivitet hos patienten.
  3. Der er rapporteret tilfælde af arytmi i ventriklerne i hjertemusklen.
  4. Fotodermatit.

Navne på quinolonlægemidler fra anden generation indeholder derivater af deres vigtigste aktive stoffer. Disse er ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin og lomefloxacin.

Et kendetegn ved quinoloner fra den tredje generation er den forøgede antimikrobielle virkning mod sådanne repræsentanter for patogen mikroflora som pneumokokker, mycoplasmer og chlamydia. Når det indgives oralt, absorberes stoffet fuldstændigt af mave-tarmkanalen og kommer ind i kredsløbssystemet. Dens maksimale koncentration observeres en time efter at have taget den, og den virker i seks til otte timer.

Narkotika af denne klasse anvendes med succes i infektionssygdomme i øvre og nedre luftveje, herunder både deres akutte manifestationer og forværringer af kroniske sygdomsformer. Disse lægemidler er også ordineret til at bekæmpe inflammatoriske processer af en smitsom natur, der har ramt organerne i patientens urogenitale system. Høj effektivitet bemærkes af dermatologer, der ordinerer disse stoffer til infektiøse læsioner af hud og blødt væv i kroppen. Tredje generations fluoroquinoloner anvendes til bekæmpelse af miltbrandvirus, herunder til forebyggelse af dets udseende.

4. generations fluoroquinoloner er signifikant bedre end de tidligere klasser af lægemidler, da de er i stand til at klare selv med anaerobe infektioner.

VIGTIGT. Ved behandling af bakterielle lidelser udløst af vækst af gram-negative patogene mikroorganismer eller Pseudomonas aeruginosa er det bedre at give præference for anden generation fluoroquinoloner. Når absorberes gennem fordøjelsessystemet, går omkring 10% af volumenet af det fordelagtige stof tabt, derfor anbefales akut sygdomsformer intravenøs indgivelse af lægemidler.

Indikationerne for brugen af ​​den nyeste generation af fluorquinolon svarer til dem i tredje klasse af lægemidler med undtagelse af behandling og forebyggelse af miltbrand.

Penetrerende ind i blodet begynder quinoloner at syntetisere specielle stoffer - enzymer, som trænger ind i DNA-strukturen af ​​en virus eller bakterier, ødelægger det, hvilket fører til døden for patogenes mikroorganismer. Dette er deres største forskel fra antimikrobielle midler, der forhindrer yderligere vækst og reproduktion af vira. Fluorquinoloner virker også på membranerne af skadelige celler, hvilket bryder deres stabilitet og bremser processerne i deres livsvigtige aktivitet. Således er den patogene celle fuldstændig ødelagt og fryse ikke i forventning om gunstige betingelser for efterfølgende aktivering.

Hvis vi sammenligner quinoloner og fluoroquinoloner, så har alle stoffer fra anden generation et bredere spektrum af handlinger. Dette tillod fluoroquinolonerne at tage formen ikke kun af piller eller injektioner, men også af midler beregnet til topisk behandling - dråber anvendt til behandling af oftalmiske og otolaryngologiske sygdomme.

De fleste lægemidler, der er beregnet til oral brug, absorberes godt af mavetarmkanalen i mave-tarmkanalen (absorptionsvolumenet når 90-100%). Allerede efter en time viser kliniske blodprøver forekomsten af ​​den maksimale koncentration af det aktive stof. Da fluoroquinolonerne praktisk talt ikke er bundet til proteinerne i blodbanen, trænger de let ind i væv og indre organer, herunder lever, nyrer, prostata. Klart på vej mod læsionsstedet koncentreres de så meget som muligt i det ramte organ, der klare sig selv med intracellulære mikroorganismer, hvis følsomhed over for de fleste antibiotika reduceres.

Hvis lægemidlet tages efter et måltid, vil dets absorption være noget langsom, men det kommer helt ind i blodet, omend med en lille forsinkelse. Den høje biotilgængelighed af fluoroquinoloner gør det muligt for dem at overvinde selv placenta-barrieren, så behandling er forbudt under deres fødsel såvel som under fodring (de kan akkumulere i modermælk).

Urinsystemet er ansvarlig for fjernelse af aktive stoffer fra kroppen: kinoloner forlader kroppen med urinen næsten uændret. Hvis nyrernes arbejde er nedsat eller sænket, vil quinoloner næppe blive fjernet fra kroppen, hvilket vil føre til deres øgede koncentration. Men fluoroquinoloner vil let forlade de indre organer, uanset kvaliteten af ​​menneskelige "filtre".

Brug af medicin indeholdende quinoloner og fluoroquinoloner ledsages ofte af uønskede reaktioner i kroppen. Med fremkomsten af ​​lægemidler fra anden og efterfølgende generationer blev antallet af bivirkninger såvel som hyppigheden af ​​deres udseende signifikant reduceret. Men en patient, der er ordineret disse lægemidler, bør være forberedt på følgende lidelser.

  • Så fordøjelsessystemet fordømmer dyspeptiske lidelser, udseendet af halsbrand, smerter i maven og maven. Ud over kvalme, opkastning, forstoppelse eller diarré, klagede patienterne om tab af appetit, ændringer i smag. Centrale nervesystem reagerer også på syntetiske stoffer. Hendes øgede ophidselse manifesteres af søvnforstyrrelser, tab af styrke, døsighed. Tilfælde af akut hovedpine, svimmelhed, nedsat visuel funktion, "støj" i ørerne. Patienterne klagede ofte over krampe i øvre og nedre ekstremiteter, håndskælv, øget hudfølsomhed (følelsesløshed, prikkende kramper).
  • Allergiske reaktioner er også karakteristiske for denne gruppe af stoffer, i nærvær af individuel intolerance over for det aktive stof eller andre komponenter i lægemidlet, der er beregnet til at skabe det. Allergi er udtrykt ved rødme i huden, urticaria (lille udslæt), brændende og kløe, hævelse i det øvre luftveje. For visse typer stoffer er der karakteriseret ved at øge følsomheden af ​​hud eller slimhinder i kroppen til ultraviolette stråler (lysfølsomhed).

Mere sjældne bivirkninger ved at tage fluoroquinoloner omfatter:

  • Disorders i muskuloskeletale systemet. Disse er udviklingen af ​​sådanne patologier som beskadigelse af leddets ledd, senesbrydning, langsom dannelse af visse typer væv, muskelsmerter, degenerering af senevæv.
  • Nerves patologi: urolithiasis, inflammatoriske processer i nyrerne.
  • Kardiovaskulære sygdomsforstyrrelser: dannelse af blodpropper i de nedre ekstremiteters venøse blodkar, hjertearytmi.
  • Udseendet af "thrush". Candidiasis kan forekomme både på slidhinde i slidhinden i en kvinde og i oral eller næsehule af begge køn.

Kontraindikationer for udnævnelsen af ​​alle typer fluoroquinoloner omfatter:

  • alvorlig cerebral aterosklerose
  • Tilstedeværelsen af ​​individuel intolerance overfor denne gruppe af syntetiske stoffer;
  • graviditet og amning hos kvinder.

Selvom denne gruppe af antibakterielle lægemidler blev syntetiseret for mere end et halvt århundrede siden, og udviklingen af ​​lægemiddelindustrien foregår med store grænser, indtager fluorquinoloner en ledende position blandt antimikrobielle midler, hvilket efterlader de fleste antibiotika.

Med disse stoffer udvikles nye typer af stoffer konstant, hvilket gør det muligt at behandle patienter, der lider af alvorlige bakterielle lidelser, som indtil for nylig var umulige at besejre.

Fluoroquinolones antibiotika er antibakterielle midler opnået ved kemisk syntese, som kan undertrykke aktiviteten af ​​gram-positive og gram-negative mikroorganismer. De blev opdaget i midten af ​​forrige århundrede, og siden da har de succesfuldt klare mange farlige lidelser.

Den moderne mand er konstant udsat for stress, mange negative miljømæssige faktorer på grund af, hvad hans immunsystem fejler eller svækker. Til gengæld udvikler patogene bakterier konstant, muterer, erhverver immunitet overfor penicillinantibiotika, som med succes blev anvendt til behandling af inflammatoriske sygdomme for få årtier siden. Som følge heraf påvirker farlige sygdomme hurtigt en person med svækket immunsystem, og antibiotikabehandling af den gamle generation giver ikke korrekte resultater.

Bakterier er encellulære mikroorganismer, der mangler en kerne. Der er gunstige bakterier, der er nødvendige for dannelsen af ​​menneskelig mikroflora. Disse omfatter bifidobakterier, lactobaciller. Samtidig er der betingelsesmæssigt patogene mikroorganismer, som under samtidige forhold bliver aggressive overfor organismen.

Forskere deler bakterier i 2 hovedgrupper:

Disse omfatter stafylokokker, streptokokker, clostridier, corynebacterium, listeria. De forårsager udvikling af sygdomme i nasopharynx, øjne, ører, lunger, bronchi.

Disse er E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. De har en negativ effekt på det urogenitale system og tarmene.

Baseret på denne differentiering af bakterieserien vælger lægen terapi. Hvis der som følge af bakteriel podning opdages det forårsagende middel, så er et antibiotikum foreskrevet, der håndterer bakterierne i denne gruppe. Hvis patogenet ikke kan detekteres, eller det er umuligt at udføre en analyse for backwaters, foreskrives bredspektret antibiotika, som har en destruktiv virkning på de fleste patogene bakterier.

De bredspektrede antibiotika indbefatter quinolongruppen, som indeholder fluorquinoloner, som ødelægger gram-positive og gramnegative bakterier og ikke-fluorerede quinoloner, som hovedsagelig ødelægger gramnegative bakterier.

Systematisering af fluorquinoloner er baseret på forskellene i den kemiske struktur og spektrum af antibakteriel aktivitet. Fluoroquinolon antibiotika er opdelt i 4 generationer i overensstemmelse med tidspunktet for deres udvikling.

Det omfatter nalidixiske, oxolinsyre, pipimidsyrer. På grundlag af nalidixinsyre produceres uroantiseptika, som har en destruktiv effekt på Klebsiella, Salmonella, Shigella, men kan ikke klare gram-positive bakterier og anaerober.

Den første generation omfatter stoffer Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, hvis vigtigste aktive ingrediens er nalidixinsyre. Det såvel som pimemidiske og oxolinsyrer klager godt sammen med ukomplicerede sygdomme i urinsystemet og tarmene (enterocolitis, dysenteri). Det virker effektivt mod enterobakterier, men trænger dårligt ind i væv, har lav biologisk permeabilitet, har mange bivirkninger, som ikke tillader anvendelse af ikke-fluorerede quinoloner som en kompleks terapi.

Selv om den første generation af antibiotika havde et stort antal fejl, blev det betragtet som lovende, og udviklingen på dette område fortsatte. Efter 20 år er den næste generation af stoffer blevet udviklet. De blev syntetiseret ved at indføre fluoratomer i quinolinmolekylet. Effekten af ​​disse lægemidler afhænger direkte af antallet af indførte fluoratomer og deres lokalisering i forskellige positioner af quinolinatomer.

Denne generation af fluorquinoloner består af Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. De ødelægger et større antal gram-negative kokoser og pinde, bekæmpelse af grampositive stænger, stafylokokker, hæmmer aktiviteten af ​​svampebakterier, der bidrager til udviklingen af ​​tuberkulose, men ikke effektivt nok bekæmpe anaerober, mycoplasmer, klamydia, pneumokokker.

Hovedformålet med udvikling, som forskere forfulgte i etableringen af ​​antibiotika, blev opnået ved anden generation af fluorquinoloner. Med deres hjælp kan du kæmpe mod særligt farlige bakterier, der hærder patienter fra livstruende patologier. Men udviklingen fortsatte, og snart blev der forberedelser af 3. og 4. generation.

Den tredje generation omfatter respiratoriske fluoroquinoloner, som har vist sig at være effektive til behandling af luftvejssygdomme. De er langt mere effektive til bekæmpelse af chlamydia, mycoplasmer og andre patogener af luftvejssygdomme end deres forgængere og har en lang række effekter. Aktiv mod pneumokokker, som har udviklet resistens overfor penicillin, hvilket garanterer succes i behandlingen af ​​bronkitis, bihulebetændelse, lungebetændelse. Levofloxacin anvendes mest, såvel som Temafloxacin, Sparfloxacin. Biotilgængeligheden af ​​disse lægemidler er 100%, så de kan behandle de mest alvorlige sygdomme.

Fjerde generation eller anti-anaerobe respiratoriske fluorquinoloner.

Lægemidler er ens i deres handling med fluorquinoloner - antibiotika fra den foregående gruppe. De virker imod anaerober, atypiske bakterier, makrolider, penicillinresistente pneumokokker. God hjælp til behandling af øvre og nedre luftveje, betændelse i huden og blødt væv. Forberedelser af den nyeste generation omfatter Moxifloxacin, også kendt som Avelox, som er mest effektivt til bekæmpelse af pneumokokker, atypiske patogene mikroorganismer, men ikke særlig effektive mod gram-negative intestinale mikroorganismer og Pseudomonas bacillus.

Narkotika omfatter Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Men de er meget giftige, har et stort antal bivirkninger. I øjeblikket anvendes de sidste 3 typer medicin i medicin ikke.

Medicin, der indbefatter fluoroquinoloner, finder deres sted i forskellige områder af medicin. Listen over sygdomme, der behandles med fluorquinol antibiotika, er meget bred. De bruges i gynækologi, venerologi, urologi, gastroenterologi, oftalmologi, dermatologi, otolaryngologi, terapi, nefrologi, pulmonologi. Disse lægemidler er også det bedste valg for makrolider og penicilliner ineffektive eller i tilfælde af alvorlige former for sygdommen.

De er kendetegnet ved følgende egenskaber:

  • høje resultater i kampen mod systemiske infektioner af alle grader af sværhedsgrad;
  • let tolerance af kroppen;
  • minimal bivirkninger;
  • effektiv mod gram-positive, gram-negative bakterier, anaerober, mycoplasma, chlamydia;
  • lang halveringstid
  • høj biotilgængelighed (godt trænger ind i alle væv og organer, hvilket giver en stærk terapeutisk effekt).

På trods af effektiviteten af ​​fluoroquinolonantibiotika bør der tages hensyn til, at de har kontraindikationer til brug ved valg af terapi. De er forbudt under graviditet og amning, da de forårsager fostrets intrauterin misdannelser hos fosteret og hos spædbørn hydrocephalus. Hos spædbørn svækker fluoroquinoloner knoglevæksten, så de er kun ordineret, hvis fordelene ved antibiotikabehandling opvejer skaden på barnets krop. Oxoliniske og nalidixiske syrer har en toksisk virkning på nyrerne, så stoffer med dem er forbudt i tilfælde af nyreproblemer.